меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши восита.

A02B C02.

Сўрилиши. Пантопразол тезда сўрилади, қон плазмасида максимал концентрацияларига бир марталик 40 мг дозаси перорал қабул қилинганидан кейиноқ эришилади. Қабул қилинганидан кейин ўртача 2,5 соат ўтгач қон зардобида тахминан 2-3 мкг/мл даражасида максимал концентрациясига эришилади; концентрация кўп марта қабул қилинганидан кейин доимий даражада қолади. Фармакокинетика хусусиятлари бир марта ёки такроран қабул қилинганидан кейин ўзгармайди. 10 мг дан 80 мг гача бўлган дозалар диапазонида плазмада пантопразол фармакокинетикаси перорал қабул қилинганида ҳам, вена ичига юборилганида ҳам пропорционал бўлиб қолади. Таблеткаларнинг мутлоқ биокираолишлиги тахминан 77% ни ташкил этилиши аниқланган. Овқатланиш билан бир вақтда қабул қилиш АУC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон) қийматига ёки қон зардобида максимал концентрациясига, ва мувофиқ равишда биокираолишига ҳам таъсир кўрсатмайди. Овқатланиш билан бир вақтда қабул қилишда латент даврининг фақат вариантлилиги ошади. Тақсимланиши. Пантопразолни қон зардоби оқсиллари билан боғланиши тахминан 98% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 0,15 л/кг ни ташкил этади. Биотрансформацияси. Пантопразол деярли фақат жигарда метаболизмга учрайди. Кейинги судьяли конъюгация билан бирга CЙП2C19 ёрдамида деметилизация асосий метаболик йўл бўлиб ҳисобланади; бошқа метаболик йўл – CЙП3А4 ёрдамида оксидланишдир. Чиқарилиши. Ярим чиқарилишининг якуний даври тахминан 1 соатни, клиренс эса соатига 0,1 л/кг ни ташкил этади. Пациентларда пантопразол чиқарилишининг бир нечта ҳоллари қайд этилган. Пантопразолни париетал ҳужайраларнинг протон насослари билан ўзига хос боғланиши оқибатида ярим чиқарилиши даври кўпроқ узоқ давом этадиган таъсир (кислота ишлаб чиқарилишини ингибиция қилиш) билан мос тушмайди. Пантопразол метаболитларининг асосий қисми сийдик билан (тахминан 80%), қолган қисми ахлат билан чиқарилади. Судья билан конъюгацияланган десметилпантопразол зардобда ҳам, сийдикда ҳам асосий метаболит бўлиб ҳисобланади. Асосий метаболитнинг ярим чиқарилиш даври (тахминан 1,5 соат) пантопразолнинг ярим чиқарилиш давридан бироз даражада ортиқ бўлади.

Катталар ва 12 ёшдан бошлаб болалар Рефлюкс-эзофагит. Катталар Ҳелиcобаcтер пйлори (Ҳ.пйлори) – билан боғлиқ меъда ва ўн икки бармоқ ичак яралари бўлган пациентларда пйлори ни тегишли антибиотиклар билан мажмуада эрадикацияси;ўн икки бармоқ ичак яраси;меъда яраси;Золлингер-Эллисон синдроми ва бошқа юқори секреторли патологик ҳолатларда қўлланади.

Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган Золопент® таблеткаларини овқатланишдан 1 соат олдин, чайнамасдан ва майдаламасдан бутун ҳолда сув билан қабул қилиш лозим.

Қон ва лимфатик тизим томонидан: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан анафилактик реакциялар, анафилактик шок). Метаболизм ва моддалар алмашинуви томонидан бузилишлар: гиперлипидемия ва липидлар (триглицеридлар, холестирол) даражасини ошиши; тана вазнини ўзгариши, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокалциемия1, гипокалиемия. Руҳий бузилишлар: уйқуни бузилиши, депрессия (шу жумладан зўрайиши), дезориентация (шу жумладан зўрайиши), галлюцинациялар, онгни чалкашиши (айниқса мазкур бузилишларга мойиллиги бўлган пациентларда, шунингдек анамнезда мавжуд бўлганида ушбу симптомларнинг зўрайиши). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, таъмни бузилиши, парестезия. Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши/кўришни хиралашиши. Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қоринни дам бўлиши, қабзият, оғизни қуриши, абдоминал оғриқ ва дискомфорт. Гепатобилиар тизим томонидан: жигар ферментлари (трансаминаза, гамма-глутаминтрансфераза) даражасини ошиши, билирубин даражасини ошиши, гепатоцитлар шикастланиши, сариқлик, гепатоцеллюляр етишмовчилик. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тери тошмаси, экзантема, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми, кўп шаклли эритема, ёруғликка сезувчанлик. Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан: артралгия, миалгия, мушаклар спазми2, сон суяги, билак, умуртқа синишлари. Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: интерстициал нефрит (буйрак етишмовчилиги ривожланиши эҳтимоли билан). Репродуктив тизим ва сут безлари томонидан: гинекомастия. Умумий бузилишлар: астения, толиқиш, лоҳаслик, тана ҳароратини ошиши, периферик шишлар. 1Гипокалциемия гипомагниемия билан бир вақтда. 2 Мушаклар спазми электролитлар мувозанатини бузилиши оқибатида.

Препаратнинг таъсир этувчи моддасига, бензимидазол ҳосилаларига ва препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Пантопразолни бошқа дори препаратларининг сўрилишига таъсири Пантопразол биокираолишлиги меъда ширасининг рН га боғлиқ бўлган препаратларнинг (масалан, кетоконазол, итраконазол, позаконазол каби замбуруғга қарши айрим препаратларнинг ёки эрлотиниб каби бошқа препаратларнинг) сўрилишини пасайтириши мумкин. ОИТВ га қарши препаратлар (атазанавир). Протон помпаси ингибиторларини атазанавир ва ОИТВ ни даволашда қўлланиладиган, сўрилиши рН га боғлиқ бўлган бошқа препаратлар билан бирга қўлланилиши уларнинг биокираолишлиги сезиларли равишда пасайишига олиб келиши ҳамда уларнинг самарадорлигига таъсир кўрсатиши мумкин. Шу сабабли протон помпаси ингибиторларини атазанавир билан бирга қўллаш тавсия этилмайди. Кумарин антикоагулянтлари (фенпрокумон ва варфарин). Клиник тадқиқотларни ўтказишда фенпрокумон ва варфарин билан бир вақтда буюрилганида ўзаро таъсирнинг мавжуд эмаслигига қарамай, постмаркетинг даврда ХНИ (Халқаро нормаллаштирувчи индекс) ўзгаришининг якка ҳоллари қайд этилган. Шундай қилиб, кумарин антикоагулянтларини (масалан, фенпрокумон ва варфаринни) қўллаётган пациентларга пантопразол қабул қилиниши бошланишидан, тўхтатилганидан кейин ёки номунтазам қабул қилинганида протромбин вақти/ХНИ мониторингини амалга ошириш тавсия этилади. Метотрексат. Метотрексатнинг юқори дозаларини (масалан, 300 мг) ва протон помпаси ингибиторларини бир вақтда қўлланилиши айрим пациентларда қонда метотрексат даражасини ошириши ҳақида хабар берилган. Метотрексатнинг юқори дозаларини, масалан, онкологик касалликларда ёки псориазда, қўллаётган пациентларга пантопразол билан даволашни вақтинча тўхтатиш тавсия этилади. Бошқа ўзаро таъсирлар Пантопразол Р450 цитохроми ферментлари тизими иштирокида жигарда сезиларли даражада метаболизмга учрайди. Метаболизмнинг асосий йўли – CЙП2С19 ва бошқа метаболик йўллар, шу жумладан CЙП3А4 ферменти билан оксидлаш ёрдамида деметилизациядир. Ушбу йўллар ёрдамида шунингдек метаболизмга учрайдиган карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон каби дори воситалари билан ҳамда левоноргестрел ва этинилестрадиолни сақлайдиган орал контрацептивлар билан ўтказилган тадқиқотларда клиник аҳамиятга эга ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Эҳтимол қилинган ўзаро таъсирларга доир бир қатор тадқиқотларнинг натижалари пантопразол CЙП1А2 (масалан, кофеин, теофиллин), CЙП2С9 (масалан, пироксикам, диклофенак, напроксен), CЙП2Д6 (масалан, метопролол), CЙП2Е1 (масалан, этанол) ёрдамида метаболизмга учрайдиган фаол моддалар метаболизмига, дигоксин сўрилишини таъминлайдиган Р-гликопротеинга таъсир қилмаслигини кўрсатади. Бир вақтда буюрилган антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Пантопразолни бир вақтда буюрилган айрим антибиотиклар (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) билан ўзаро таъсирини аниқлаш бўйича тадқиқотлар ўтказилган. Ушбу препаратлар билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Жигар функциясини бузилиши. Жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентлар жигар ферментлари даражасини, айниқса узоқ муддатли даволанишда, мунтазам равишда назорат қилиши зарур. Жигар ферментлари даражаси ошганида препарат билан даволашни тўхтатиш зарур. Мажмуавий даволаш. Мажмуавий даволашда тегишли дори воситаларини қўллаш бўйича йўриқномаларга риоя қилиш зарур. Хавотирли симптомларнинг мавжудлиги. Хавотирли симптомлар мавжуд бўлганида (масалан, тана вазни сезиларли даражада йўқотилганида, даврий қусишда, дисфагияда, қонли қусишларда, анемияда, меленада), шунингдек меъдада ярага шубҳа қилинганида ёки яра мавжуд бўлганида хавфли ўсма жараёни мавжудлигини истисно қилиш керак, чунки пантопразол билан даволаш симптомларни яшириши ва ташҳис аниқланишини кейинги суриши мумкин. Агар симптомлар мос равишда даволанганда сақланса, қўшимча текширув ўтказиш зарур. Атазанавир билан бирга қўлланилиши. Атазанавирни протон помпаси ингибиторлари (ППИ) билан бирга қўлланилиши тавсия этилмайди (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Агар ППИ ни атазанавир билан мажмуаси зарур бўлса, 100 мг ритонавир қўлланилган ҳолда атазанавир дозасини 400 мг гача ошириш билан бирга синчков клиник мониторингни (масалан, вирусли юкламани аниқлаш) ўтказиш лозим. Пантопразолнинг дозасини суткада 20 мг дан оширмаслик лозим (20 мг дозани буюриш зарурат бўлганида, пантопразол препаратларини тегишли дозаларда қўллаш керак). В12 витаминини сўрилиши. Золлингер-Эллисон синдроми ва узоқ муддат даволашни талаб қиладиган гиперсекретор бошқа патологик ҳолатлари бўлган пациентларда, пантопразол хлорид кислотаси ишлаб чиқилишини блоклайдиган бошқа препаратлар каби В12 витамини (цианокобаламин) ни сўрилишини гипо- ва ахлоргидрия юзага келиши муносабати билан пасайтириши мумкин. Узоқ муддат даволанганда пациентларда тана вазни пасайганида ёки В12 витаминини сўрилишини пасайиши омиллари мавжуд бўлганида ёки тегишли клиник симптомлар мавжуд бўлганида буни ҳисобга олиш лозим. Узоқ вақт давом этадиган даволаш. Узоқ вақт, айниқса 1 йилдан ортиқ давом этадиган даволашда, пациентлар шифокорнинг мунтазам назоратида бўлишлари керак. Бактериялар келтириб чиқарган меъда-ичак йўллари инфекциялари. Пантопразол протон помпасининг бошқа ингибиторлари каби одатда меъда-ичак йўлларининг юқори бўлмаларида мавжуд бўладиган бактериялар сонини ошириши мумкин. Препарат билан даволаш Салмонелла ва Cампйлобаcтер ёки C. Диффиcиле каби бактериялар келтириб чиқарадиган меъда-ичак инфекциялари юзага келиши хавфини сезиларли бўлмаган даражада ошириши мумкин. Гипомагниемия. Пантопразол каби протон помпаси ингибиторларини қўллаган пациентларда оғир гипомагниемия ҳоллари камида уч ой давомида, кўпчилик ҳолларда эса бир йил давомида кузатилган. Толиқиш, тетания, делирий, тиришишлар, бош айланиши ва юрак қоринчалари аритмияси каби жиддий гипомагниемия ҳолатлари сезилмаган ҳолда юзага келиши ва улар ўтказиб юборилиши мумкин. Кўпчилик ҳолларда пациентларнинг ҳолати магний билан ўрин босувчи даволашдан ва протон помпаси ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан кейин яхшиланади. Узоқ муддатли даволашни режалаштираётган ёки протон помпаси ингибиторларини дигоксин ёки гипомагниемияни келтириб чиқарувчи препаратлар (масалан, диуретиклар) билан мажмуада қабул қилаётган пациентларга протон помпаси ингибиторлари билан даволаш бошланишидан олдин ва даволаш давомида даврий магний даражасини аниқлаш тавсия этилади. Суяк синишлари. Протон помпаси ингибиторлари, айниқса юқори дозаларда ва узоқ вақт (1 йилдан ортиқ) даволаш давомида қўлланилганида, кўпроқ кекса ёшдаги пациентларда ёки бошқа мавжуд хавф омиллари мавжуд бўлганида сон суяги, билак ва умуртқа синиши хавфини маълум даражада ошириши мумкин. Кузатув тадқиқотлари протон помпаси ингибиторлари суяк синишлари умумий хавфини 10-40% га ошириши мумкинлиги ҳақида далолат беради. Улардан айримлари хавфнинг бошқа омилларидан келиб чиқиши мумкин. Остеопороз ривожланиши хавфи бўлган пациентлар амалдаги клиник тавсияларга мувофиқ даволанишлари ва Д витамини ҳамда калцийни мос миқдорида қабул қилишлари керак.

Ҳомиладорлик. Ҳомиладор аёлларда пантопразолни қўллаш тажрибаси чекланган. Ҳайвонларда репродуктив фаолиятга таъсирига доир тадқиқотларда репродуктив токциклик кузатилган. Одам учун потенциал хавфи номаълум. Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас, ўта зарур бўлган ҳоллар бундан мустасно. Эмизиш. Пантопразолни инсон кўкрак сутига ажралиб чиқишига оид маълумотлар мавжуд. Эмизишни тўхтатиш ёки Золопент® препарати билан даволашни тўхтатиш/даволашдан сақланиш ҳақидаги қарор бола учун эмизишдан фойда ва аёл учун Золопент® препарати билан даволашдан фойдани ҳисобга олган ҳолда қабул қилиниши керак.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Дозани ошириб юборилиши симптомлари номаълум. 2 минут давомида вена ичига юборилганида 240 мг гача бўлган дозалар таъсири яхши ўзлаштирилган. Пантопразол экстенсив равишда оқсиллар билан боғланиши туфайли, у диализ ёрдамида енгил чиқарилиши мумкин бўлган препаратлар қаторига кирмайди. Доза ошириб юборилган тақдирда интоксикациянинг клиник белгилари пайдо бўлиши билан симптоматик ва тутиб турувчи даволаш қўлланилади. Ўзига хос даволашга оид тавсиялар йўқ.

Рецепт бўйича

14 таблеткадан блистерда; 1 блистердан картон қутида. 10 таблеткадан блистерда; 3 блистердан картон қутида.

3 йил.