Protivomikrobnoye sredstvo gruppы ftorxinolonov shirokogo spektra deystviya. Okazыvayet bakteritsidnoye deystviye, ingibiruya replikatsiyu DNK bakteriy na urovne DNK-girazы, okazыvayet takje deystviye na RNK i sintez belkov bakteriy.

Deystvuyet na gramotritsatelnыye bakterii, naxodyaщiyesya kak v stadii deleniya (faza rosta), tak i v stadii pokoya. V otnoshenii grampolojitelnыx shtammov deystvuyet tolko na kletki, naxodyaщiyesya v protsesse mitoticheskogo deleniya. Proyavlyayet aktivnost v otnoshenii vnutrikletochnыx vozbuditeley.

Aktiven v otnoshenii grampolojitelnыx bakteriy: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; gramotritsatelnыx bakteriy: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

K pefloksatsinu umerenno chuvstvitelnы: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; slabochuvstvitelnы: Streptococcus spp. (v t.ch. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Posle odnokratnoy infuzii v doze 400 mg C_max pefloksatsina sostavlyayet 4 mkg/ml i podderjivayetsya v techeniye 12-15 ch. Posle v/v infuzii farmakokineticheskiye parametrы takiye je, kak posle priyema vnutr. AUC pri oboix sposobax primeneniya odinakova, chto svidetelstvuyet o polnoy absorbtsii pefloksatsina.

Posle priyema vnutr pefloksatsin bыstro absorbiruyetsya iz JKT. Posle odnokratnogo priyema vnutr 400 mg pefloksatsina cherez 20 min absorbiruyetsya 90% dozы, pri etom C_max dostigayetsya cherez 1-2 ch i sostavlyayet cherez 1.5 ch 4 mkg/ml. Biodostupnost – okolo 100%.

Svyazыvaniye s belkami plazmы sostavlyayet 25-30%. V_d - 1.5-1.8 l/kg. Pefloksatsin bыstro pronikayet v tkani, organы i jidkosti organizma (klapanы aortы, mitralnыy klapan, serdechnaya mыshtsa, kosti, bryushnaya polost, peritonealnaya jidkost, jelchnыy puzыr, predstatelnaya jeleza, slyuna, mokrota, tkani podjeludochnoy jelezы /v t.ch. nekrotizirovannыye/). Kontsentratsiya pefloksatsina v perechislennыx jidkostyax i tkanyax vыshe kontsentratsii v plazme krovi.

T_1/2 sostavlyayet primerno 8-10 ch, pri povtornom vvedenii - 12-13 ch. Vыvoditsya preimuщyestvenno s mochoy (60% v techeniye 72 ch). 30% vыvoditsya s jelchyu v neizmenennom vide, chastichno v vide metabolitov: norfloksatsina, pefloksatsin-N-oksida i pefloksatsin-glyukuronida. Soderjaniye neizmenennogo pefloksatsina v moche cherez 1-2 ch posle priyema – 25 mkg/ml, cherez 12-24 ch –15 mkg/ml. Neizmenennыy pefloksatsin i yego metabolitы obnarujivayutsya v moche v techeniye 84 ch posle poslednego vvedeniya preparata. Koeffitsiyent ekstraktsii pefloksatsina pri gemodialize –23%.

Lecheniye infektsionno-vospalitelnыx zabolevaniy, vыzvannыx chuvstvitelnыmi k pefloksatsinu mikroorganizmami: infektsii pecheni i jelchevыvodyaщix putey; sepsis i bakterialnыy endokardit; stafilokokkovыy meningit i meningit, vыzvannыy gramotritsatelnoy floroy; infektsii kostey i sustavov; infektsii nijnix otdelov dыxatelnыx putey; infektsii LOR-organov; infektsii mochevыvodyaщix putey; infektsii bryushnoy polosti; ginekologicheskiye infektsii; infektsii koji i myagkix tkaney; zabolevaniya, peredavayemыye polovыm putem.

Lecheniye i profilaktika infektsionnыx oslojneniy posle xirurgicheskix vmeshatelstv.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: toshnota, rvota, diareya, boli v jivote.

So storonы TsNS: golovnaya bol, bessonnitsa.

So storonы kostno-mыshechnoy sistemы: mialgiya, artralgiya.

So storonы sistemы krovetvoreniya: trombotsitopeniya (pri primenenii v doze 1.6 g/sut).

Dermatologicheskiye reaktsii: fotosensibilizatsiya.

Allergicheskiye reaktsii: kojnыy zud, krapivnitsa.

Pri odnovremennom primenenii pefloksatsina i aminoglikozidov otmechayetsya sinergizm v otnoshenii sinegnoynoy palochki; s nepryamыmi antikoagulyantami - vozmojno usileniye ix deystviya.

Absorbtsiya pefloksatsina zamedlyayetsya pri odnovremennom priyeme s antatsidami, soderjaщimi alyuminiya gidroksid i magniya gidroksid.

Odnovremennыy priyem pefloksatsina i tsimetidina privodit k snijeniyu obщyego klirensa i uvelicheniyu T_1/2 pefloksatsina.

Pefloksatsin ugnetayet mikrosomalnoye okisleniye v kletkax pecheni, vozdeystvuya na fermentы sistemы tsitoxroma R450. Poetomu pefloksatsin zamedlyayet metabolizm teofillina v pecheni, chto privodit k povыsheniyu kontsentratsii teofillina v plazme.

Pefloksatsin nelzya smeshivat s rastvorami, soderjaщimi ionы xlora, vo izbejaniye vыpadeniya osadka.

S ostorojnostyu primenyayut u patsiyentov s aterosklerozom sosudov golovnogo mozga, narusheniyami mozgovogo krovoobraщyeniya, epilepsiyey, sudorojnыm sindromom neustanovlennoy etiologii, s vыrajennыmi narusheniyami funktsii pecheni.

V period lecheniya sleduyet izbegat ultrafioletovogo izlucheniya.

Vozmojno kombinirovannoye primeneniye pefloksatsina s beta-laktamnыmi antibiotikami i rifampitsinom s tselyu profilaktiki razvitiya rezistentnosti bakteriy k poslednim.

Pefloksatsin protivopokazan k primeneniyu pri beremennosti i v period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya).

V eksperimentalnыx issledovaniyax ustanovleno toksicheskoye vozdeystviye monoftorxinolonov na xryaщyevuyu tkan.