Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицателные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположителных штаммов действует толко на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активност в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположителных бактерий: Стапҳйлоcоccус ауреус, Стапҳйлоcоccус эпидермидис, Стапҳйлоcоccус сапропҳйтиcус; грамотрицателных бактерий: Эсчеричиа cоли, Клебсиелла спп., Энтеробаcтер спп., Серратиа спп., Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Cитробаcтер спп., Салмонелла спп., Шигелла спп., Ҳаэмопҳилус дуcрейи, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидис, Аэромонас спп., Cампйлобаcтер спп., Легионелла спп., Морахелла спп., Морганелла спп., Пастеурелла спп., Провиденcиа спп., Псеудомонас аэругиноса, Ерсиниа спп., Уреапласма уреалйтиcум.

К пефлоксацину умеренно чувствителны: Аcинетобаcтер спп., Гарднерелла вагиналис, Мйcопласма спп., Чламйдиа спп; слабочувствителны: Стрептоcоccус спп. (в т.ч. Стрептоcоccус пнеумониаэ), Энтероcоccус спп.

После однократной инфузии в дозе 400 мг C_мах пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживаеця в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутр. АУC при обоих способах применения одинакова, что свидетелствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутр пефлоксацин быстро абсорбируеця из ЖКТ. После однократного приема внутр 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируеця 90% дозы, при этом C_мах достигаеця через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступност – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. В_д - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митралный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полост, перитонеалная жидкост, желчный пузыр, предстателная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Т_1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводиця преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводиця с желчю в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-Н-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаюця в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Лечение инфекционно-воспалителных заболеваний, вызванных чувствителными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериалный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицателной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхателных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешателств.

Со стороны пищеварителной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная бол, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечаеця синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами - возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляеця при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению Т_1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомалное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нелзя смешиват с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

С осторожностю применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегат ултрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целю профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В эксперименталных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткан.