tiniq rangsiz yoki och sariq eritma

analgetik-antipiretik.

N02BE01

So‘rilishi: qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga 15 minutdan keyin erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil etadi. GET (gematoentsefalik to‘siq) orqali o‘tadi. Taqsimlanishi: taqsimlanish hajmi 1 l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz bog‘lanadi. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng 20 minutdan keyin orqa miya suyuqligida (taxminan 1,5 mkg/ml) aniqlanadi. Metabolizmi: paratsetamol jigarda biotransformatsiyaga uchrab, glyukuronidlar va sulfatlarni hosil qiladi. Katta bo‘lmagan qismi (taxminan 4%) tsitoxrom R450 tizimining izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchrab, normal sharoitlarda qaytarilgan glutation tomonidan tez zararsizlanadigan oraliq metabolit (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil qiladi va tsistein va merkaptopurin kislotasi bilan bog‘langandan so‘ng siydik bilan organizmdan chiqariladi. Biroq massiv intoksikatsiyada bu zaharli moddaning miqdori oshadi. Chiqarilishi: preparatning yuborilgan dozasini 90% yuborilgandan so‘ng 24 soat davomida organizmdan chiqariladi. Asosan siydik bilan kon’yugatlar ko‘rinishida (glyukuronidlar – 60-80%, sulfatlar – 20-30%) va 5% dan kamroq qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 – 2,7 soatni, umumiy klirensi – soatiga 18 l tashkil etadi. Ayrim klinik holatlarda preparatning farmakokinetikasi T1/2 bolalarda – 1,5-2 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 3,5 soat. Yaqqol buyrak yetishmovchiligida (KK minutiga 10-30 ml) paratsetamolni chiqarilishi biroz sekinlashadi, T1/2 esa 2-5 soatni tashkil etadi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda glyukuronid va sulfatni chiqarilish tezligi sog‘lom patsiyentlarga nisbatan 3 marta kam bo‘ladi.

ayniqsa jarrohlik aralashuvlaridan keyin kuzatiladigan o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromi,infektsion-yallig‘lanish kasalliklarida kuzatiladigan isitma sindromi,preparat og‘riq va isitma sindromini, shu jumladan peroral qabul qilish yo‘li qiyinchilik tug‘dirgan holda, tez bartaraf qilish uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli: vena ichiga 15 minut davomida infuziya qilinadi. Paratsetamolning maksimal sutkalik dozasi 4,0 g dan oshmasligi kerak. Aksapara preparatini boshqa dori preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas. Preparatni yuborishlari o‘rtasidagi interval jigari sog‘lom bo‘lgan patsiyentlar uchun 4 soatni tashkil qilishi kerak. Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun – yuborishlari o‘rtasidagi minimal interval kamida 6 soatni tashkil etishi kerak. Kardiologik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga qo‘llanganida qo‘shimcha ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish kerak. Kattalar va tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalar Maksimal bir martalik dozasi 1000 mg paratsetamolni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi – 4 g. Preparatni yuborishlari o‘rtasidagi interval kamida 4 soatni tashkil etishi kerak. Og‘riq sindromi kuzatilgan vaqtdan boshlab (operatsiyadan keyingi davrda) birinchi sutkalar davomida odatda 1 infuziyadan 4 infuziyagacha, zarurat bo‘lganida davolash davomiyligini uzaytirish mumkin, biroq 72 soat (3 sutka) dan oshmasligi kerak, umumiy infuziya miqdori – 12 tadan oshmasligi kerak. Tana vazni 33 kg dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalar Paratsetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg, ya’ni 1,5 ml ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 60 mg (sutkada 3 g) dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborishlar o‘rtasidagi minimal interval 4 soatni tashkil qilishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir sutkada davomida 4 infuziyadan oshmasin. Tana vazni 10 kg dan 33 kg gacha bo‘lgan bolalar Paratsetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg, ya’ni 1,5 ml ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 60 mg (sutkada 2 g) dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborishlar o‘rtasidagi minimal interval 4 soatni tashkil qilishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir sutkada davomida 4 ta infuziyadan oshmasin. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/min) katta yoshdagi patsiyentlarda yuborishlar o‘rtasidagi intervalni 6 soatgacha uzaytirish mumkin. Davolash davomiyligi 48 soatdan oshmasligi kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: jigar fermentlari faolligini oshishi (odatda sariqlik rivojlanmaydi); Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya; Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya; Dermatologik reaktsiyalar: terini qichishishi, teri va shilliq qavatlarda toshmalar (odatda eritematoz yoki urtikar); Allergik reaktsiyalar: Kvinke shishi.

paratsetamolga yoki propatsetamol gidroxloridiga (paratsetamolning old dorisi) yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlikda;og‘ir holatlarda gepatotsellyulyar yetishmovchilikda;jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas. Tavsiya etilgan dozalardan yuqori dozalar jigarni jiddiy shikastlanishiga olib kelishi mumkin. Jigarning shikastlanishini klinik belgilari va simptomlari preparat yuborilganidan so‘ng 2-6 kun davomida namoyon bo‘lmasligi mumkin.

Jigarning mikrosomal fermentlarini induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) birga qo‘llanganida, paratsetamolning gidroksil guruhini ajralib chiqishi faol metabolitlarini ishlab chiqarilishini oshiradi, bu preparatning dozasi biroz oshirilganida og‘ir intoksikatsiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Paratsetamol bilan birga qo‘llanganida etanol o‘tkir pankreatitni rivojlanish ehtimolini oshiradi. Jigarning mikrosomal fermentlarini ingibitorlari (shu jumladan, tsimetidin) birga qo‘llanganida, preparatning gepatotoksik ta’sir qilish havfini kamaytiradilar. Barbituratlarni uzoq muddat qo‘llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi. Paratsetamol va NPVS larni uzoq muddat birga qo‘llash analgetik nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi, buyrak yetishmovchiligini terminal bosqichining rivojlanish havfini oshiradi. Paratsetamolni yuqori dozalarda salitsilatlar bilan bir vaqtda uzoq muddat qo‘llash buyrak yoki qovuq rakini rivojlanish havfini oshiradi. Diflunisal birga qo‘llanganida paratsetamolning plazmadagi kontsentratsiyasini 50% ga oshiradi va gepatotoksik reaktsiyalarning rivojlanish havfini oshiradi.

Alkogolli gepatoz bo‘lgan bemorlarda jigarni shikastlanish havfi oshadi. Aksapara preparati qo‘llanganida plazmada siydik kislotasining miqdori aniqlanganida laborator ko‘rsatkichlari o‘zgaradi. Preparat uzoq muddat qo‘llanganida periferik qon manzarasi va jigarning furnktsional holatini nazorat qilish kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste’mol qilish mumkin emas. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Paratsetamol vena ichiga qo‘llash uchun eritmasini homilani rivojlanishiga salbiy ta’siri va fetotoksik samaralari yuzasidan ma’lumotlar yo‘q, biroq preparatni qo‘llashdan oldin foyda / havf nisbatini yaxshilab baholash va preparat bilan davolanish vaqtida homilador ayolni sinchiklab kuzatish kerak. Paratsetamol ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin. davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak. Bolalar 1 yoshdan oshgan tana vazni 10 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga preparat operatsiyadan keyingi holatlarda og‘riq va gipertermiya sindromini simptomatik davolash uchun qo‘llanadi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Preparatni toksik ta’sir qilish havfi keksa yoshdagi shaxslarda, bolalarda, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, surunkali alkogolizm holatlarida, alimentar distrofiyada va fermentativ faolligi pasaygan shaxslarda oshadi. Ko‘rsatilgan holatlarda preparatning dozasini oshirib yuborilishi o‘limga olib kelishi mumkin. Simptomlari birinchi 24 soat davomida rivojlanadi va ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, rangparlik, qorinda og‘riq bilan namoyon bo‘ladi. Preparatning dozasini oshirib yuborilishi kattalarga 7,5 g va undan ortiq dozada, bolalarga 1 kg tana vazniga 140 mg hisobida bir marta yuborilganida kuzatilishi mumkin. Bunda jigar tsitolizi, jigar yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, entsefalopatiya rivojlanadi, bu komaga va patsiyentning o‘limiga olib kelishi mumkin. 12-48 soat davomida jigar transaminazalari (AST, ALT), laktatdegidrogenaza, bilirubinning darajasi oshadi va protrombinning darajasi kamayadi. Jigarning shikastlanishini klinik simptomlari ikki sutkadan keyin namoyon bo‘ladi va 4-6 kundan keyin maksimal darajaga yetadi. Davolash: dozasi oshirib yuborilganidan so‘ng 8-9 soat o‘tgach SH-guruh donatorlari va glutation-metionin sintezining o‘tmishdoshlarini yuborish va 12 soat o‘tgach esa N-atsetiltsisteinni yuborish kerak. Qo‘shimcha davolash choralarini (keyinchalik metioninni yuborish, vena ichiga N-atsetiltsisteinni yuborish) o‘tkazish zaruriyati paratsetamolning qondagi kontsentratsiyasi, shuningdek yuborilgandan so‘ng o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.

Retsept bo‘yicha

infuziya uchun eritma 10 mg/ml

2 yil.