Protivovirusnoye sredstvo, sinteticheskiy karbotsiklicheskiy analog nukleozidov. Vnutri kletki abakavir prevraщayetsya pri uchastii kletochnыx fermentov v aktivnыy metabolit karbovir trifosfat. Karbovir trifosfat yavlyayetsya analogom deoksiguanozin-5'-trifosfata (dGTF). Karbovir trifosfat ingibiruyet aktivnost VICH-1 obratnoy transkriptazы, chto obuslovleno konkurentsiyey s yestestvennыm substratom dGTF i narusheniyem yego vstraivaniya v virusnuyu DNK. Poterya 3'-OH gruppы vo vstroyennom analoge nukleozida predotvraщayet formirovaniye 5'- i 3'-fosfornoefirnыx svyazey, neobxodimыx dlya elongatsii tsepochki DNK. V rezultate etogo prekraщayetsya rost virusnoy DNK.

So storonы koji i pridatkov koji: sыp (obыchno makulo-papuleznaya ili urtikarnaya); ochen redko - mnogoformnaya ekssudativnaya eritema, vklyuchaya sindrom Stivensa-Djonsona i toksicheskiy epidermalnыy nekroliz.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: poterya appetita, toshnota, rvota, diareya, bol v jivote, iz’yazvleniye slizistoy obolochki rta, povыsheniye aktivnosti fermentov pecheni, pechenochnaya nedostatochnost.

So storonы dыxatelnoy sistemы: odыshka, kashel, bol v gorle, respiratornыy distress-sindrom vzroslыx, dыxatelnaya nedostatochnost.

So storonы nervnoy sistemы: golovnaya bol, parestezii, sonlivost.

So storonы sistemы krovetvoreniya i limfaticheskoy sistemы: limfopeniya.

o storonы mochevыdelitelnoy sistemы: povыsheniye kontsentratsii kreatinina v sыvorotke, pochechnaya nedostatochnost.

So storonы kostno-mыshechnoy sistemы: chasto – giperlaktatemiya; redko – laktatsidoz, nakopleniye/pereraspredeleniye jirovoy tkani, mialgii, rabdomioliz, artralgii, povыsheniye aktivnosti KFK.

Prochiye: lixoradka, chuvstvo ustalosti, nedomoganiye, oteki, limfadenopatiya, arterialnaya gipotenziya, kon’yunktivit, anafilakticheskiye reaktsii.

Narusheniya funktsii pecheni umerennoy i tyajeloy stepeni; detskiy vozrast mladshe 3 mesyatsev i massa tela meneye 14 kg; povыshennaya chuvstvitelnost k abakaviru.

Po dannыm farmakokineticheskix issledovaniy, primeneniye abakavira v doze 600 mg 2 raza/sut v kombinatsii s metadonom snijayet S_max abakavira v sыvorotke na 35%, uvelichivayet vremya dostijeniya C_max v sыvorotke na 1 ch, no ne izmenyayet AUC. Klinicheskaya znachimost etix izmeneniy nevelika. V etom je issledovanii ustanovleno, chto abakavir povыshayet sistemnыy klirens metadona na 22%. V bolshinstve sluchayev eti izmeneniya takje rastsenivayutsya kak klinicheski neznachimыye, odnako v opredelennыx situatsiyax mojet potrebovatsya izmeneniye dozы metadona.

Retinoidы, naprimer izotretinoin, eliminiruyutsya s uchastiyem alkogoldegidrogenazы, poetomu mogut vstupat vo vzaimodeystviye s abakavirom, odnako v nastoyaщyee vremya spetsialnыx issledovaniy ne provodilos.

Simptomы povыshennoy chuvstvitelnosti mogut poyavitsya v lyuboye vremya posle nachala lecheniya abakavirom, odnako chaщye vsego oni voznikayut v techeniye pervыx 6 nedel.

Yesli pri razvitii reaktsii giperchuvstvitelnosti patsiyentы prodoljayut prinimat abakavir, to klinicheskiye proyavleniya stanovyatsya boleye vыrajennыmi i mogut prinimat ugrojayuщiy jizni xarakter. V bolshinstve sluchayev simptomы ischezayut pri prekraщyenii priyema abakavira.

Imeyutsya soobщyeniya o razvitii laktatsidoza, gepatomegalii i jirovoy distrofii pecheni, v t.ch. s letalnыm isxodom, vsledstviye antiretrovirusnoy terapii analogami nukleozidov, vklyuchaya abakavir, lamivudin i zidovudin, prinimayemыx kak po otdelnosti, tak i v kombinatsii. V bolshinstve sluchayev eti oslojneniya voznikayut u jenщin.

Simptomы, ukazыvayuщiye na laktatsidoz, vklyuchayut obщuyu slabost, snijeniye appetita, bыstroye poxudaniye neyasnoy etiologii, narusheniya so storonы JKT i narusheniya so storonы dыxatelnoy sistemы (odыshka i taxipnoe).

Primeneniye abakavira u lyubogo patsiyenta trebuyet ostorojnosti, osobenno pri nalichii faktorov riska porajeniya pecheni. Pri poyavlenii klinicheskix ili laboratornыx priznakov laktatsidoza ili gepatotoksichnosti (mojet proyavlyatsya gepatomegaliyey i jirovoy distrofiyey pecheni daje v otsutstviye vыrajennogo povыsheniya aktivnosti aminotransferaz) lecheniye abakavirom neobxodimo prekratit.

Kombinirovannaya antiretrovirusnaya terapiya mojet soprovojdatsya razvitiyem sindroma lipodistrofii. Pri klinicheskom obsledovanii patsiyentov v period lecheniya neobxodimo obraщat vnimaniye na pereraspredeleniye podkojno-jirovoy kletchatki. Laboratornoye obsledovaniye doljno vklyuchat opredeleniye kontsentratsii lipidov v sыvorotke i kontsentratsii glyukozы v krovi. Pri narushenii lipidnogo obmena naznachayut sootvetstvuyuщyee lecheniye.

Pri nalichii u VICH-infitsirovannыx patsiyentov s tyajelыm immunodefitsitom bessimptomnыx ili malosimptomnыx opportunisticheskix infektsiy na moment nachala antiretrovirusnoy terapii (ART) provedeniye takoy terapii mojet privesti k usileniyu simptomatiki opportunisticheskix infektsiy ili drugim tyajelыm posledstviyam. Obыchno eti reaktsii voznikayut v techeniye pervыx nedel ili mesyatsev posle nachala ART. Tipichnыmi primerami yavlyayutsya tsitomegalovirusnыy retinit, generalizovannaya ili ochagovaya infektsiya, vыzvannaya mikobakteriyami, i pnevmoniya, vыzvannaya Pneumocystis jiroveci (raneye P. carinii). Poyavleniye lyubыx simptomov vospaleniya trebuyet nemedlennogo obsledovaniya i, pri neobxodimosti, lecheniya.

Primeneniye abakavira ne isklyuchayet vozmojnosti razvitiya opportunisticheskix infektsiy ili drugix oslojneniy VICH-infektsii, poetomu patsiyentы doljnы ostavatsya pod nablyudeniyem vracha, imeyuщyego opыt lecheniya etix zabolevaniy.

S ostorojnostyu sleduyet naznachat antiretrovirusnuyu terapiyu, vklyuchaya preparatы, soderjaщiye abakavir, patsiyentam s vozmojnыm riskom vozniknoveniya IBS. Neobxodimo prinyatiye vsex mer dlya minimizatsii vsex modifitsiruyemыx faktorov riska (takix kak arterialnaya gipertenziya, dislipidemiya, saxarnыy diabet i kureniye).

Adekvatnыx i xorosho kontroliruyemыx klinicheskix issledovaniy bezopasnosti primeneniya abakavira pri beremennosti i v period laktatsii ne provedeno.

Pri neobxodimosti primeneniya pri beremennosti sleduyet vzvesit ojidayemuyu polzu terapii dlya materi i potentsialnыy risk dlya ploda.

Neizvestno, vыdelyayetsya li abakavir s grudnыm molokom. Pri neobxodimosti primeneniya v period laktatsii sleduyet reshit vopros o prekraщyenii grudnogo vskarmlivaniya.