0,25 мг ли таблеткалар: бир томонида рискаси, бошқа томонида – фаскаси ва “АПЗМ 0,25” ёзуви бўлган оқ рангли овал таблеткалар. 0,5 мг ли таблеткалар: бир томонида рискаси, бошқа томонида – фаскаси ва “АПЗМ 0,5” ёзуви бўлган пушти рангли овал таблеткалар. 1 мг ли таблеткалар: бир томонида рискаси, бошқа томонида – фаскаси ва “АПЗМ 1” ёзуви бўлган мовий рангли овал таблеткалар.

Анксиолитик препаратлар. Код АТХ: Н05ВА12

Сўрилиши Алпразолам меъда-ичак йўлларида тез ва тўлиқ сўрилади, унинг биокираолишлиги 80-100% ни ташкил этади. Тақсимланиши Ин витро шароитда 80% алпразолам плазма оқсиллари билан боғланади. Чекувчи одамларда қон плазмаси таркибидаги концентрацияси чекмайдиганларга қараганда икки марта кам бўлиши мумкин. Препаратни ичга қабул қилингандан кейин қондаги максимал концентрацияси тахминан 1-2 соатдан кейин кузатилади. Бу 0,5-3 мг доза бир марта қабул қилгандан кейин дозага қараб, 7 дан 40 нг/мл гача ўзгариб туради, 1,5-10 мг дозани кўп марта қабул қилинганидан кейин плазмадаги ўртача мувозанатини концентрацияси 180-100 нг/мл ни ташкил қилади. Мунтазам қабул қилинганда мувозанатли концентрацияси 3 кунда юзага келади. Метаболизми Алпразолам жигарда оксидланиш йўли орқали метаболизмга учрайди. Асосоий фаол метаболит – α-гидрокциалпразоламдир, аммо унинг плазмадаги концентрацияси паст, шунинг учун метаболизм клиник аҳамиятга эга эмас. Бошқа метаболитлар кам фаолликка эга ёки фаол эмас. Чиқарилиши Алпразолам ва метаболитларнинг ярим чиқарилиш даври бир хил бўлиб, ёши катта соғлом одамларда 11,2 (6,3-26,9) соатга тенг. Алпразолам ўзгармаган ҳолда ёки метаболитлар кўринишида (тахминан 20%) сийдик билан чиқарилади. Сўрилиши, тақсимланиши, метаболизми ва чиқарилиши ўзгаришлари ҳар хил оғирлик ҳолатларида, шу жумладан алкоголизм, жигар ва буйрак фаолияти бузилиши ҳолатларида ҳам кузатилган. Бу ўзгаришлар қарияларда ва семиз одамларда ҳам аниқланган.

Депрессия билан боғлиқ бўлган ўрта ва оғир даражадаги безовталик, хавотирлик ҳолатини олдини олиш ва қисқа муддатли даволаш, агорафобия билан ёки усиз кечадиган саросимага тушиш ҳолатларида қўлланилади.

Оптимал доза ва даволаш давомийлиги индивидуал равишда смиптомларни оғирлиги, пациентларларнинг жавоб реакциясини ҳисобга олиб ва минимал самарали дозаларни қўллаган ҳолда белгиланади. Кўпчилик беморларга минимал дозалар етарлидир; агар уларга катта доза керак бўлса, уни эҳтиёткорлик билан ошириш керак. Одатда илгари психотроп воситаларни қабул қилмаган пациентларда, самараларга кичик дозалар ёрдамида эришилган. Препаратни узоқ вақт қабул қилган пациентларга катта дозалар талаб қилинади. Хавотирликни даволаш Катталар учун бошланғич доза кунига 3 марта 0,25-0,5 мг ни ташкил этади. Зарурат бўлганида доза ҳар 3-4 кунда 0,25 мг га оширилади. Дозани оширишни кечқурун бошлаш тавсия этилади. Хавотирлик жуда оғир намоён бўлган ҳолларда, даволашни катта дозаларда бошлаш мумкин. Максимал суткалик доза 4 мг ни ташкил этади. Саросима ҳолатини даволаш Алпразоламнинг катта дозалари қўлланади. Тавсия қилинадиган бошланғич доза 0,5 мг дан кунига 3 мартани ташкил этади, зарурат бўлганида доза кўпайтирилади, аммо ошириш ҳар 3-4 кунда 1 мг дан кўп бўлиши мумкин эмас. Доза қанчалик катта бўлса, тўлиқ терапевтик самарага эришиш учун, уни шунчалик секин-аста ошириш керак. Одатда терапевтик самарага кунига 5-6 мг қўлланганда эришилади, оғир ҳолларда кунига 10 мг гача қўлланади, бу эса максимал суткалик доза ҳисобланади. Даволаш давомийлиги Даволаш даври иложи борича қисқароқ бўлиши керак. Пациентнинг ҳолатини мунтазам баҳолаб туриш ва даволашни талаб қилмайдиган ўртача симптомларда хавотирликни даволашни давом эттириш заруратини ҳал қилиш керак. Хавотирликни даволаш давомийлиги, даволашни секин-аста бекор қилиш учун зарур вақтни ҳисобга олган ҳолда 8-12 ҳавфтадан ошмаслиги керак. Даволашни тўхтатиш Алпразолам билан даволашни тўхтатишда дозани секин-аста камайтириб бориш керак. Алпразоламнинг суткалик дозаси ҳар 3 кунда кўпи билан 0,5 мг дан камайтирилади. Баъзи пациентларда эса дозани янада секинроқ камайтириш лозим бўлиши мумкин. Буйрак ва жигар фаолияти бузилишлари ва жигарнинг алкоголли касаллиги бўлган пациентлар учун суткалик доза икки марта камайтирилиши керак, жигар ва буйрак фаолиятини ўзгаришлари бўлган пациентларга нисбатан препаратнинг юқори кумуляцияси сабабли. Қарияларда ва ҳолсизланган беморларда иложи борича кичик самарали доза қўлланиши керак. Одатда даволашни бошида препарат 0,125-0,25 мг дан кунига 2-3 марта буюрилади. Чекадиган пациентларда: чекувчи пациентларда алпразоламнинг қон плазмасидаги концентрацияси чекмайдиганларга қараганда 2 марта кам бўлиши мумкин. Болаларда қўлланиши: 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун педиатрия амалиётида қўлланмайди. Этник тафовутлар: бир хил клиник самара олиш учун кавказликларга қараганда, осиёлиларга кичикроқ дозалар тавсия қилинади, чунки алпразоламнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси ва ярим чиқарилиш даври осиёлиларда юқорироқ (мос равишда 15% ва 20%). Агар Сиз препаратнинг навбатдаги қабул қилиш вақтини ўтказиб юборган бўлсангиз, уни тезда қабул қилинг. Ўтказиб юборганни ўрнини босиш учун икки баробар доза қабул қилманг. Шифокор кўрсатмаси бўйича қабул қилишни давом этинг.

Кўп учрайдиган ножўя таъсирларга уйқучанлик, бош айланиши, ҳаракат координациясини бузилишлари киради. Бу ножўя таъсирлар одатда даволаш бошланишида кузатилади, улар оғир кечмайди ва даволаш пайтида ёки доза камайтирилганда ўтиб кетади. Қуйида келтирилган ножўя таъсирлар тизимлар ва аъзолар бўйича таснифланган ва уларнинг учраш тез-тезлиги МедРА бўйича қуйидагича: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10), камроқ (≥1/1000 дан <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), учраш тез-тезлиги номаълум (олинган маълумотларга қараб аниқлаб бўлмайди).

Анамнезда алпразолам ёки бошқа бензодиазепинлар ёки ёрдамчи моддаларнинг бирортасига юқори сезучанлик.Ўткир ёпиқ бурчакли глаукома.Мястҳениа гравис.Нафас олишни оғир бузилишлари.Ўткир ўпка етишмовчилиги.Уйқудаги апноэ синдроми.Жигарни оғир шикастланишлари.Сурункали психоз.

Препаратга қарамлик Агар бензодиазепин гуруҳига кирувчи транквилизаторлар, шу жумладан алпразолам узоқ вақт ёки катта дозаларда қабул қилинса, препаратга нисбатан ўрганиб қолиш ва жисмоний ёки психологик қарамлик ҳолати келиб чиқиши мумкин. Қарамлик хавфи анамнезида алкоголизм ва токсикоманияси бўлган беморларда юқори бўлади. Даволашни бошида беморга даволаш давомийлигининг чекланганлиги тўғрисида хабар бериш муҳим ва қандай қилиб дозани секин-аста камайтиришни тушунтириш керак. Муҳими, пациент препаратни бекор қилиш симптомлари пайдо бўлиши мумкинлигини ва шу белгилар пайдо бўлса, безовталикни қандай камайтиришни тушуниб олишидир. Препаратнинг дозаси бирдан камайтирилса ёки қўллаш тўсатдан тўхтатилса, абстиненция синдроми қуйидаги симптомлар: бош оғришлари, дисфория, уйқусизлик, безовталик, ўзини йўқотиб қўйиш, оғир ҳолатларда – қусиш, қоринда хуружга ўхшаш оғриқлар, кучли терлаш, қалтираш, парестезия, ёруғлик ёки товушга нисбатан юқори сузувчанлик, галлюцинация, делирий, титраш хуружлари билан намоён бўлиши мумкин мумкин. Бундан ташқари, “бекор қилиш” феномени ривожланиши мумкин. Бу шуни билдирадики, даволаш тўхтатилгандан сўнг касалликнинг аввалиги симптомлари қайталанилади (хавфсираш, безовталик, уйқусизлик, кайфиятни ўзгариб туриши) ва бу белгилар даволашдан олдинга қараганда янада кўпроқ намоён бўлиши мумкин. Шунингдек, бензодиазепинларни қўллаш билан боғлиқ бўлган жиззакилик, тажовуз, мания, ғазаб, тунги даҳшатлар, галлюцинациялар, психозлар, ноадекват хулқ-атвор ва хулқни бошқа бузилишлари тўғрисида ҳам хабар берилган. Бу симптомлар кўпинча қарияларда кузатилади. Ушбу симптомлар пайдо бўлганда препаратни беришни тўхтатиш керак. Абстиненция синдроми ёки “бекор қилиш” феноменини келиб чиқиш эҳтимоли олдини олиш ва тўхтатиш учун препаратни иложи борича қисқа муддатда қўллаш ва дозани секин-аста камайтириб, даволаш тўхтатилиш керак. Пациентлар шифокор рухсатисиз, ихтиёрий равишда дозани кўпайтириш ва даволаш давомийлигини ўзгартириш, ҳамда бирдан препаратни қабул қилишни тўхтатиши мумкин эмаслиги тўғрисида огоҳлантирилиши зарур. Огоҳлантиришлар Алпразолам ҳам бошқа бензодиазепин ҳосилалари каби, физиологик ва ҳар кундаги стресс билан боғлиқ бўлган хавотирликни даволашга мўлжалланган эмас. Алпразолам шизофрения, психозлар, шахсиятнинг ўзгариши, оббесив-компулсив ҳолатларни даволаш учун мўлжалланмаган. Бензодиазепин гуруҳига кирувчи препаратлар оғир депрессия ва ўз жонига қасд қилиш мойиллиги бўлган пациентларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Алпразолам қайта берилган ҳолатларда седатив-тинчлантирувчи таъсирига нисбатан кўникиш келиб чиқиши мумкин. Препаратни болаларда қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган. Қарияларда ва ҳолсизланган беморларда, шунингдек мияни органик шикастланиши бўлганда бензодиазепинларнинг марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир (атакция, седация, гипотензия) кучлироқ бўлади, шунинг учун бу ҳолатларда препаратнинг минимал дозаларини бериш ва зарурат бўлганда эҳтиёткорлик билан ошириш керак. Ўпканинг сурункали обструктив касалликлари ёки нафас етишмовчилиги билан ҳасталанган беморларда алпразолам эҳтиёткорлик билан қўлланилиб, кам дозалар буюрилади. Чунки бу беморларда нафасни кескин сусайиши хавфи бор. Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга ҳам минимал дозалар буюриш тавсия этилади, чунки бу ҳолатларда препаратни чиқарилиши пасайган бўлиши мумкин, бу эса ўз навбатида унинг таъсирини ошишга олиб келиши мумкин. Узоқ вақт даволанганда жигар фаолияти ва қон манзарасини аниқлаб туриш мақсадга мувофиқдир. Таблеткалар ўзида лактоза сақлайди, шунинг учун бу препаратни кам учрайдиган туғма галактозани ўзлаштираолмаслик, Лапп лактаза етишмовчилиги, ёки глюкоза-галактоза малабсорбцияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорлик даврида препарат хавфсизлиги ўрганилган эмас, аммо баъзи тадқиқотларнинг натижалари, бензодиазепинлар гуруҳига кирувчи баъзи транквилизаторлар (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) ни ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш туғма патология пайдо бўлиш хавфини оширишидан далолат беради. Ҳомиладорлик даврида бензодиазепинларни мунтазам қабул қилиш марказий нерв тизимини сусайишига ва чақалоқларда абстиненция синдроми (безовталик, тремор, мушак тонусининг ошиши) ривожланишига олиб келиши мумкин. Туғруқ ёшидаги аёлларни, ҳомиладорлик юз берган ҳолларда, даволашни бошламаслик тўғрисида огоҳлантириш агар ҳомиладорликкача даволанган бўлса, ҳомиладорликка шубҳа пайдо бўлса ёки ҳомиладорлик режалаштиралаётган бўлса, препаратни қўллашни давом эттириш мақсадга мувофиқлиги тўғрисида шифокор билан маслаҳатлашиши керак. Эмизиш даври Алпразолам она сути орқали чиқарилади ва чақалоқларда уйқучанлик ва тана вазни камайишига олиб келиши мумкин. Агар эмизиш даврида препаратни ишлатишга зарурат туғилса, эмизишни тўхтатиш керак.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Бензодиазепин ҳосилаларининг дозаси ошиб кетишидан азият чекаётган беморларни даволаётганда, шуни ҳисобга олиш керакки, дозани ошириб юборилиши бир вақтнинг ўзида бир неча хил дори воситалари ёки алкогол қабул қилиш билан боғлиқ бўлиши мумкин. Симптомлари: доза ошириб юборилганда кучли уйқучанлик, нутқни ноаниқлиги, мушакларни бўшашиши, атакция, дизартрия, баъзида (айниқса болаларда) қўзғалувчанлик бўлиши мумкин. Оғир вазиятларда ўзини йўқотиб қўйиши, нафасни кескин сусайиши ва кома ривожланиши мумкин. Даволаш: дарҳол қусишни чақириш лозим, агар бемор ҳушсиз ҳолатда бўлса, меъдани ювиш керак. Даволаш симптоматик, нафас, юрак фаолиятини ва қон-томирлар тонусини етарли даражада ушлаб туришга қаратилган даволаш. Марказий нерв тизими сусайишини камайтириш учун бензодиазепинлар рецепторларининг хусусий антагонисти – флумазенил қўллаш мумкин. Алпразоламни чиқарилишида диализнинг самарадорлиги аниқланмаган.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фолга контур уяли ўрамда. 3 та контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.