ЗОКСОН (2 мг ли таблеткалар): оқ ёки деярли оқ рангли, узунчоқ шаклли, икки томони қавариқ, томонларининг бирида “ЗХ 2” гравировкаси ва бўлиш учун рискаси бўлган таблеткалар. ЗОКСОН (4 мг ли таблеткалар): оқ ёки деярли оқ рангли, узунчоқ шаклли, икки томони қавариқ, томонларининг бирида “ЗХ 4” гравировкаси ва бўлиш учун рискаси бўлган таблеткалар.

антигипертензив воситаалфа-адреноблокатор)

S02SA04

Доксазозин ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади           (80-90%). Қон плазмасидаги максимал концентрацияга препаратни ичга қабул қилингандан кейин 1-2 соат ўтгач эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан 98% гача боғланади. Доксазозин жигарда аҳамиятли даражада биотрансформацияга учрайди, метаболитлари фармакологик фаолликка эга эмас. Биокираолишлиги – 69-70% (тизим олди метаболизми) ни ташкил этади. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда, шунингдек жигар метаболизмини ўзгартира оладиган препаратларни қабул қилганда препаратнинг биотрансформация жараёни бузилиши мумкин. Препаратни плазмадан чиқарилиши икки фазали бўлиб, якуний ярим чиқарилиш даври – 22 соатни ташкил қилади. Доксазозин жигарда бутунлай бистрансформацияга учрайдиган дори воситалари қаторида жигар функцияси бузилган пациентларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя этиш керак (“Eҳтиёткорлик билан” қисмига қаранг). Ичга қабул қилинган доксазозиннинг катта қисми нофаол метаболитлар кўринишида, қабул қилинган дозанинг 5% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда ичак орқали чиқарилади. Кекса ёшдаги пациентлар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда препаратнинг фармакокинетикаси ўрганиш бўйича тадқиқотларда аҳамиятли фармакокинетик фарқлар аниқланмаган.

простата безининг хавфсиз гиперплазияси;артериал гипертензия (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.

ЗОКСОН препарати овқат қабул қилишдан қатъий назар буюрилади, кунига 1 марта қабул қилинади. Таблеткани чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан ичга қабул қилиш керак. Простата безининг хавфсиз гиперплазияси. Ортостатик гипотензия ва цингаопал ҳолатнинг (ҳушдан кетиш) юзага келиш хавфини минимал даражага етказиш учун ЗОКСОН препаратининг тавсия этиладиган бошланғич дозаси суткада 1 мг ни ташкил этади, 1 марта қабул қилинади (“Махсус кўрсатмалар” қисмига қаранг). Уродинамика кўрсаткичлари ва ПБХГ белгилари намоён бўлишини индивидуал хусусиятларига қараб, суткалик дозани 2 мг гача, кейин 4 мг гача ва максимал суткалик дозани 8 мг гача ошириш мумкин. Дозани ошириш учун тавсия этилган интервал 1-2 ҳафтани ташкил этади. Одатда самарани бир маромда ушлаб турувчи тавсия қилинадиган доза 2-4 мг га тенг, суткада 1 марта қабул қилинади. Артериал гипертензия Даволашни ортостатик гипотензия ва/ёки цингаопал ҳолатни (ҳушдан кетиш) (“биринчи доза” феномени) ривожланиш эҳтимолини минимал даражага етказиш 1 ёки 2 ҳафта давомида суткасда 1 марта 1 мг дан бошлаш тавсия этилади (“Махсус кўрсатмалар” қисмига қаранг). Биринчи дозани қабул қилгандан сўнг пациентда 6-8 соат давомида АБ ни мониторингини ўтказиш керак. Бу “биринчи доза феномени” ривожланиши мумкинлиги сабабли талаб этилади, айниқса бу ҳолат диуретиклар қабул қилиш фонида кўпроқ намоён бўлади. Агар лозим бўлса, даволанишнинг навбатдаги 1 ёки 2 ҳафтасида, суткалик доза 2 мг гача оширилиши мумкин. АБ ни кутилган даражасигача пасайтиришга эришиш учун пациентнинг препаратни қабул қилишга нисбатан пациентнинг реакциясига қараб, суткалик дозани аста-секин бир хил интерваллар оралиғида 4 мг, 8 мг ва максимал суткалик доза 16 мг гача ошириб бориш керак. Одатда самарани бир маромда ушлаб турувчи доза суткада 1 марта 2-4 мг ни ташкил этади. Агар даволашга диуретик ёки бошқа гипотензив восита қўшилса, шифокорнинг назорати остида пациентнинг ҳолатига қараб, ЗОКСОН препаратини дозасига тузатиш киритиш лозим. Агар ЗОКСОН препарати билан даволаш бир неча кунга тўхтаб қолса, препаратни қайта қўллашни бошланғич дозадан бошлаш керак. Кекса ёшдаги пациентларда қўлланиши. Дозани коррекциялаш талаб этилмайди. Буйрак етишмовчилигида қўлланиши. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда доксазозиннинг фармакокинетикаси ўзгармайди, препаратнинг ўзи эса мавжуд бўлган буйрак дисфункциясини ёмонлаштирмайди, шунинг учун бундай пациентларга препарат одатдаги дозаларда қўлланади. Жигар функциясини бузилишлари бўлган беморларда қўлланиши. Эҳтиёткорлик билан қўлланади (“Махсус кўрсатмалар” қисмига қаранг). Болаларда қўлланиши. ЗОКСОН препаратининг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича етарли маълумотлари бўлмаганлиги сабабли 18 ёшдан кичик болаларга қўллаш мумкин эмас.

Ножўя реакциялар меъёрий-ҳуқуқий фаолияти бўйича Тиббий луғатнинг (МедДРА) классификациясига монанд тизимли-аъзо синфлари бўйича тақсимланган. Ножўя таъсирларнинг учраш тезлигини кўрсатиш мақсадида ЖСС классификацияси қўлланилган: тез-тез (≥10%); тез (≥1% ва <10%); кам (≥0,1% ва <1%); баъзида (≥0,01% ва <0,1%); жуда кам (<0.01%); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотларга кўра ножўя самараларнинг учраш тезлигини аниқлаш имконияти йўқ). Инфекцион ва паразитар касалликлар: тез-тез – нафас йўлларининг инфекциялари, сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари. Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения. Иммун тизим томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – аллергик реакциялар; жуда кам ҳолларда – анафилактик реакциялар. Модда алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – анорекция, иштаҳани кучайиши, тана вазнини ошиши, подагра. Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – таъсирчанлик, безовталик, уйқусизлик, хавотирлик, депрессия. Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши; тез-тез эмас – гипестезия, тремор, ҳушдан кетиш, мияда қон айланишини бузилиши; жуда кам ҳолларда – парестезия, ортостатик бош айланиши. Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – кўришни ноаниқлиги; учраш тезлиги номаълум – интраоперацион атоник рангдор парда синдроми (“тор қорачиқ” синдроми варианти). Эшитиш аъзолари ва лабиринт бузилишлари: тез-тез – вертиго; тез-тез эмас – қулоқ шанғиллаши. Юрак томондан бузилишлар: тез-тез – юрак уришини ҳис қилиш, тахикардия; тез-тез эмас – стенокардия, миокард инфаркти; жуда кам ҳолларда – брадикардия, аритмия. Қон томирлар томонидан бузилишлар: тез-тез – АБ ни яққол пасайиши, ортостатик гипотензия; жуда кам ҳолларда – юз терисини қизиб кетиши. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: тез-тез – ҳансираш, ринит, йўтал, бронхит; тез-тез эмас – бурун қонаши; жуда кам ҳолларда бронхоспазм. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – қоринда оғриқ, диспепсия, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, кўнгил айниши; тез-тез эмас – метеоризм, диарея, қабзият, қусиш, гацроэнтерит. Жигар ва ўт йўллари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – холестаз, гепатит, сариқлик. Лаборатор ва инструментал маълумотлар: кам ҳолларда – жигар трансаминазаларининг фаоллигини ошиши. Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлари: тез-тез – терини қичишиши, тез-тез эмас – тери тошмалари; жуда кам ҳолларда – пурпура, алопеция, эшакеми. Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқималар томонидан бузилишлар: тез-тез – белда оғриқ, миалгия; тез-тез эмас – артралгия; кам ҳолларда – мушак спазмлари, мушакларни бўшлиги. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – цистит, сийдик ушлаб тура олмаслик; тез-тез эмас – сийишни тезлашиши, дизурия, гематурия; кам ҳолларда – полиурия; жуда кам ҳолларда – никтурия, суткалик диарезни ошиши. Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – эректил дисфункция; жуда кам ҳолларда – гинекомастия, приапизм; учраш тезлиги номаълум – ретроград эякуляция. Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез – астения, периферик шишлар, кўкрак қафасида оғриқ, гриппсимон синдром; тез-тез эмас – юздаги шишлар, турли жойларда жойлашган оғриқлар; жуда кам ҳолларда – кучли толиқиш, лоҳаслик.

хиназолин ҳосилаларига (масалан, празозин, теразозин, доксазозинга) ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик;18 ёшгача бўлган болалар;оғир даражадаги жигар етишмовчилиги (бу тоифадаги пациентларда қўллаш тажрибаси йўқ);анурия;авж олиб борувчи буйрак етишмовчилиги;анамнезда ортостатик гипотензия кузатилган пациентларда қўллаш;артериал гипотензия (фақат простата безининг хавфсиз гиперплазияси кўрсатмаларига тегишли);ёндош юқори сийдик чиқариш йўллари обструкцияси;сийдик чиқариш йўлларининг сурункали инфекциялари;қовуқдаги тошлар;эмизиш даврида (артериал гипертензияни даволаш мақсадида);лактозани ўзлаштира олмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза малабсорбцияси (таркибида лактоза сақлаганлиги сабабли). Монотерапияда: қовуқ тўлиб кетганлиги сабабли сийдик тутиб туролмайдиган (парадоксал ишурия) пациентларда қўллаш мумкин эмас.

ЗОКСОН препаратини айрим беморларда фосфодиестераза-5 (ФДE-5) ингибиторлари (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил, уденафил) билан бирга қўллаш симптоматик артериал гипотензияга олиб келиши мумкин. (“Махсус кўрсатмалар” қисмига қаранг). ЗОКСОН препаратини бошқа алфа 1-адренорецепторларнинг блокаторлари билан бирга қўллаш тавсия этилмайди. ЗОКСОН препарати бошқа гипотензив воситаларнинг антигипертензив таъсирини кучайтиради. Доксазозин қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражада (98%) боғланади. Ин витро шароитларида ўтказилган тадқиқотлари маълумотлари шуни кўрсатдики, доксазозин қуйидаги препаратлар: дигоксин, фенитоин, варфарин ёки индометациннинг оқсил билан боғланишига таъсир этмайди. Доксазозинни тиазид диуретиклар, фуросемид, бета-адреноблокаторлар, ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), антибиотиклар, ичга қабул қилинувчи гипогликемик воситалар, сийдик кислотасини ҳайдовчи воситалар ва антикоагулянтлар билан бир вақтда қўллаш билан ўтказилган клиник тадқиқотларда нохуш ўзаро таъсирлар кузатилмаган. Аммо препаратларнинг ўзаро таъсирини ўрганиш учун тадқиқотлар ўтказилмаган. Доксазозинни “секин” калций каналларининг блокаторлари ва ангиотензинга айлантирувчи ферментнинг ингибиторлари билан бирга қўлланганида ўзаро ножўя таъсирлари аниқланмаган. Жигарда микросомал оксидланиш индукторлар билан бир вақтда қўлланганида, доксазозиннинг самараси ошиши, ингибиторлар билан эса – пасайиши мумкин. Эстрогенлар ва симпатомиметик воситалар доксазозиннинг гипотензив таъсирини пасайтириши мумкин. Эпинефриннинг (адреналин) алфа-адреностимулятор самарасини бартараф этиб, доксазозин тахикардия ва артериал гипотензияга олиб келиши мумкин. 22 соғлом эркак кўнгилли иштирокида ўтказилган очиқ рандомизацияланган плацебо-назорати тадқиқотда циметидиннинг (400 мг дан кунига 2 марта) тўрт кунлик қабул қилиш тартибининг биринчи кунида доксазозинни бир дозаси суткада 1 мг дан қабул қилиш доксазозиннинг ярим чиқариш даврини ва максимал концентрациясини ўртача кўрсаткичларида (Смах) «концентрация-вақт” (АУC) эгри чизиғи остидаги майдонни статистик аҳамиятли ўзгаришисиз 10% га ошишига олиб келган. Доксазозинни циметидин билан бирга қўллаш учун АУC ни ўртача 10% га ошиши доксазозинни плацебо билан бирга қўллаш учун АУC нинг ўртача индивидуал вариабеллиги (27%) кўрсаткичлари орасида ётади.

Исталган алфа 1-адреноблокаторлар билан даволанганда бўлгани каби, ЗОКСОН препарати билан даволаниш вақтида, айниқса даволаниш бошида кўп бўлмаган пациентларда бош айланиши ва ҳолсизлик ёки ҳушдан кетиш билан кечувчи ортостатик гипотензия кузатилиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” қисмига қаранг). Шу сабабли даволанишни бошида ортостатик таъсирларни ривожланиш эҳтимолини минимал даражага етказиш мақсадида артериал босим мониторингини ўтказиб туриш керак. ЗОКСОН препарати билан даволанишни бошлашдан олдин пациентга ортостатик гипотензиянинг симптомларини ривожланишидан қандай сақланиш кераклиги, хусусан тана ҳолатини кескин ўзгартиришдан сақланиш кераклиги юзасидан пациентни огоҳлантириш керак. ЗОКСОН препарати билан даволашни бошлашдан олдин ҳолсизлик ва бош айланиш ҳолатлари кузатилганда эҳтиёт бўлиш кераклиги ҳақида пациентга кўрсатмалар бериш керак. ЗОКСОН препаратини кекса пациентларда ортостатик гипотензия ривожланиш эҳтимоли борлиги туфайли, эҳтиёткорлик билан қўллаш зарур. Ёшга қараб бош айланиши, кўриш фаолиятини бузилиши ва ҳушдан кетиш ҳолатларини юзага келиш хавфи ортади. Пациент алкогол истеъмол қилганда, узоқ муддат тик турганда ёки жисмоний машқлар бажарганда, ҳамда иссиқ ҳавода ортостатик гипотензия ривожланиш хавфи кузатилиши мумкинлиги юзасидан пациентни огоҳлантириш керак. Простата безининг хавфсиз гиперплазияси. (ПБХГ). ПБХГ ни даволашни бошлашдан олдин уни ўсмага айланиш ҳолатини истисно қилиш керак. ПБХГ билан хасталанган пациентларда препаратни артериал босим бўлганда ҳам ва АБ нормал кўрсаткичларида ҳам қўллаш мумкин. АБ кўрсаткичлари нормал бўлган ПБХГ билан хасталанган пациентда препарат қўлланганида босим кўрсаткичлари сезиларли даражада ўзгармайди. Бунда артериал гипертензия ва ПБХГ билан хасталанган пациентларда ЗОКСОН фақат монотерапияда қўлланилиши мумкин. Доксазозин қон плазмасида простатага специфик антигени (ПСА) нинг концентрациясига таъсир этмайди. Интраоперацион атоник рангдор парда синдроми. Интраоперацион атоник рангдор парда синдроми (“тор қорачиқ” синдроми варианти) алфа 1-адреноблокаторлар билан даволанган ёки даволанаётган пациентларни катаракта туфайли операция ўтказилганда кузатилган. Интраоперацион атоник рангдор парда синдроми жарроҳлик аралашувларида кузатиладиган асоратларни учраш тезлигини ошишига олиб келиши мумкинлиги туфайли операциядан олдин алфа 1-адреноблокаторларни айни вақтда қабул қилаётган ёки илгари қабул қилганлиги ҳақида жарроҳ-офталмологни огоҳлантириш зарур. ФДE-5 ингибиторлари билан бирга қўлланилиши. Доксазозинни ФДE-5 ингибиторлари (масалан, силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил) билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки вақтида иккала препарат ҳам томирларни кенгайтириш хусусиятига эга ва айрим пациентларда симптоматик артериал гипотензияга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензияни ривожланиш хавфини  пасайтириш мақсадида ФДE-5 ингибиторлари билан даволашни алфа-адреноблокаторларни қўллаш вақтида пациентдаги гемодинамика кўрсаткичлари турғун ҳолатига келганидан сўнг бошлаш тавсия этилади. Бундан ташқари, ФДE-5 ингибиторлари билан даволашни минимал доза билан бошлаш ва доксазозин қабул қилингандан 6 соатлик интервалга риоя қилиш тавсия этилади. Доксазозинни ажралиб чиқиши узайтирилган препаратларни қўллаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Жигар функциясини бузилишлари ЗОКСОН препарати жигар функцияси бузилган пациентларга буюрилганда жигарда бутунлай биотрансформацияга учрайдиган бошқа дори воситалари каби максимал дозаларни буюрмасдан эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Қўллаш тажрибаси етарли бўлмаганлиги сабабли ЗОКСОН препаратини оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга қўллаш тавсия этилмайди. Лактозани ўзлаштира олмаслик. Препарат лактоза сақлайди. Лактозани наслий ўзлаштира олмаслиги, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоз малабсорбцияси бўлган пациентларга препаратни қўллаш мумкин эмас. Ўткир юрак патологияси бўлган пациентларда қўллаш. Ҳар қандай бошқа томирларни кенгайтирувчи ва гипотензив воситалар қўлланганида бўлгани каби, ЗОКСОН препарати қуйидаги ўткир юрак патологияси бўлган пациентларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак: митрал клапани ёки аортал стенози туфайли ривожланган ўпка шиши;юракдан отилиб чиқаётган қон ҳажми юқори бўлган юрак етишмовчилиги;ўпка артерияси эмболияси, экссудатив перикардит билан боғлиқ ўнг қоринча етишмовчилиги;тўлиш босими паст бўлган чап қоринча етишмовчилиги.

Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотларда препарат тератоген таъсирни кўрсатмаган бўлсада, у жуда юқори дозаларда қўлланганида ҳомилани тирик қолишини пасайиши кузатилган. Кўрсатилган дозалар одам учун тавсия этилган максимал дозалардан 300 марта юқори бўлган. Ҳомиладор аёлларда ўтказилган назоратли клиник тадқиқотлар йўқлиги туфайли, ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Шу сабабли ҳомиладорлик вақтида она учун препаратни қўллашдан кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина препарат буюрилиши мумкин. Доксазозинни эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас, чунки ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар шуни кўрсатдики, лактация даврида каламушлар сутида доксазозин тўпланган, препаратнинг сут билан ажралиши ҳақида маълумотлар йўқ. Препаратни қўллаш зарурати бўлганда, эмизишни тўхтатиш керак.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 10-25оС ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича

2 мг, 4 мг таблеткалар. 2 мг ли таблеткалар: 10 таблеткадан А1/ПВХ/ПВДХ ли блистерда. 1, 3, 6 ёки 9 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. 4 мг ли таблеткалар: 10 таблеткадан А1/ПВХ/ПВДХ ли блистерда. 3, 6, 9 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.