тиниқ рангсиз ёки оч сариқ эритма

аналгетик-антипиретик.

N02BE01

Сўрилиши: қон плазмасида максимал концентрациясига 15 минутдан кейин эришилади ва 15-30 мкг/мл ни ташкил этади. ГEТ (гематоэнцефалик тўсиқ) орқали ўтади. Тақсимланиши: тақсимланиш ҳажми 1 л/кг ни ташкил этади. Парацетамол плазма оқсиллари билан кучсиз боғланади. Вена ичига юборилгандан сўнг 20 минутдан кейин орқа мия суюқлигида (тахминан 1,5 мкг/мл) аниқланади. Метаболизми: парацетамол жигарда биотрансформацияга учраб, глюкуронидлар ва судьяларни ҳосил қилади. Катта бўлмаган қисми (тахминан 4%) цитохром Р450 тизимининг изоферментлари иштирокида метаболизмга учраб, нормал шароитларда қайтарилган глутатион томонидан тез зарарсизланадиган оралиқ метаболит (Н-ацетилбензохинонимин) ҳосил қилади ва цистеин ва меркаптопурин кислотаси билан боғлангандан сўнг сийдик билан организмдан чиқарилади. Бироқ массив интоксикацияда бу заҳарли модданинг миқдори ошади. Чиқарилиши: препаратнинг юборилган дозасини 90% юборилгандан сўнг 24 соат давомида организмдан чиқарилади. Асосан сийдик билан конъюгатлар кўринишида (глюкуронидлар – 60-80%, судьялар – 20-30%) ва 5% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Т1/2 – 2,7 соатни, умумий клиренси – соатига 18 л ташкил этади. Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси Т1/2 болаларда – 1,5-2 соат, янги туғилган чақалоқларда – 3,5 соат. Яққол буйрак етишмовчилигида (КК минутига 10-30 мл) парацетамолни чиқарилиши бироз секинлашади, Т1/2 эса 2-5 соатни ташкил этади. Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда глюкуронид ва судьяни чиқарилиш тезлиги соғлом пациентларга нисбатан 3 марта кам бўлади.

айниқса жарроҳлик аралашувларидан кейин кузатиладиган ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми,инфекцион-яллиғланиш касалликларида кузатиладиган иситма синдроми,препарат оғриқ ва иситма синдромини, шу жумладан перорал қабул қилиш йўли қийинчилик туғдирган ҳолда, тез бартараф қилиш учун кўрсатилган.

Қўллаш усули: вена ичига 15 минут давомида инфузия қилинади. Парацетамолнинг максимал суткалик дозаси 4,0 г дан ошмаслиги керак. Аксапара препаратини бошқа дори препаратлари билан аралаштириш мумкин эмас. Препаратни юборишлари ўртасидаги интервал жигари соғлом бўлган пациентлар учун 4 соатни ташкил қилиши керак. Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун – юборишлари ўртасидаги минимал интервал камида 6 соатни ташкил этиши керак. Кардиологик касалликлари бўлган беморларга қўлланганида қўшимча эҳтиёткорлик чораларини кўриш керак. Катталар ва тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ бўлган болалар Максимал бир марталик дозаси 1000 мг парацетамолни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси – 4 г. Препаратни юборишлари ўртасидаги интервал камида 4 соатни ташкил этиши керак. Оғриқ синдроми кузатилган вақтдан бошлаб (операциядан кейинги даврда) биринчи суткалар давомида одатда 1 инфузиядан 4 инфузиягача, зарурат бўлганида даволаш давомийлигини узайтириш мумкин, бироқ 72 соат (3 сутка) дан ошмаслиги керак, умумий инфузия миқдори – 12 тадан ошмаслиги керак. Тана вазни 33 кг дан 50 кг гача бўлган болалар Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг, яъни 1,5 мл ни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 60 мг (суткада 3 г) дан ошмаслиги керак. Препаратни юборишлар ўртасидаги минимал интервал 4 соатни ташкил қилиши керак. Даволаш давомийлиги одатда бир суткада давомида 4 инфузиядан ошмасин. Тана вазни 10 кг дан 33 кг гача бўлган болалар Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг, яъни 1,5 мл ни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 60 мг (суткада 2 г) дан ошмаслиги керак. Препаратни юборишлар ўртасидаги минимал интервал 4 соатни ташкил қилиши керак. Даволаш давомийлиги одатда бир суткада давомида 4 та инфузиядан ошмасин. Буйрак етишмовчилиги бўлган (креатинин клиренси ≤ 30 мл/мин) катта ёшдаги пациентларда юборишлар ўртасидаги интервални 6 соатгача узайтириш мумкин. Даволаш давомийлиги 48 соатдан ошмаслиги керак.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (одатда сариқлик ривожланмайди); Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия; Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения; Дерматологик реакциялар: терини қичишиши, тери ва шиллиқ қаватларда тошмалар (одатда эритематоз ёки уртикар); Аллергик реакциялар: Квинке шиши.

парацетамолга ёки пропацетамол гидрохлоридига (парацетамолнинг олд дориси) ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ўта юқори сезувчанликда;оғир ҳолатларда гепатоцеллюляр етишмовчиликда;жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас. Тавсия этилган дозалардан юқори дозалар жигарни жиддий шикастланишига олиб келиши мумкин. Жигарнинг шикастланишини клиник белгилари ва симптомлари препарат юборилганидан сўнг 2-6 кун давомида намоён бўлмаслиги мумкин.

Жигарнинг микросомал ферментларини индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) бирга қўлланганида, парацетамолнинг гидроксил гуруҳини ажралиб чиқиши фаол метаболитларини ишлаб чиқарилишини оширади, бу препаратнинг дозаси бироз оширилганида оғир интоксикацияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Парацетамол билан бирга қўлланганида этанол ўткир панкреатитни ривожланиш эҳтимолини оширади. Жигарнинг микросомал ферментларини ингибиторлари (шу жумладан, циметидин) бирга қўлланганида, препаратнинг гепатотоксик таъсир қилиш ҳавфини камайтирадилар. Барбитуратларни узоқ муддат қўллаш парацетамолнинг самарадорлигини пасайтиради. Парацетамол ва НПВС ларни узоқ муддат бирга қўллаш аналгетик нефропатия ва буйрак папилляр некрози, буйрак етишмовчилигини терминал босқичининг ривожланиш ҳавфини оширади. Парацетамолни юқори дозаларда салицилатлар билан бир вақтда узоқ муддат қўллаш буйрак ёки қовуқ ракини ривожланиш ҳавфини оширади. Дифлунисал бирга қўлланганида парацетамолнинг плазмадаги концентрациясини 50% га оширади ва гепатотоксик реакцияларнинг ривожланиш ҳавфини оширади.

Алкоголли гепатоз бўлган беморларда жигарни шикастланиш ҳавфи ошади. Аксапара препарати қўлланганида плазмада сийдик кислотасининг миқдори аниқланганида лаборатор кўрсаткичлари ўзгаради. Препарат узоқ муддат қўлланганида периферик қон манзараси ва жигарнинг фурнкционал ҳолатини назорат қилиш керак. Препаратни қўллаш вақтида алкогол истеъмол қилиш мумкин эмас. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Парацетамол вена ичига қўллаш учун эритмасини ҳомилани ривожланишига салбий таъсири ва фетотоксик самаралари юзасидан маълумотлар йўқ, бироқ препаратни қўллашдан олдин фойда / ҳавф нисбатини яхшилаб баҳолаш ва препарат билан даволаниш вақтида ҳомиладор аёлни синчиклаб кузатиш керак. Парацетамол кўкрак сутига ўтиши мумкин. даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Болалар 1 ёшдан ошган тана вазни 10 кг дан ортиқ бўлган болаларга препарат операциядан кейинги ҳолатларда оғриқ ва гипертермия синдромини симптоматик даволаш учун қўлланади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Препаратни токсик таъсир қилиш ҳавфи кекса ёшдаги шахсларда, болаларда, жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда, сурункали алкоголизм ҳолатларида, алиментар дистрофияда ва ферментатив фаоллиги пасайган шахсларда ошади. Кўрсатилган ҳолатларда препаратнинг дозасини ошириб юборилиши ўлимга олиб келиши мумкин. Симптомлари биринчи 24 соат давомида ривожланади ва кўнгил айниши, қусиш, анорекция, рангпарлик, қоринда оғриқ билан намоён бўлади. Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши катталарга 7,5 г ва ундан ортиқ дозада, болаларга 1 кг тана вазнига 140 мг ҳисобида бир марта юборилганида кузатилиши мумкин. Бунда жигар цитолизи, жигар етишмовчилиги, метаболик ацидоз, энцефалопатия ривожланади, бу комага ва пациентнинг ўлимига олиб келиши мумкин. 12-48 соат давомида жигар трансаминазалари (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназа, билирубиннинг даражаси ошади ва протромбиннинг даражаси камаяди. Жигарнинг шикастланишини клиник симптомлари икки суткадан кейин намоён бўлади ва 4-6 кундан кейин максимал даражага етади. Даволаш: дозаси ошириб юборилганидан сўнг 8-9 соат ўтгач Ш-гуруҳ донаторлари ва глутатион-метионин синтезининг ўтмишдошларини юбориш ва 12 соат ўтгач эса Н-ацетилцистеинни юбориш керак. Қўшимча даволаш чораларини (кейинчалик метионинни юбориш, вена ичига Н-ацетилцистеинни юбориш) ўтказиш зарурияти парацетамолнинг қондаги концентрацияси, шунингдек юборилгандан сўнг ўтган вақтга қараб аниқланади.

Рецепт бўйича

инфузия учун эритма 10 мг/мл

2 йил.