Abergin (Abergin)
Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: Ingibitor sekretsii prolaktina. Protivoparkinsonicheskiy preparat
Stimulyator tsentralnыx i perifericheskix dopaminovыx D2-retseptorov, proizvodnoye alkaloida sporыni. Umenshayet sekretsiyu prolaktina, a takje povыshennuyu sekretsiyu STG, ne vliyaya na normalnыye urovni drugix gormonov gipofiza. Podavlyayet fiziologicheskuyu laktatsiyu, sposobstvuyet normalizatsii menstrualnoy funktsii, umenshayet razmerы i chislo kist v molochnoy jeleze (za schet ustraneniya disbalansa mejdu progesteronom i estrogenami). V dozax boleye vыsokix, chem trebuyutsya dlya podavleniya sekretsii prolaktina, bromokriptin vыzыvayet vыrajennuyu stimulyatsiyu dopaminovыx retseptorov, v chastnosti v oblasti polosatogo tela, chernogo yadra mozga, gipotalamusa i mezolimbicheskoy sistemы. Okazыvayet protivoparkinsonicheskoye deystviye, podavlyayet sekretsiyu STG i AKTG.
Posle priyema razovoy dozы snijeniye urovnya prolaktina v krovi nastupayet cherez 2 ch, maksimalnыy effekt - cherez 8 ch; protivoparkinsonicheskiy effekt razvivayetsya cherez 30-90 min, maksimalnыy effekt - cherez 2 ch; snijeniye urovnya STG proisxodit cherez 1-2 ch, maksimalnыy effekt - cherez 4-8 nedel terapii.
Posle priyema vnutr absorbtsiya bromokriptina iz JKT sostavlyayet 28%. Podvergayetsya effektu "pervogo proxojdeniya" cherez pechen. Biodostupnost - 6%. Vremya dostijeniya maksimalnoy kontsentratsii v plazme krovi - 1-3 ch. T1/2 dvuxfaznыy: 4-4.5 ch v α-faze, 1 ch - v terminalnoy faze.
Svyazыvaniye s albuminami plazmы - 90-96%.
Vыvoditsya preimuщyestvenno s kalom - 85.6% i v neznachitelnoy stepeni s mochoy - 2.5-5.5%.
Narusheniya menstrualnogo tsikla, jenskoye besplodiye: prolaktinzavisimыye zabolevaniya i sostoyaniya, soprovojdayuщiyesya ili ne soprovojdayuщiyesya giperprolaktinemiyey (amenoreya, soprovojdayuщayasya i ne soprovojdayuщayasya galaktoreyey; oligomenoreya; nedostatochnost lyuteinovoy fazы; vtorichnaya giperprolaktinemiya, indutsirovannaya lekarstvennыmi sredstvami); prolaktinnezavisimoye jenskoye besplodiye (sindrom polikistoza yaichnikov; anovulyatornыye tsiklы - v kachestve dopolnitelnoy terapii k antiestrogenam).
Predmenstrualnыy sindrom: boleznennost molochnыx jelez; oteki, svyazannыye s fazoy tsikla; meteorizm; narusheniya nastroyeniya.
Giperprolaktinemiya u mujchin: prolaktinzavisimыy gipogonadizm (oligospermiya, poterya libido, impotentsiya).
Prolaktinomы: konservativnoye lecheniye prolaktinsekretiruyuщix mikro- i makroadenom gipofiza; v predoperatsionnom periode dlya umensheniya razmera opuxoli i oblegcheniya yee udaleniya; posleoperatsionnoye lecheniye, yesli uroven prolaktina ostayetsya povыshennыm.
Podavleniye laktatsii: predotvraщyeniye ili prekraщyeniye poslerodovoy laktatsii po meditsinskim pokazaniyam - predotvraщyeniye laktatsii posle aborta; poslerodovoye nagrubaniye molochnыx jelez; nachinayuщiysya poslerodovыy mastit.
Dobrokachestvennыye zabolevaniya molochnыx jelez: mastalgiya v izolirovannom vide ili v sochetanii s predmenstrualnыm sindromom ili dobrokachestvennыmi uzlovыmi ili kistoznыmi izmeneniyami; dobrokachestvennыye uzlovыye i/ili kistoznыye izmeneniya, osobenno fibrozno-kistoznaya mastopatiya.
Bolezn Parkinsona i sindrom parkinsonizma, v t.ch. posle entsefalita (v vide monoterapii ili v kombinatsii s drugimi protivoparkinsonicheskimi sredstvami).
Narusheniya psixiki: nechasto - podavlennoye nastroyeniye, sputannost soznaniya, psixomotornoye vozbujdeniye, gallyutsinatsii; redko - psixoz.
So storonы nervnoy sistemы: chasto - golovnaya bol, golovokrujeniye, sonlivost; nechasto - diskineziya; redko - bessonnitsa, paresteziya; ochen redko - epizodы vnezapnogo zasыpaniya, rinoreya spinnomozgovoy jidkosti.
So storonы organa zreniya: redko - snijeniye ostrotы zreniya, zatumanivaniye zreniya.
So storonы organa sluxa i labirintnыye narusheniya: redko - zvon ili shum v ushax.
So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: nechasto - snijeniye AD, ortostaticheskaya gipotenziya (ochen redko privodyaщaya k obmoroku); redko - taxikardiya, bradikardiya, aritmiya, perikardit, konstriktivnыy perikardit; ochen redko - fibroz stvorok klapanov serdtsa, obratimaya blednost paltsev verxnix i nijnix konechnostey (osobenno u patsiyentov s sindromom Reyno v anamneze); chastota neizvestna - uchaщyeniye pristupov stenokardii.
So storonы dыxatelnoy sistemы: chasto - zalojennost nosa; redko - odыshka, plevrit, plevralnыy vыpot, plevralnыy fibroz, fibroz legkix.
So storonы JKT: chasto - toshnota, rvota, zapor; nechasto - suxost vo rtu; redko - bol v jivote, diareya, yazvennыye porajeniya stenok jeludka i kishechnika, jeludochno-kishechnыye krovotecheniya, retroperitonealnыy fibroz.
So storonы koji i podkojnыx tkaney: nechasto - allergicheskiy dermatit, alopetsiya.
So storonы kostno-mыshechnoy sistemы: nechasto - spazm mыshts.
So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: nechasto - nederjaniye mochi.
Obщiye rasstroystva i narusheniya v meste vvedeniya: nechasto - povыshennaya utomlyayemost; redko - perifericheskiye oteki; ochen redko - vozniknoveniye v sluchaye rezkoy otmenы preparata sindroma, napominayuщyego zlokachestvennыy neyrolepticheskiy sindrom.
So storonы laboratornыx i instrumentalnыx issledovaniy: ochen redko - giponatriyemiya.
Soobщalos takje o redkix sluchayax (pri primenenii bromokriptina dlya podavleniya laktatsii v poslerodovom periode) povыsheniya AD, infarkta miokarda, insulta, sudorog ili narusheniy psixiki.
Povыshennaya chuvstvitelnost k bromokriptinu, nekontroliruyemaya arterialnaya gipertenziya; arterialnaya gipertenziya vo vremya beremennosti i v poslerodovom periode, gestozы vtoroy polovinы beremennosti (v t.ch. preeklampsiya i eklampsiya), poslerodovыy period u jenщin s tyajelыmi serdechno-sosudistыmi zabolevaniyami v anamneze; IBS i drugiye tyajelыye zabolevaniya serdechno-sosudistoy sistemы, tserebrovaskulyarnыye zabolevaniya v anamneze, obliteriruyuщiy endarteriit, sindrom Reyno, visochnыy arteriit, yazvennыye zabolevaniya JKT i jeludochno-kishechnыye krovotecheniya, sepsis, tyajelыye psixicheskiye rasstroystva (v t.ch. v anamneze); zloupotrebleniye tabakokureniyem; odnovremennoye primeneniye s metilergometrinom ili drugimi alkaloidami sporыni, umerennыmi ili moщnыmi ingibitorami tsitoxroma R450 (naprimer, itrakonazolom, vorikonazolom, klaritromitsinom); detskiy vozrast do 7 let.
S ostorojnostyu: deti i podrostki v vozraste ot 7 do 18 let, pojilыye patsiyentы (starshe 65 let), patsiyentы s serdechno-sosudistыmi zabolevaniyami (naprimer, arterialnoy gipertenziyey, aritmiyami, nalichiyem infarkta miokarda v anamneze), bolezn Parkinsona (pri dlitelnom lechenii vыsokimi dozami), narusheniye funktsii pecheni, pochechnaya nedostatochnost tyajeloy stepeni, beremennost (u patsiyentok s adenomoy gipofiza), poslerodovыy period, patsiyentki s arterialnoy gipertenziyey, nedavno prinimavshiye sosudosujivayuщiye preparatы (simpatomimetiki ili alkaloidы sporыni, naprimer, ergometrin ili metilergometrin), odnovremennoye provedeniye gipotenzivnoy terapii.
Pri odnovremennom primenenii s bromokriptinom umenshayetsya effektivnost antipsixoticheskix sredstv antagonistov dopaminovыx retseptorov.
Pri odnovremennom primenenii s proizvodnыmi butirofenona, fenotiazina vozmojno umensheniye effektov bromokriptina.
U patsiyentov, odnovremenno poluchayuщix bromokriptin i simpatomimetiki, nablyudalis sluchai razvitiya silnoy golovnoy boli, arterialnoy gipertenzii, sudorog, narusheniy funktsii serdtsa, psixoza.
Pri odnovremennom primenenii s domperidonom vozmojno umensheniye effekta bromokriptina pri yego naznachenii s tselyu umensheniya urovnya prolaktina.
Pri odnovremennom primenenii s levodopoy usilivayetsya protivoparkinsonicheskoye deystviye; s antigipertenzivnыmi preparatami - usilivayetsya gipotenzivnoye deystviye.
Pri odnovremennom primenenii s eritromitsinom, djozamitsinom, drugimi makrolidnыmi antibiotikami, oktreotidom vozmojno povыsheniye kontsentratsii bromokriptina v plazme krovi; s etanolom - vozmojno usileniye pobochnыx effektov bromokriptina.
Bromokriptin snijayet effektivnost peroralnыx kontratseptivov.
S ostorojnostyu primenyayut pri parkinsonizme s priznakami dementsii, pri odnovremennom provedenii antigipertenzivnoy terapii, u patsiyentov s erozivno-yazvennыmi porajeniyami JKT, ukazaniyami v anamneze na krovotecheniye iz JKT.
Poskolku v pervыye dni lecheniya vozmojnы gipotenzivnыye reaktsii, sostoyaniye bespokoystva, neobxodim regulyarnыy kontrol AD i sostoyaniya patsiyenta.
Bolshinstvo pobochnыx effektov bromokriptina obыchno umenshayetsya ili ischezayet pri snijenii dozы. V nachale lecheniya rekomenduyetsya naznachit protivorvotnoye sredstvo za 1 ch do priyema bromokriptina.
Jenщinam s regulyarnыm menstrualnыm tsiklom, poluchayuщim bromokriptin dlitelno, pokazano regulyarnoye (1 raz v god) ginekologicheskoye obsledovaniye, jelatelno s tsitologicheskim issledovaniyem tkaney sheyki matki i endometriya. Posle nastupleniya menopauzы takoye obsledovaniye provodyat yejemesyachno v techeniye polugoda.
Pri adenome gipofiza, kotoraya soprovojdayetsya znachitelnыm uvelicheniyem razmerov turetskogo sedla i narusheniyem poley zreniya, bromokriptin naznachayut tolko v tex sluchayax, kogda xirurgicheskoye lecheniye i luchevaya terapiya okazalis neeffektivnыmi.
Lecheniye bromokriptinom mojet vosstanavlivat normalnuyu reproduktivnuyu funktsiyu. Dlya predotvraщyeniya nejelatelnoy beremennosti sleduyet ispolzovat nadejnыye protivozachatochnыye sredstva (za isklyucheniyem gormonalnыx kontratseptivov).
Pri naznachenii bromokriptina po povodu mastopatii sleduyet isklyuchit nalichiye zlokachestvennoy opuxoli.
Pri bolezni Parkinsona i sindrome parkinsonizma kombinirovannoye primeneniye bromokriptina i levodopы privodit k povыsheniyu klinicheskogo effekta, chto pozvolyayet umenshit dozu levodopы vplot do polnoy otmenы. Eto yavlyayetsya osobenno vajnыm dlya bolnыx, u kotorыx na fone lecheniya levodopoy razvivayutsya motornыye narusheniya, a takje otsutstvuyet stabilnыy terapevticheskiy effekt.
Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami
V period lecheniya sleduyet vozderjivatsya ot potentsialno opasnыx vidov deyatelnosti, trebuyuщix povыshennogo vnimaniya i bыstrыx psixomotornыx reaktsiy.
V sluchaye diagnostirovaniya beremennosti na fone terapii bromokriptinom yego primeneniye sleduyet prekratit, za isklyucheniyem sluchayev neobxodimosti prodoljeniya terapii po meditsinskim pokazaniyam.
Protivopokazano primeneniye v period laktatsii, za isklyucheniyem neobxodimosti podavleniya laktatsii po meditsinskim pokazaniyam.