Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращаеця при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат являеця аналогом деоксигуанозин-5-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активност ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3-ОҲ группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5- и 3-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В резултате этого прекращаеця рост вирусной ДНК.

Со стороны кожи и придатков кожи: сып (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очен редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермалный некролиз.

Со стороны пищеварителной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, бол в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточност.

Со стороны дыхателной системы: одышка, кашел, бол в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхателная недостаточност.

Со стороны нервной системы: головная бол, парестезии, сонливост.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

о стороны мочевыделителной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточност.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериалная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; децкий возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствителност к абакавиру.

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С_мах абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C_мах в сыворотке на 1 ч, но не изменяет АУC. Клиническая значимост этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В болшинстве случаев эти изменения также расцениваюця как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваця изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируюця с участием алкоголдегидрогеназы, поэтому могут вступат во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специалных исследований не проводилос.

Симптомы повышенной чувствителности могут появиця в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недел.

Если при развитии реакции гиперчувствителности пациенты продолжают принимат абакавир, то клинические проявления становяця более выраженными и могут принимат угрожающий жизни характер. В болшинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеюця сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с леталным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отделности, так и в комбинации. В болшинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабост, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхателной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляця гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в оцуцтвие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратит.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаця развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращат внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включат определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соотвецтвующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недел или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являюця цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Пнеумоcйстис жировеcи (ранее П. cаринии). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаця под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностю следует назначат антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериалная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесит ожидаемую ползу терапии для матери и потенциалный риск для плода.

Неизвестно, выделяеця ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решит вопрос о прекращении грудного вскармливания.