Банан ва олча хидли, оқ рангли кукун.

Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).(3-авлод)

J01FA10

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотикларнинг янги гуруҳи – азалидларнинг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори контентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади. Препаратга граммусбат кокклар: Стрептоcоccус пнеумониаэ, Ст. пёгенес, Ст.агалаcтиаэ, C, Ф ва Г гуруҳи стрептококклари, Ст. вириданс; Стапҳйлоcоccус ауреус, грамманфий бактериялар: Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Морахелла cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис, Б.рарапертуссис, Легионелла пнеумопҳила, Ҳ.дуcреи, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа гоноррҳоэаэ ва Гарднерелла вагиналис; айрим анаэроб микроорганизмлар: Баcтероидес бивиус, Cлостридиум перфрингенс, Пептострептоcоccус спп; шунингдек Чламйдиа трачоматис, Мйcопласма пнеумониаэ, Уреапласма уреалйтиcум, Трепонема паллидум, Боррелиа бургдорфери сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал контентрациясига (Смах) 2,5-2,96 соат ўтгач эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ташкил қилади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори контентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т1/2) узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган, лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларини элиминацияси учун муҳим. Фагоцитлар азитромицинни инфектия жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг контентрацияси инфектия ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қилади. Фагоцитлардаги юқори контентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоқларида бактерицид контентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради. Асосан жигарда нофаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т1/2 қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради.

Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфектион-яллиғланиш касалликлари: – нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфектиялари; – скарлатина; – нафас йўлларининг қуйи бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфектиялари; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг (ўртача оғирликдаги ҳусунбузар (Анcэ Вольтметрис) тошмаси, сарамас, импетиго, иккиламчи инфектияланган дерматозлар) инфектиялари; – урогенитал йўлларининг инфектиялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки тервицит); – Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун қўлланади.

Суспензияни тайёрлаш усули: Суспензияни кукунни дистилланган ёки қайнатилган сувда эритиш йўли билан тайёрланади. 20 мл суспензияни таерлаш учун (номинал ҳажм), 400 мг миқдоридаги азитромицин сақловчи флаконга (Зитмак®100, 19 г) 10 мл сув қўшилади (асл ҳажми – 30 мл суспензия). 15 мл суспензияни таерлаш учун (номинал ҳажм), 600 мг миқдоридаги азитромицин сақловчи флаконга (Зитмак®200, 16 г) 9 мл сув қўшилади (асл ҳажми – 20 мл суспензия). 30 мл суспензияни тайёрлаш учун (номинал ҳажм), 1200 мг миқдоридаги азитромицин сақловчи флаконга (Зитмак®200, 29 г) 15 мл сув қўшилади (асл ҳажми – 35 мл суспензия). Ҳар бир флаконда препаратни флакондан тўлиқ олиш мақсадида, курс дозадан суспензия 5 мл га кўпроқ бўлиши керак. Дозалаш учун қошиқ ёки шприт ёрдамида керакли хажмдаги сув ўлчаб олинади ва кукун сақловчи флаконга қўшилади. Қабул қилишдан олдин флакон бир ҳил суспензиянинг ҳосил бўлгунча яхшилаб чайқатилади. Бир турдаги суспензия 5 мл да 100 мг (Зитмак®100) ва 200 мг (Зитмак®200) азитромицин сақлайди. Препарат ичга суткада 1 марта буюрилади. Суспензияни овқатдан 1 соат олдин ёки овқатдан 2 соат кейин қабул қилинади. Бола тана вазнига қараб қуйидаги дозалаш схемалари тавсияланади: Нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг (сурункали миграцияланувчи эритемадан ташқари) инфектияларида, болаларга суткада 10 мг/кг тана вазнига 1 марта/сут 3 кун давомида, курс дозаси – 30 мг/кг. Сурункали миграцияланувчи эритемада болаларга биринчи куни 20 мг/кг тана вазнига, сўнгра 2 дан 5 кунлари – хар куни 10 мг/кг тана вазнига, курс дозаси – 60 мг/кг. Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоциацияланган меъда ва 12 бармоқли ичак касалликларида тана вазнига 20 мг/кг нисбатда бир кунда бир марта антисекретор воситалари ва бошқа дори воситалари билан бирга белгиланади (комплекс терапиясида). Агар препарат дозаси қабули ўтиб кетган бўлса, уни ўша захоти қабул қилиш керак, кейин кейинги дозаларни 24 соат интервали билан қабул қилинади. Тана вазни 14 кг гача бўлган болаларга суспензияни тана вазни ҳисоби билан белгиланади: Тана вазни Зитмак®100, мл да (азитромицин миқдори, мг) 5 кг 2,5 мл (50 мг) 6 кг 3,0 мл (60 мг) 7 кг 3,5 мл (70 мг) 8 кг 4,0 мл (80 мг) 10-14 кг 5,0 мл (100 мг) Бошқа патологияларда ҳам суспензияни вазни ҳисобидан келиб чиққан ҳолда дозаланади: Тана вазни Зитмак®200, мл да (азитромицин миқдори, мг) 10-14 кг 2,5 мл (100 мг) 15-24 кг 5,0 мл (200 мг) 25-34 кг 7,5 мл (300 мг) 35-44 кг 10,0 мл (400 мг) ≥ 45 кг 12,5 мл (500 мг) Таер суспензияни дозалаш учун шприт ёки ўлчов қошиғи ишлатилади. Суспензия бевосита қабул қилинганидан кейин оғиздаги суспензияни қолдиқларини ювиб ва ютиб юбориш мақсадида, болага бир неча қултум чой ёки шарбат берилади. Ишлатилгандан кейин шприт оқава сувда ювилади, қуритилади ва препарат билан бирга сақланади.

Кам учрайди (0,7% ва ундан кам ҳолларда). Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: мелена, холестатик сариқлик, кўнгил айнаши, қусиш, диарея, қабзият, иштаҳани пасайиши, гастрит, жигар ферментларининг фаоллигини ўртача қайта ошиши. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефрит. Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқлар. Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, юқори толиқиш; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши. Аллергик реактиялар: жуда кам тери тошмалари, Квинке шиши, эшакеми, фотосенсибилизация, қичишиш, конъюнктивит, Стивенс-Джонсон синдроми. Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: алоҳида ҳолларда – нейтрофилия, эозинофилия (ўзгарган кўрсаткичлар даволаш тўхтатилганидан кейин 2-3 ҳафта ўтгач меъёрга қайтади).

– жигар ва буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари; – азитромицинга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; – макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик.

Антацид воситалар (алюминий, магний сақловчи), этанол ва овқат қабул қилиш азитромициннинг сўрилишини сезиларли даражада камайтиради, шунинг учун препаратни бу препаратлар ва овқат қабул қилишдан камида 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Азитромицин, бошқа макролид антибиотикларидан фарқли равишда титохром Р450 тизимининг изоферментлари билан боғланмайди. Ҳозирги кунда теофиллин, терфенадин, карбамазепин, триазолам, дигоксин билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Варфарин билан бирга қўллашнинг зарурати бўлганида протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Макролидлар эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қабул қилинганида, уларнинг заҳарли таъсирлари (томирларнинг спазми, дизестезия) намоён бўлиши мумкин. Линкозаминлар азитромицимннинг самарасини пасайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса – оширади. Азитромицин гепарин билан фармацевтик номутаносиб.

Eҳтиёткорлик билан: жигар ва буйраклар фаолиятининг бузилишларида қўлланади. Азитромицин ва антацид препаратларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффусга риоя қилиш тавсия этилади. Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ, кейингиларини эса 24 – соатлик танаффус билан қабул қилиш керак. Пациентни ҳар қандай ножўя самаралари пайдо бўлганида шифокорга хабар қилиш кераклиги тўғрисида огоҳлантириш лозим. Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Тайёр суспензияни совутгичда, 2-8°С бўлган ҳароратда сақлаш ва 5 кун давомида қўллаш керак.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқотиш, қусиш ва диарея. Даволаш: симптоматик даволаш.

Рецепт бўйича.

«Зитмак®» 200 мг/5 мл, 15 мл суспензия таерлаш учун 16 г кукун флаконларда, комплектида 9 мл эритувчи ва 5 мл пластик микропипетка билан. «Зитмак®» 200 мг/5 мл, 30 мл суспензия таерлаш учун 29 г кукун флаконларда, комплектида 15 мл эритувчи ва 5 мл пластик микропипетка билан. «Зитмак®» 100 мг/5 мл, 20 мл суспензия таерлаш учун 19 г кукун флаконларда, комплектида 10 мл эритувчи ва 5 мл пластик микропипетка билан.

2 йил.