Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар Икки томонлама қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, “СХ 623” гравировкали ва таблетканинг ҳар бир томонида риска чизиғили капсулалар кўринишидаги таблеткалар. Ичга қабул қилиш учун эритма Тиниқ ёки бироз опалесцияланувчи мева хушбўйили сарғиш эритма.

Тўғридан-тўғри таъсир қилувчи тизимли қўллаш учун вирусларга қарши препаратлар, нуклеозидларнинг аналоглари – тескари транскриптаза ингибиторлари, абакавир.

J05A F06.

ЗиагенТМ препарати болалар ва катталарда ОИТВ-инфекциясини даволаш учун мажмуавий антиретровирусли даволаш таркибида кўрсатилган.

ЗиагенТМ препарати билан даволашни, ОИТВ-инфекциясини даволаш тажрибасига эга бўлган шифокорлар ўтказишлари керак. ЗиагенТМ препаратини овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Дозалаш аниқлигини таъминлаш учун таблеткаларни бутунлигича ютиш керак. Таблеткаларни ютиш қийинчилик туғдирадиган пациентларга ЗиагенТМ препарати ичга қабул қилиш учун эритма кўринишида буюрилади. Муқобил сифатида таблеткаларни майдалаб ярим қаттиқ овқат ёки суюқликнинг кўп бўлмаган миқдорига қўшишга йўл қўйилади. Олинган аралашманинг ҳамма миқдорини дарҳол ичга қабул қилиш керак (Фармакокинетикаси  бўлимига қаранг). Катталар, ўсмирлар ва тана вазни 25 кг дан кам бўлмаган болалар Тавсия этиладиган доза – суткада 600 мг. Таблеткалар – 300 мг (1 таблетка) суткада 2 марта ёки 600 мг (2 таблетка) суткада 1 марта. Ичга қабул қилиш учун эритма – 300 мг (15 мл) суткада 2 марта ёки 600 мг (30 мл) суткада 1 марта. 3 ойлик ва катта ёшли ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болалар Таблеткалар Тана вазни 14кг дан <20 кг гача бўлган болалар: ½ таблетка (аниқ рискаси бўйлаб синдирилсин) эрталаб ва 1 бутун таблетка кечқурун ёки 1½ таблетка суткада 1 марта. Тана вазни ≥20кг  дан <25 кг гача бўлган болалар: ½ таблетка (аниқ рискаси бўйлаб синдирилсин) эрталаб ва 1 бутун таблетка кечқурун ёки 1½ таблетка суткада 1 марта. Тана вазни 25 мг дан кам бўлмаган болалар: 300 мг суткада 2 марта ёки 600 мг суткада 1 марта. Тана вазни 14 кг дан кам бўлмаган болалар Таблеткаларни ютаолмайдиган тана вазни 14 кг дан кам бўлган болалар ёки пациентлар учун, ичга қабул қилиш учун эритма кўринишидаги Зиаген препаратини қўллаш тавсия этилади. Ичга қабул қилиш учун эритма Тавсия қилинган доза – 8 мг/кг суткада 2 марта ёки 16 мг/кг суткада 1 мартадан то максимал 300 мг суткада 2 марта ёки 600 мг суткада 1 мартагача. 3 ойликдан кичик болалар 3 ойликдан кичик болаларда ЗиагенТМ препаратини қўллаш бўйича маълумотлар чекланган (Фармакокинетикаси  бўлимига қаранг). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда ЗиагенТМ препаратининг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди (Фармакокинетикаси  бўлимига қаранг). Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар Абакавир асосан жигарда метаболизмга учрайди. Жигар фаолиятини енгил даражали бузилиши (Чайлд-Пю шкаласи бўйича 5-6 баллар) бўлган пациентлар учун ЗиагенТМ препаратининг тавсия этиладиган дозаси 200 мг (ичга қабул қилиш учун 10 мл эритма) суткада 2 мартани ташкил қилади. Енгил даражали жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда ЗиагенТМ препаратининг кичик дозаларини қўллаш кераклигини хисобга олиб, препаратни аниқ дозалаш учун уни ичга қабул қилиш учун эритма кўринишида буюрилади. Жигар фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилишлари бўлган пациентларда абакавирни фармакокинетикаси ва қўллашни хавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқ (Фармакокинетикаси бўлимига қаранг). Шундай қилиб, агар фақат кутилаётган фойда хавф эҳтимолидан юқори бўлмаса, жигар фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилишлари бўлган пациентларда абакавирни қўллаш тавсия этилмайди. Ишлатиш ва муомала қилиш бўйича йўриқнома Ичга қабул қилиш учун эритма Берилган дозаловчи шприц ва адаптер ичга қабул қилиш учун эритма ЗиагенТМ препаратини аниқ дозалаш учун мўлжалланган. Флакон қопқоғини ечиб олинг.Флаконни ушлаб туриб, флаконнинг бўйнига адаптерни киритинг.Адаптернинг тешигига дозаловчи шприцни киритинг.Флаконни тубини юқорига қилиб тўнкаринг.Дозаловчи шприц почтальонидан тортиб, препаратнинг буюрилган дозасининг аниқ миқдорини ўлчаб олинг.Флаконни бўйнини юқорига қилиб тўнкаринг, адаптердан шприцни чиқариб олинг.Флаконни қопқоқ билан зич ёпинг.Шприцни эҳтиёткорлик билан оғизга жойлаштиринг, аста-секин шприц почтальонига босиб препаратни ютиб юборинг. Почтальонга жуда кучли босманг, эритма томоқнинг орқа деворига тушиши ва бўғилиш чақириши мумкин. Шприцни флаконда қолдирманг, дозаловчи шприц ва адаптерни ишлатгандан кейин тоза сув билан яхшилаб ювинг.

Анамнезида абакавирга ёки ЗиагенТМ таблетка ёки ичга қабул қилиш учун эритма препаратининг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда, ЗиагенТМ препаратини қўллаш мумкин эмас.

Ин витро текширишлар абакавирнинг метаболизмини асосий йўлларини тахлили асосида, уни бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам. Абакавир цитохром Р 450 нинг 3А4 изоферменти иштирокидаги метаболик реакцияларни бостирмайди. Шунингдек ин виво текширишларда абакавирни CЙП3А4, CЙП2C9 ёки CЙП2Д6 изоферментлари томонидан метаболизмга учровчи препаратлар билан ўзаро таъсирга кирмаслиги кўрсатилган. Клиник тадқиқотларда абакавирнинг таъсири остида жигар метаболизмининг индукцияси аниқланмаган. Шундай қилиб, абакавирни ОИТВ протеазаси ингибиторлари ва цитохром Р450 нинг асосий изоферментлари иштирокида метаболизмга учровчи бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам. Клиник тадқиқотлар абакавир, зидовудин ва ламивудин орасида клиник аҳамиятли ўзаро таъсир  йўқлигини кўрсатган. Этанол Бир вақтда қўлланганида этанол абакавирнинг метаболизмини секинлаштиради, бу абакавирнинг АУC тахминан 41% га ошишига олиб келади. Лекин бу ўзгаришнинг клиник аҳамияти юқори эмас. Абакавир этанолнинг метаболизмига таъсир қилмайди. Метадон Фармакокинетик тадқиқотларнинг маълумотлари бўйича абакавирни 600 мг дозада суткада 2 марта метадон билан мажмуада қўллаш қон зардобида абакавирни Смах ни 35% га пасайтиради ва зардобда Тмах ни 1 соатга оширади, лекин АУC ни ўзгартирмайди. Абакавирнинг фармакокинетикасидаги ўзгаришлар клиник аҳамиятли эмас. Шу тадқиқотда абакавирни метадоннинг тизимли клиренсини 22% га ошириши аниқланган. Кўпчилик ҳолларда бу ўзгаришлар ҳам кўпчилик пациентлар учун клиник аҳамияциз сифатида баҳоланади, лекин маълум вазиятларда метадоннинг дозасини ўзгартиришни талаб қилиши мумкин. Ретиноидлар Ретиноидлар, масалан изотретионин, алкоголдегидрогеназа иштирокида чиқарилади. Абакавир билан ўзаро таъсири кузатилиши мумкин, лекин текширишлар ўтказилмаган. Номутаносиблик Аниқланмаган.

Ўта юқори сезувчанлик (Ножўя таъсирлари бўлимига қаранг) ҲЛА-Б*5701 аллел мавжудлигига скрининг бошлагунча ўтказилган клиник тадқиқотларнинг маълумотлари бўйича, абакавир қабул қилган тахминан 5% пациентларда, кам ҳолларда ўлим билан якунланган ўта юқори сезувчанлик реакциялари аниқланган. Хавф омиллари Клиник тадқиқотлар ҲЛА-Б*5701 аллелни ташувчилик, абакавирга ўта юқори сезувчанлик реакция ривожланиш хавфини аҳамиятли оширишини кўрсатган. CНА106030 (CРEДИCТ-1) проспектив клиник тадқиқотда ҲЛА-Б*5701 аллели бўлган пациентларда абакавир сақловчи препаратлар буюрилмаган, клиник гумон қилинган ўта юқори сезувчанлик реакцияси пайдо бўлиши тез-тезлигини 7,8% дан (847 нафар пациентдан 66 нафари) 3,4% гача (803 нафар пациентдан 27 нафари), шунингдек тери – аппликацион синама билан тасдиқланган ўта юқори сезувчанлик реакция ривожланиши тез-тезлигини 2,7% дан (842 нафар пациентдан 23 нафари) 0,0% гача (802 нафар пациентда 0 нафари) аҳамиятли пасайтириш имкониятини берган. Бу тадқиқот натижалари асосида, абакавир билан даволаш курси давомида ҲЛА-Б*5701 аллелини ташувчи-пациентларнинг 48-61% да, бу аллели бўлмаган 0-4% пациентлар билан солиштирганда, ўта юқори сезувчанлик реакциясини ривожланиши кутилади. Шифокорларга илгари абакавир сақловчи препаратлар буюрилмаган ОИТВ-инфекцияланган пациентларда ҲЛА-Б*5701 аллелини ташувчиликка скрининг ўтказиш тавсия этилади. ҲЛА-Б*5701-статуси номаълум бўлган пациентларга абакавирни такрорий буюриш олдидан ҳам скрининг ўтказиш тавсия этилади, улар илгари абакавир билан даволашни яхши ўзлаштирганлар (ЗиагенТМ препарати билан даволашдаги танаффусдан кейин даволаш бўйича алоҳида кўрсатмалар бўлимига қаранг). ҲЛА-Б*5701 аллелини ташувчи пациентларда абакавирни қўллаш тавсия этилмайди ва фақат истисно ҳолларда синчиков тиббий кузатув остида, потенциал фойда, препаратни қўллаш билан боғлиқ бўлган хавфдан юқори бўлганида кўрилиши керак. Гумон қилинган ўта юқори сезувчанлик реакциясини клиник ташхиси, барча пациентларда абакавир сақловчи препаратларни ишлатиш қарорини қабул қилиш учун асос бўлиб қолиши керак. Ҳатто аллели бўлмаган холда хам, агар клиник маълумотларга таяниб ўта юқори сезувчанлик реакцияни истисно қилиб бўлмаса, жиддий нохуш реакциялар ёки ўлим ривожланишини потенциал хавфи сабаби туфайли, абакавирни бутунлай бекор қилиш ва уни қабул қилишни қайта тикламаслик керак. Клиник манзара Абакавирга ўта юқори сезувчанлик реакцияси кўп аъзоли шикастланишга ишора қилувчи симптомларни пайдо бўлиши билан характерланади. Кўпчилик пациентлар иситма ва/ёки тошмани, синдромнинг бир қисми сифатида белгилайдилар.

Таблеткалар/ичга қабул қилиш учун эритма 30оС дан паст ҳароратда сақлансин.

Симптомлари ва белгилари Клиник тадқиқотларда ЗиагенТМ препарати 1200 мг гача бир марталик дозаларда ва 1800 мг гача суткалик дозаларда қўлланганида, нохуш реакциялар аниқланмаган. Кутилмаган нохуш реакциялар ривожланиши ҳақида хабар берилмаган. Бундан юқорироқ дозаларда препаратнинг таъсири ўрганилмаган. Даволаш ЗиагенТМ препаратининг дозаси ошириб юборилган ҳолда, захарланиш симптомларини аниқлаш ва ўз вақтида даволашни бошлаш учун пациент устидан кузатув ўрнатилади. ЗиагенТМ препаратининг дозаси ошириб юборилган холда, интоксикация белгиларини ўз вақтида аниқлаш (Ножўя таъсирлари бўлимига қаранг) ва стандарт тутиб турувчи  даволашни ўтказиш учун, пациентнинг ҳолатини назорат қилиш тавсия этилади. Абакавирни чиқариш учун перитонеал диализ ва гемодиализнинг самарадорлиги номаълум.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, риска чизиғи билан, 300 мг, № 60 10 таблеткадан поливинилхлорид/фолга тиниқ бўлмаган блистер ўрамда. 6 блистердан (6х10) қўллаш бўйича йўриқномаси ва мажбурий сигнал картаси билан бирга картон қутида. Ичга қабул қилиш учун эритма 20 мг/мл, 240 мл Ичга қабул қилиш учун эритма 240 мл дан болалар очишидан ҳимоя билан таъминланган қопқоқли юқори зичликдаги полиетилен тиниқ бўлмаган оқ цилиндрик флаконда. 1 флакондан адаптер, 10 мл хажмли дозаловчи шприц, қўллаш бўйича йўриқномаси ва   мажбурий сигнал картаси билан бирга картон қутида.

Таблеткалар – 36 ой. Ичга қабул қилиш учун эритма – 24 ой.