Оқ рангли, овал шаклли, бир томони рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибиотиклар (макролидлар гурухи).(3-авлод)

J01FA10

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар кичик гуруҳини биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори қонтентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади. Препаратга граммусбат кокклар: Стрептоcоccус пҳеумониаэ, Ст. пёгенес, Сиагалаcтиаэ, С, Ф ва Г гуруҳи стрептококклари, Ст. вириданс; Стапҳйлоcоccус ауреус, грамманфий бактериялар: Ҳаэмопҳилиас инфлуэнзаэ, Морахелла cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис, Б.парапертуссис, Легионелла пнеумопҳила, Ҳ.дуcреи, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа гоноррҳоэаэ ва Гарднерелла вагиналис; айрим анаэроб микроорганизмлар: Баcтероидес бивиус, Cлостридим перфрингенс, Пептострептоcоccус спп; ҳамда Чламйдиа трачоматис, Мйcопласма пнеумониаэ, Уреапласма уреалйтиcум, Трепонема паллидум, Боррелиа бургдофери сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали мухитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал қонтентрациясига 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ташкил қилади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори қонтентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юкори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оксиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган, лизосомалар атрофидаги мухитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эхтимолий тақсимланиш хажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпрок лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички кўзғатувчиларини элиминацияси учун муҳим. Фагоцитлар азитромицинни инфектия жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг қонтентрацияси инфектия ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қелади. Фагоцитлардаги юкори қонтентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоқларида бактерицид қонтентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради. Асосан жигарда нофаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чикарилади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имқонини беради.

Препаратга сезгир бўлган қўзгатувчилар чақирган инфектион-яллиғланиш касалликлари: – нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфектиялари; – скарлатина; – нафас йўлларининг пастки бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфектиялари; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг (хуснбузар (Аcне Вольтметрис) тошмасини ўртача оғирлиги, сарамас, импетиго, иккиламчи инфектияланган дерматозлар) инфектиялари; – урогенитал йўлларининг инфектиялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки тервицит); – Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (эрйтҳема мигранс); – Ҳелиcобаcтер Пйлори билан ассоциацияланган меъда ва ўникки бармоқ ичак касалликларида кўлланади.

Препарат овкатланишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин, суткада 1 марта қабул қилинади. Катталарга: нафас йўлларининг юқори ва пастки бўлимларининг инфектияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади. Асоратланмаган уретрит ва/ёки тервицитда бир марта 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) буюрилади. Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқични даволаш учун (эрйтҳема мигранс) 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) биринчи куни ва 500 мг дан хар куни 2 дан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г) буюрилади. Меъда ва ўникки бармоқли ичакнинг Ҳелиcобаcтер Пйлори билан ассоциацияланган касалликларида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади. Болаларга: препарат 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – 30 мг/кг тана вазнига. Болалардаги эрйтҳема мигранс ни даволашда биринчи куни 20 мг/кг тана вазнига ва 2 чи дан 5 кунигача 10 мг/кг дозада буюрилади. Препаратнинг 1 дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолда ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Кам учрайди (0,7% ва ундан кам ҳолларда): Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: мелена, холестатик сариқлик, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, иштахани пасайиши, гастрит, жигар ферментларини фаоллигини ўртача кайтувчан ошиши. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефрит. Жинсий тизим томонидан: қин кандидози. Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ. МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйкучанлик, юқори толиқиш, болаларда – бош оғриғиқ (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши. Аллергик реактиялар: жуда кам – тери тошмалари, Квинке шиши, эшакеми, фотосенсибилизация, қичишиш, конъюнктивит, Стивенс-Джонсон синдроми. Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: айрим холларда – нейтрофилия, эозинофилия (ўзгарган кўрсаткичлар даволаш тўхтатилганидан кейин 2-3 ҳафта ўтгач меъёрга кайтади).

– жигар ва буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари; – макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; – азитромицин ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

Антацид воситалар (алюминий, магний сақловчи), этанол ва овқат қабул қилиш азитромициннинг сўрилишини сезиларли даражада камайтиради, шунинг учун препаратни бу препаратлар ва овқат қабул қилишдан камида 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Азитромицин бошка макролид антибиотикларидан фарқли равишда титохром Р450 тизимини изоферментлари билан боғланмайди. Хозирги кунда теофиллин, терфенадин, карбамазепин, триазолам, дигоксин билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Макролидлар тиклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин ва микросомал оксидланишга учрайдиган препаратлар (тиклоспорин, гексорбитал, шохкуя алкалоидлари, валпроат кислотаси, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалари) билан бир вақтда қўлланганида, кўрсатилган препаратларнинг чиқарилишини секинлаштиради, қонтентрацияси ва заҳарлилигини оширади, шу билан бир вақтда азалидлар қўлланганида бундай ўзаро таъсирлар хозирги вақтда аниқланмаган. Варфарин билан бирга қўллаш зарур бўлганида протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Макролидларни эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қабул қилишда, уларнинг заҳарли таъсирларини (томирларнинг спазми, дизестезия) намоён бўлиши мумкин. Линзозаминлар азитромицимннинг самарасини пасайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса – оширади. Азитромицин гепарин билан фармацевтик тўғри келмайди.

Eҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик ва лактация даврида, жигар ва буйрак фаолиятининг бузилишларида, аритмияга ва ҚТ интервалини узайишига мойиллиги бўлган беморларда. Азитромицин ва антацид препаратларини кабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффусга риоя қилиш тавсия этилади. Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезрок, кейингиларини эса 24 – соатлик танаффус билан қабул қилиш керак. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила ёки чақалок учун бўлган потентиал ҳавфдан устун бўлганида қўлланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кунгил айниши, кусиш, ич кетиши. Даволаш: меъдани ювиш, симтоматик даволаш.

Рецепт бўйича.

«Зитмак® 250», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №3, №6 ва №12. «Зитмак® 500,» қобиқ билан қопланган таблеткалар, №3.

2 йил.