Афобазол^® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол^® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствителност к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол^® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуеця преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол^® уменшает или устраняет чувство тревоги (озабоченност, плохие предчувствия, опасения), раздражителност, напряженност (пугливост, плаксивост, чувство беспокойства, неспособност расслабиця, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхателные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухост во рту, потливост, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная памят), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнителности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоционалной лабилности, склонности к эмоционално-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развиваеця на 5-7 ден лечения. Максималный эффект достигаеця к концу 4 недели лечения и сохраняеця после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол^® не вызывает мышечную слабост, сонливост и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и памят. При его применении не формируеця привыкание, лекарственная зависимост и не развиваеця синдром "отмены".

Всасывание

После пероралного приема Афобазол^® хорошо и быстро всасываеця из ЖКТ. C_мах - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_мах - 0.85±0.13 ч.

Метаболизм

Афобазол^® подвергаеця эффекту "первого прохождения" через печен, основными путями метаболизма являюця гидроксилирование по ароматическому колцу бензимидазолного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол^® интенсивно распределяеця по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из централного пула (плазмы крови) в периферический (силно васкуляризированные органы и ткани).

Выведение

Т_1/2 фабомотизола при приеме препарата внутр составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводиця преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длителном применении не кумулирует в организме.

Афобазол^® применяеця у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации;
• у болных с различными соматическими заболеваниями: бронхиалная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезн, аритмии;
• при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

• нарушений сна, связанных с тревогой;
• нейроциркуляторной дистонии;
• предменструалного синдрома;
• алкоголного абстинентного синдрома;
• для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Препарат применяют внутр, после еды.

Оптималные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длителност курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быт увеличена до 60 мг, а длителност лечения до 3 месяцев.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная бол, которая обычно проходит самостоятелно и не требует отмены препарата.

• повышенная чувствителност к компонентам препарата;
• непереносимост галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная малабсорбция;
• беременност;
• период лактации (грудного вскармливания);
• децкий возраст до 18 лет.

Афобазол^® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает отрицателного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциално опасных видов деятелности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Афобазол^® противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратит.

Симптомы: при значителной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяеця кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.