Afobazol^® - selektivnыy nebenzodiazepinovыy anksiolitik. Deystvuya na sigma-1-retseptorы v nervnыx kletkax golovnogo mozga, Afobazol^® stabiliziruyet GAMK/benzodiazepinovыye retseptorы i vosstanavlivayet ix chuvstvitelnost k endogennыm mediatoram tormojeniya. Afobazol^® takje povыshayet bioenergeticheskiy potentsial neyronov i okazыvayet neyroprotektornoye deystviye: vosstanavlivayet i zaщiщayet nervnыye kletki.

Deystviye preparata realizuyetsya preimuщyestvenno v vide sochetaniya anksioliticheskogo (protivotrevojnogo) i legkogo stimuliruyuщyego (aktiviruyuщyego) effektov. Afobazol^® umenshayet ili ustranyayet chuvstvo trevogi (ozabochennost, ploxiye predchuvstviya, opaseniya), razdrajitelnost, napryajennost (puglivost, plaksivost, chuvstvo bespokoystva, nesposobnost rasslabitsya, bessonnitsa, strax), depressivnoye nastroyeniye, somaticheskiye proyavleniya trevogi (mыshechnыye, sensornыye, serdechno-sosudistыye, dыxatelnыye, jeludochno-kishechnыye simptomы), vegetativnыye narusheniya (suxost vo rtu, potlivost, golovokrujeniye), kognitivnыye rasstroystva (trudnosti pri kontsentratsii vnimaniya, oslablennaya pamyat), v t.ch. voznikayuщiye pri stressornыx rasstroystvax (rasstroystva adaptatsii). Osobenno pokazano primeneniye preparata u lits s preimuщyestvenno astenicheskimi lichnostnыmi chertami v vide trevojnoy mnitelnosti, neuverennosti, povыshennoy ranimosti i emotsionalnoy labilnosti, sklonnosti k emotsionalno-stressovыm reaktsiyam.

Effekt preparata razvivayetsya na 5-7 den lecheniya. Maksimalnыy effekt dostigayetsya k kontsu 4 nedeli lecheniya i soxranyayetsya posle okonchaniya lecheniya v srednem 1-2 nedeli.

Afobazol^® ne vыzыvayet mыshechnuyu slabost, sonlivost i ne obladayet negativnыm vliyaniyem na kontsentratsiyu vnimaniya i pamyat. Pri yego primenenii ne formiruyetsya privыkaniye, lekarstvennaya zavisimost i ne razvivayetsya sindrom "otmenы".

Vsasыvaniye

Posle peroralnogo priyema Afobazol^® xorosho i bыstro vsasыvayetsya iz JKT. C_max - 0.130±0.073 mkg/ml; T_max - 0.85±0.13 ch.

Metabolizm

Afobazol^® podvergayetsya effektu "pervogo proxojdeniya" cherez pechen, osnovnыmi putyami metabolizma yavlyayutsya gidroksilirovaniye po aromaticheskomu koltsu benzimidazolnogo tsikla i okisleniye po morfolinovomu fragmentu. Afobazol^® intensivno raspredelyayetsya po xorosho vaskulyarizirovannыm organam, dlya nego xarakteren bыstrыy perenos iz tsentralnogo pula (plazmы krovi) v perifericheskiy (silno vaskulyarizirovannыye organы i tkani).

Vыvedeniye

T_1/2 fabomotizola pri priyeme preparata vnutr sostavlyayet 0.82±0.54 ch. Korotkiy T_1/2 obuslovlen intensivnoy biotransformatsiyey preparata i bыstrыm raspredeleniyem iz plazmы krovi v organы i tkani. Preparat vыvoditsya preimuщyestvenno v vide metabolitov i chastichno v neizmenennom vide s mochoy i kalom.
Pri dlitelnom primenenii ne kumuliruyet v organizme.

Afobazol^® primenyayetsya u vzroslыx pri trevojnыx sostoyaniyax:

• generalizovannыye trevojnыye rasstroystva;
• nevrasteniya;
• rasstroystva adaptatsii;
• u bolnыx s razlichnыmi somaticheskimi zabolevaniyami: bronxialnaya astma, sindrom razdrajennogo kishechnika, sistemnaya krasnaya volchanka, IBS, gipertonicheskaya bolezn, aritmii;
• pri dermatologicheskix, onkologicheskix i drugix zabolevaniyax.

Pri lechenii:

• narusheniy sna, svyazannыx s trevogoy;
• neyrotsirkulyatornoy distonii;
• predmenstrualnogo sindroma;
• alkogolnogo abstinentnogo sindroma;
• dlya oblegcheniya sindroma "otmenы" pri otkaze ot kureniya.

Preparat primenyayut vnutr, posle yedы.

Optimalnыye razovыye dozы - 10 mg; sutochnыye - 30 mg, raspredelennыye na 3 priyema v techeniye dnya.

Dlitelnost kursovogo primeneniya preparata sostavlyayet - 2-4 nedeli.

Pri neobxodimosti, po rekomendatsii vracha, sutochnaya doza preparata mojet bыt uvelichena do 60 mg, a dlitelnost lecheniya do 3 mesyatsev.

Vozmojno: allergicheskiye reaktsii.

Redko: golovnaya bol, kotoraya obыchno proxodit samostoyatelno i ne trebuyet otmenы preparata.

• povыshennaya chuvstvitelnost k komponentam preparata;
• neperenosimost galaktozы, defitsit laktazы ili glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
• beremennost;
• period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya);
• detskiy vozrast do 18 let.

Afobazol^® ne vzaimodeystvuyet s etanolom i ne okazыvayet vliyaniya na snotvornoye deystviye tiopentala.

Usilivayet protivosudorojnыy effekt karbamazepina.

Vыzыvayet usileniye anksioliticheskogo deystviya diazepama.

Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami

Preparat ne okazыvayet otritsatelnogo vliyaniya na vojdeniye avtotransporta i vыpolneniye potentsialno opasnыx vidov deyatelnosti, trebuyuщix povыshennoy kontsentratsii vnimaniya i bыstrotы psixomotornыx reaktsiy.

Primeneniye preparata Afobazol^® protivopokazano pri beremennosti.

Pri neobxodimosti primeneniya preparata v period laktatsii grudnoye vskarmlivaniye sleduyet prekratit.

Simptomы: pri znachitelnoy peredozirovke i intoksikatsii vozmojno razvitiye sedativnogo effekta i povыshennoy sonlivosti bez proyavleniy miorelaksatsii.

Lecheniye: v kachestve neotlojnoy pomoщi primenyayetsya kofein 20% rastvor v ampulax po 1.0 ml 2-3 raza/sut p/k.