оқ ёки оқ-оч-сариқ тусли оқ рангдаги кристалл кукун.

Тизимли қўллаш учун антибактериал воситалар. Бошқа β-лактам  антибиотиклари. ИИИ авлод цефалоспоринлари. Цефтазидим.

J01DA11.

500 мг ва 1 г цефтазидимни мушак ичига инекциядан кейин пациентларда мувофиқ 18 ва 37 мг/л га ўртача чўққи концентрацияларига тез эришилади. 500 мг, 1 г ёки 2 г цефтазидимни вена ичига болюсли юборилганидан сўнг беш минутдан кейин қон зардобида мувофиқ ўртача 46, 87 ёки 170 мг/л концентрацияларга эришилади. Вена ичига ва мушак ичига юборилганидан сўнг 8-12 соатдан кейин ҳам қон зардобида терапевтик самарали концентрация сақланиб қолади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 10% ни ташкил қилади. Цефтазидимнинг кўпчилик тарқалган патоген микроорганизмлар учун МИК дан юқори концентрациясига суяклар, юрак, сафро, балғам, кўз ички, синовиал, плеврал ва перитонеал суюқликлари каби тўқималар ва мухитларда эришилади. Цефтазидим йўлдош орқали тез ўтади ва кўкрак сутига чиқарилади. Препарат шикастланмаган гематоэнцефалетик тўсиқ орқали ёмон ўтади, яллиғланиши бўлмаганида препаратнинг МНТ даги концентрацияси кичик. Бироқ мия пардаларини яллиғланишида МНТ да цефтазидимнинг концентрацияси 4-20 мг/л ва ундан юқорини ташкил қилади, бу унинг терапевтик концентрациясини даражасига мос келади. Цефтазидим организмда метаболизмга учрамайди. Парентерал юборилганидан кейин қон зардобида цефтазидимнинг юқори ва барқарор концентрациясига эришилади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соатни ташкил қилади. Препарат ўзгармаган ҳолда, фаол шаклда гломеруляр февральация йўли орқали сийдик билан чиқарилади; дозанинг тахминан 80-90% 24 соат давомида сийдик билан чиқарилади. Буйрак фаолияти бузилган пациентларда цефтазидимни чиқарилиши камаяди, шунинг учун дозани камайтириш керак. Препаратнинг 1% дан ками сафро билан чиқарилади, бу ичакка тушадиган препарат миқдорини аҳамиятли чеклайди.

Цефтазидим унга сезувчан микроорганизмлар томонидан чақирилган моно- ва аралаш инфекцияларни даволаш учун мўлжалланган: оғир инфекциялар: сепсис, бактериемия, перитонит, менингит,иммунитети пасайган пациентларда жадал даволаш бўлимидаги пациентларда, масалан, инфекцияланган куйишлардаги инфекциялар;нафас йўлларининг инфекциялари, жумладан муковисцидози бўлган пациентлардаги ўпка инфекциялари;ЛОР-аъзоларининг инфекциялари;сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари;тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари;меъда-ичак йўллари, ўт йўллари ва қорин бўшлиғининг инфекциялари;суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;гемо- ва перитонеал диализ ва узлуксиз амбулатор перитонеал диализ билан боғлиқ инфекциялари. Профилактика: простата безининг оператив аралашувидаги (трансуретрал резекция) инфекцияларда қўлланилади.

Доза касалликнинг оғирлигига, инфекциянинг сезувчанлигига, жойлашишига ва турига, шунингдек пациентнинг ёши ва буйрак фаолиятига боғлиқ. Катталар Катталар учун суткалик доза вена ичига ёки мушак ичига инекция кўринишида юбориш йўли билан 2-3 юборишга мўлжалланган 1 г дан 6 г гача бўлган дозани ташкил қилади. Сийдик жинсий йўларининг инфекциялари ва ўртача оғирликдаги инфекциялар: 500 мг- 1 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Кўпчилик инфекцияларда: 1 г дан ҳар 8 соатда ёки 2 г ҳар 12 соатда буюрилади. Жуда оғир инфекциялар, айниқса иммун танқислиги, нейтропенияси бўлган пациентларда: 2 г дан ҳар 8 соатда ёки 12 соатда ёки 3 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Ўпканинг кўк йиринг инфекцияси билан бирга кечувчи муковисцидозда: суткада 100 дан 150 мг/кг гача, 3 мартага бўлиб юборилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган катталарга суткада 9 г гача дозада қўллаш ҳеч қандай асоратларни чақирмаган. Простата безидаги жарроҳлик аралашувларда профилактика қилиш учун қўлланганида анестезияни индукция қилиш вақтида 1 г препаратни юбориш керак. Иккинчи дозани катетерни уретрадан чиқариш вақтида юбориш керак. 2 ойликдан ошган болалар Препаратни суткада 30-100 мг/кг дозада 2-3 марта қабул қилиш учун буюрилади. Иммунтанқислиги, муковисцидози ёки менингити бўлган болаларга суткада 150 мг/кг гача дозада (суткада максимал 6 г) 3 марта юбориш учун тавсия этилади. Препарат билан даволашни касаллик клиник симптомлари йўқолганидан кейин ва/ёки бактериологик таҳлил натижалари бўйича камида 48-72 соат давомида давом эттириш лозим, аммо инфекцион касалликларни оғир кечиши узоқ муддат давомида даволаш мумкин. 2 ойликкача бўлган болалар Препарат суткада 25-60 мг/кг дан 2 марта қабул қилиш учун тавсия қилинади. Янги туғилган чақалоқларда цефтазидимни қон зардобидан ярим чиқарилиш даври, катталарга нисбатан 3-4 марта узоқроқ бўлиши мумкин. Кекса ёшдаги пациентлар Цефтазидимнинг клиренсини пасайишини ҳисобга олиб, бундай, айниқса 80 ёшдан ошган пациентлар учун препаратнинг суткалик дозаси 3 г дан ошмаслиги керак. Буйрак фаолиятини бузилиши Цефтазидим ўзгармаган ҳолда буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун бундай гуруҳ пациентлар учун дозани камайтириш лозим. Бошланғич доза 1 г ни ташкил қилиши керак. Самарани бир маромда ушлаб турувчи дозани аниқлаш гломеруляр февральация тезлигига асосланиши керак. Буйрак етишмовчилигида цефтазидимнинг тавсия этилган самарани бир маромда  ушлаб  турувчи дозалари Креатинин клиренси мл/минЗардобдаги креатининнинг тахминий даражаси, мкмол/л (мг/дл)Цефтазидимнинг тавсия қилинган бир марталик дозаси, гЮборишлар сони  (соатлар) > 50<150(< 1,7) Odatdagi doza50-31150-200(1,7-2,3)1,01230-16200-350(2,3-4,0)1,024 15-6350-500(4,0-5,6)0,524< 5> 500(> 5,6)0,548 Оғир инфекциялари бўлган пациентлар учун бир марталик дозани 50% га ошириш ёки мос равишда тез-тезлигини ошириш мумкин. Бундай пациентларда зардобда цефтазидимнинг даражасини назорат қилиш тавсия этилади, 40 мг/л дан ошмаслиги керак. Болаларда тана юзасининг майдонига ёки тана вазнига қараб, креатинин клиренси қийматини мувофиқлаштириш керак. Гемодиализ. Гемодиализ вақтида цефтазидимнинг қон зардобидан ярим чиқарилиш даври 3 соатдан 5 соатгачани ташкил қилади. Гемодиализнинг ҳар бир сеансидан кейин цефтазидимнинг тавсия этилган самарани бир маромда ушлаб турувчи дозасини юбориш керак (юқорида келтирилган жадвалга қаранг). Перитонеал диализ. Цефтазидимни перитонеал диализ ва давомли амбулатор перитонеал диализда одатдаги тартибда қўллаш мумкин.

Инфекциялар ва инвазиялар: кандидоз (жумладан, вагинит ва  кандидозли  стоматит). Қон ва лимфатик тизим: эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз, геморрагиялар. Иммун тизими: анафилакция (жумладан бронхоспазм ва/ёки  артериал  гипотензия) Марказий нерв тизими: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар. Цефтазидимнинг дозаси мувофиқ равишда камайтирилмаган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тремор, миоклония, тиришишлар, энцефалопатиялар ва кома ҳолатлари каби неврологик асоратлар бўлган ҳолатлар ҳақида хабар берилган. Қон томир бузилишлари: юбориш  жойида  флебит ёки тромбофлебит. Овқат ҳазм қилиш йўллари: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, колит (шу жумладан сохтамембраноз  колит), таъмни бузилиши. Гепатобилиар тизим: жигар ферментлари (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ишқорий фосфатаза), даражасини ошиши, сариқлик. Тери ва тери ости қавати: макулопапулез тошмалар, эшакеми, дори иситмаси, қичишиш, ангионевротик шиш, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик-эпидермал некролиз. Сийдик-чиқариш тизими: интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Умумий реакциялар ва юбориш жойида бузилишлар: мушак ичига юбориш жойида оғриқ ва/ёки яллиғланиш. Руҳий бузилилишлар: онгни  чалкашиши, галлюцинациялар. Лаборатория кўрсаткичлари: Кумбснинг мусбат тести (тахминан 5% пациентларда  айрим қон гуруҳига таъсир қилиши кузатилган). Бошқа цефалоспоринларни қўллангада бўлгани каби, баъзида қон плазмасида мочевина, азот мочевина ва/ёки креатинин даражасини транзитор ошиши аниқланган.

β-лактам антибиотикларига юқори сезувчанлик.Цефалоспорин антибиотикларига юқори сезувчанлик. Цефтазидим пентагидратига ёки препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Нефротоксик препаратлар: цефалоспоринлар ва аминогликозидлар ёки кучли таъсир қилувчи диуретиклар (масалан, фуросемид) каби нефротоксик дори воситаларини юқори дозаларда бирга қўллаб даволаш, буйрак фаолиятига салбий таъсир қилиши мумкин. Мажмуавий даволаш зарурати туғилганида бутун даволаш курси давомида буйрак фаолиятини назорат қилиш лозим (шунингдек “Номутаносиблик” бўлимига қаранг). Хлорамфеникол ин витро шароитида цефтазидим ва бошқа цефалоспоринларнинг антагонисти ҳисоблананди. Бундай ҳолатнинг клиник аҳамияти номаълум, аммо агар Зацефни хлорамфеникол билан бир вақтда қўллаш таклиф қилинса, у ҳолда антагонизм эҳтимолини  ҳисобга олиш лозим. Кумаринлар – бир вақтда қўлланганда  уларнинг антикоагулянт самараси ошиши мумкин. Бошқа антибиотиклар каби цефтазидим хам ичак флорасига таъсир қилиши мумкин, бу эстрогенларни қайта сўрилишини ва мажмуавий орал контрацептивларнинг самарадорлигини камайишига олиб келади. Шундай қилиб, муқобил ногормонал контрацепция усулларини  қўллаш тавсия қилинади. Пробенецид – цефтазидимни экскрецияси секинлашади, бу уни тўпланиб қолишига, қонда препаратни концентрациясини узоқ вақт ошишишга олиб келади. Тифга қарши вакцина – қорин тифига қарши перорал вакцинани қўллашдан уч кун олдин ва кейин антибактериал препаратларни қўллашдан сақланиш лозим. Цефтазидим глюкозурияни аниқлашнинг энзим усуллари натижаларига таъсир қилмайди, шунга қарамай, таҳлил натижаларига нисбатан сезиларсиз таъсири мисни кимёвий қайтарилиш усуллари қўлланганда (Бенедикт, Фелинга, Клинитест) кузатилиши мумкин. Цефтазидим  креатининни  аниқлашнинг ишқорий –пикрат усулига таъсир қилмайди.

Даволашни бошлашдан олдин пациентда анамнезида цефтазидим, цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бошқа дориларга ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлган борлигини аниқлаш керак. Анамнезида пенициллинларга ёки бошқа бета-лактам антибиотикларга аллергик реакцияси бўлган пациентларда цефтазидимни алоҳида эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Цефтазидимга аллергик реакциялар пайдо бўлган ҳолларда, препаратни қўллашни дарҳол тўхтатиш керак. Ўта юқори сезувчанликнинг оғир реакциялари адреналин, гидрокортизон, гистаминга қарши препаратлар ва бошқа шошилинч ёрдам воситаларини қўллашни талаб қилиши мумкин. Цефалоспоринлар ва аминогликозидларни ёки юқори фаол диуретиклар (масалан, фуросемид) каби нефротоксик препаратларни бир вақтда юқори дозалари билан даволаш, буйрак фаолиятига нохуш таъсир қилиши мумкин. Тавсия этилган дозаларга риоя қилинганда бундай ҳолатларнинг эҳтимоли кам. Цефтазидимнинг одатдаги терапевтик дозаларини буйрак фаолиятига салбий таъсири ҳақида маълумотлар йўқ. Цефтазидим буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун буйракнинг шикастланиш даражасига қараб, дозани камайтириш керак. Кенг таъсир доирасига эга бошқа антибиотикларни қўлланганда бўлгани каби, Зацеф билан узоқ муддатли даволаш, сезгир бўлмаган микроорганизмларни ҳаддан зиёд ўсишига олиб келиши мумкин (масалан, Энтероcоccи); бундай ҳолларда даволашни тўхтатиш ёки бошқа керакли чораларни кўриш керак. Доимо беморнинг ҳолатини назорат қилиш жуда муҳим. Бошқа цефалоспоринлар ва пенициллинларни қўлланганда бўлгани каби, Энтеробаcтер спп. ва Серратиа спп. ларнинг айрим аввалги сезгир штаммлари цефтазидим билан даволаш вақтида чидамли бўлиб қолишлари мумкин. Бундай ҳолларда вақти-вақти билан сезувчанликка текширишни ўтказиш керак.

Цефтазидимнинг эмбриотоксик ва тератогенлик таъсири ҳақида экспериментал маълумотлар йўқ, бироқ уни ҳомиладорликнинг биринчи ойлиги вақтида аёлларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Цефтазидим кўкрак сутига кўп бўлмаган миқдорда ўтади, шунинг учун эмизиш даврида эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Тайёр эритма 25°С ҳароратда турғунлигини 10 соат давомида, 18°С дан юқори бўлмаган ҳароратда – 24 соатда, 4°С гача бўлган ҳароратда – 7 кун сақлайди. Микробиологик нуқтаи назардан, қўллашга тайёр препаратни дарҳол ишлатиш керак. Бу мумкин бўлмаган ҳолларда препаратни 2-8°С ҳароратда 24 соатдан кўп бўлмаган вақтгача сақланишига йўл қўйилади.

Симптомлари: энцефалопатия, тиришиш ва кома каби неврологик асоратлар бўлиши мумкин. Цефтазидимнинг қон зардобидаги концентрациясини гемодиализ ёки перитонеал диализ йўли билан камайтириш мумкин. Даволаш: симптоматик.

Рецепт бўйича

1 г дан флаконда, 5 флакондан пеналда.

2 йил.