Стимулятор централных и периферических допаминовых Д₂-рецепторов, производное алкалоида спорыни. Уменшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормалные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструалной функции, уменшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуюця для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максималный эффект - через 8 ч; противопаркинсонический эффект развиваеця через 30-90 мин, максималный эффект - через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максималный эффект - через 4-8 недел терапии.

После приема внутр абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергаеця эффекту "первого прохождения" через печен. Биодоступност - 6%. Время достижения максималной концентрации в плазме крови - 1-3 ч. Т_1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч - в терминалной фазе.

Связывание с албуминами плазмы - 90-96%.

Выводиця преимущественно с калом - 85.6% и в незначителной степени с мочой - 2.5-5.5%.

Нарушения менструалного цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточност лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы - в качестве дополнителной терапии к антиестрогенам).

Предменструалный синдром: болезненност молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровен пролактина остаеця повышенным.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям - предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструалным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезн Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Нарушения психики: нечасто - подавленное настроение, спутанност сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко - психоз.

Со стороны нервной системы: часто - головная бол, головокружение, сонливост; нечасто - дискинезия; редко - бессонница, парестезия; очен редко - эпизоды внезапного засыпания, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, затуманивание зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, ортостатическая гипотензия (очен редко приводящая к обмороку); редко - тахикардия, брадикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очен редко - фиброз створок клапанов сердца, обратимая бледност палцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе); частота неизвестна - учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхателной системы: часто - заложенност носа; редко - одышка, плеврит, плевралный выпот, плевралный фиброз, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, запор; нечасто - сухост во рту; редко - бол в животе, диарея, язвенные поражения стенок желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеалный фиброз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергический дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - спазм мышц.

Со стороны мочевыделителной системы: нечасто - недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемост; редко - периферические отеки; очен редко - возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны лабораторных и инструменталных исследований: очен редко - гипонатриемия.

Сообщалос также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения АД, инфаркта миокарда, импульса, судорог или нарушений психики.

Повышенная чувствителност к бромокриптину, неконтролируемая артериалная гипертензия; артериалная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде, гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия), послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ИБС и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, височный артериит, язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения, сепсис, тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилергометрином или другими алкалоидами спорыни, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); децкий возраст до 7 лет.

С осторожностю: дети и подростки в возрасте от 7 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериалной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе), болезн Паркинсона (при длителном лечении высокими дозами), нарушение функции печени, почечная недостаточност тяжелой степени, беременност (у пациенток с аденомой гипофиза), послеродовый период, пациентки с артериалной гипертензией, недавно принимавшие сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыни, например, эргометрин или метилергометрин), одновременное проведение гипотензивной терапии.

При одновременном применении с бромокриптином уменшаеця эффективност антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменшение эффектов бромокриптина.

У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдалис случаи развития силной головной боли, артериалной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.

При одновременном применении с домперидоном возможно уменшение эффекта бромокриптина при его назначении с целю уменшения уровня пролактина.

При одновременном применении с леводопой усиливаеця противопаркинсоническое действие; с антигипертензивными препаратами - усиливаеця гипотензивное действие.

При одновременном применении с эритромицином, джозамицином, другими макролидными антибиотиками, октреотидом возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови; с этанолом - возможно усиление побочных эффектов бромокриптина.

Бромокриптин снижает эффективност пероралных контрацептивов.

С осторожностю применяют при паркинсонизме с признаками деменции, при одновременном проведении антигипертензивной терапии, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, указаниями в анамнезе на кровотечение из ЖКТ.

Посколку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контрол АД и состояния пациента.

Болшинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменшаеця или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуеця назначит противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.

Женщинам с регулярным менструалным циклом, получающим бромокриптин длително, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желателно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.

При аденоме гипофиза, которая сопровождаеця значителным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают толко в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказалис неэффективными.

Лечение бромокриптином может восстанавливат нормалную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелателной беременности следует исползоват надежные противозачаточные средства (за исключением гормоналных контрацептивов).

При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключит наличие злокачественной опухоли.

При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменшит дозу леводопы вплот до полной отмены. Это являеця особенно важным для болных, у которых на фоне лечения леводопой развиваюця моторные нарушения, а также оцуцтвует стабилный терапевтический эффект.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаця от потенциално опасных видов деятелности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином его применение следует прекратит, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям.

Противопоказано применение в период лактации, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.