думалоқ, икки ёқлама қавариқ, оч-сариқдан кулранг-сариқ ранглигача бўлган, бир томонида “173” гравировкаси (таблетканинг коди) ва бошқа томонида рискаси бўлган таблеткалар.

Тизимли қўллаш учун микробларга қарши препаратлар. Тетрациклинлар.

J01AA02

Сўрилиши Сўрилиши – тез ва тўлиқ (тахминан 100%). Овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига кучсиз таъсир қилади. 200 мг қабул қилинганидан кейин доксициклиннинг қон плазмасидаги максимал даражасига (2,6-3 мкг/мл) 2 соат ўтгач эришилади, 24 соатдан кейин қон плазмасидаги фаол модданинг концентрацияси 1,5 мкг/мл гача пасаяди. Даволашнинг биринчи куни 200 мг ва кейинги кунлари суткада 100 мг дан қабул қилинганидан кейин, доксициклиннинг қон плазмасидаги концентрациянинг даражаси 1,5-3мкг/мл ни ташкил қилади. Тақсимланиши Доксициклин плазма оқсиллари билан қайтувчан боғланади (80-90%), аъзолар ва тўқималарга яхши киради, орқа-мия суюқлигига – ёмон киради (қон плазмасидаги даражасининг 10-20%), бироқ доксициклиннинг орқа-мия суюқлигидаги концентрацияси орқа-мия пардасини яллиғланишида ошади. Тақсимланиш ҳажми – 1,58 л/кг. Ичга қабул қилинганидан кейин 30-45 минут ўтгач доксициклин терапевтик концентрацияларда жигарда, буйракларда, ўпкада, талоқда, суякларда, тишларда, простата безида, кўз тўқималарида, плеврал ва асцитик суюқликларида, сафрода, синовиал экссудатда, гайморов ва пешона бўшлиқларининг экссудатида, микрофильмк жўяклари суюқлигида аниқланади. Жигарнинг нормал фаолиятида препаратнинг сафродаги даражаси, плазмадагига қараганда 5-10 марта юқори. Сўлакда доксициклиннинг қон плазмасидаги концентрациясининг кўрсаткичини 5-27% аниқланади. Доксициклин йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига оз миқдорда чиқади. Дентинда ва суяк тўқимасида тўпланади. Метаболизми Доксициклиннинг жуда оз миқдори метаболизмга учрайди. Чиқарилиши Ичга бир марта қабул қилинганидан кейин ярим чиқарилиш даври – 16-18 соат, такрорий дозалар қабул қилинганидан кейин – 22-23 соат. Қабул қилинган препаратнинг тахминан 40% буйраклар орқали ва 20-40% ичак орқали фаол бўлмаган шакллар (хелатлар) кўринишида чиқарилади. Алоҳида клиник ҳолатларидаги фармакокинетикаси. Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври ўзгармайди, чунки уни ичак орқали чиқарилиши ошади. Гемодиализ ва перитонеал диализ доксициклиннинг қон плазмасидаги концентрациясига таъсир қилмайди

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: нафас йўлларининг инфекциялари, шу жумладан фарингит, ўткир бронхит, ўпканинг сурункали обструктив касалликларини зўрайиши, трахеит, бронхопневмония, бўлакли пневмония, касалхонадан ташқари пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси;ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, шу жумладан отит, синусит, тонзиллит;сийдик-жинсий тизимининг инфекциялари: цистит, пиелонефрит, бактериал простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитал микоплазмоз, ўткир орхиепидидимит; эндометрит, эндоцервицит ва салпингоофиорит ва бошқа мажмуавий даволаш таркибида; шу жумладан жинсий йўли билан юқадиган инфекциялар: урогенитал хламидиоз, пенициллинни ўзлаштираолмайдиган пациентлардаги сифилис, асоратланмаган гонорея (муқобил даволаш сифатида), чов гранулемаси, таносил лимфогранулема;меъда-ичак йўллари ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари (вабо, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бацилляр ва амёбали дизентерия, “саёҳатчилар” диареяси);тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан, ҳайвонлар тишлаганидан кейинги ярали инфекциялар), оғир хуснбузар касаллиги (мажмуавий даволаш таркибида);бошқа касалликлар: фрамбезия, легионеллёз, келиб чиқиши турли хламидиоз (шу жумладан простатит ва проктит), риккециоз, Ку иситмаси, қояли тоғлар доғли иситмаси, тиф (шу жумладан тошмали, қайтувчан кана), Лайма касаллиги (И босқ. – эрйтҳема мигранс), туляремия, ўлат, актиномикоз, безгак; кўзнинг инфекцион касалликлари, мажмуавий даволаш таркибида – трахома, лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, куйдирги (шу жумладан ўпка шакли), бартонеллёз, гранулоцитар эрлихиоз; кўкйўтал, бруцеллёз, остеомиелит; сепсис, нимўткир септик эндокардит, перитонит;операциядан кейинги йирингли асоратларни олдини олиш; Пласмодиум фалcипарум чақирган безгак, хлорохин ва/ёки пириметамин-сулфадоксинга чидамли штаммлар тарқалган худудларга қисқа муддатли саёҳатларда (4 ойдан кам) қўлланади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорекция, кўнгил айниши, қусиш, дисфагия, диарея, энтероколит (стафилококк энтерит), глоссит, стоматит, аногенитал кандидоз, анал қичишиш, сохтамембраноз колит, эзофагит, қизилўнгач яраси, тилни тўқ рангга бўялиши. Узоқ муддатли даволаганда ичак микрофлораси таркибида В гуруҳи витаминларини ҳосил қилувчи бактерияларни ўсишини бостирилиши туфайли, В гуруҳи витаминлари танқислиги кузатилиши мумкин. Дерматологик ва аллергик реакциялар: эшакеми, фотосенсибилизация, ангионевротик шиш, анафилактик реакциялар, тизимли қизил югурикни зўрайиши, макуло-папулёз ва эритематоз тошма, зардоб касаллигига ўхшаш эксфолиатив дерматит, кўп шаклли эритема, Шёнлейн-Генох пурпураси, фотоонихолизис. Юрак-қон томир тизими томонидан: перикардит. Жигар томонидан: баъзида панкреатит билан ассоциацияланган жигарни шикастланиши (препаратни узоқ муддат қабул қилишда ёки буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда). Буйрак томонидан: препаратнинг антианаболик самараси билан боғлиқ бўлган мочевина қолдиқ азотини ошиши, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда азотемияни оғирлашиши. Доксициклинни қабул қилиш фонида лимон кислотасини сақловчи маҳсулотларни қабул қилиш Фанкони синдромига ўхшаш симптомларни: албуминурия, глюкозурия, гипофосфатемия, гипокалиемия ва буйрак каналчалар ацидоз. Қон яратиш тизими томонидан: гемолитик анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, протромбин фаоллигини пасайиши. Нерв тизими томонидан: бош мия ички босимини хавфсиз ошиши (анорекция, қусиш, бош оғриғи, қулоқда шовқин, тремор, кўриш нервини шиши), вестибуляр бузилишлар (бош айланиши ёки мувозанацизлик), галлюцинациялар, кўришни ноаниқлиги, скотома, кўзда иккиланиш. Қалқонсимон бези томонидан: доксициклин гуруҳига мансуб антибиотикларни узоқ вақт қабул қилган пациентларда, кўпгина ҳолларда қалқонсимон безининг фаолиятини бузилишисиз, унинг тўқимаси қайтувчан тўқ жигаррангга бўялиши мумкин. Тишлар ва суяклар томонидан: доксициклин остеогенезни секинлаштиради, болаларда тишларнинг нормал ривожланишини бузади (тишларнинг рангини қайтмас ўзгартиради, эмалнинг гипоплазияси ривожланади). Бошқалар: суперинфекция кўринишлари сифатида кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит).

тетрациклинларга ўта юқори сезувчанликҳомиладорликлактация8 ёшгача бўлган болаларжигар ва/ёки буйрак фаолиятини яққол бузилишларипорфирияда қўллаш мумкин эмас.

Алюминий, магний, калций сақловчи антацидлар, темир препаратлари, натрий гидрокарбонати, магний сақловчи сурги воситалари доксициклинни сўрилишини камайтиради, шунинг учун уларни 3 соатлик интервал билан алоҳида қўллаш керак. Доксициклин томонидан ичакнинг микрофлорасини бостирилиши туфайли протромбин индекси пасаяди, бу билвосита антикоагулянтларнинг дозасига тузатиш киритишни талаб қилади. Доксициклин хужайра деворининг синтезини бузувчи бактерицид антибиотиклар (пенициллинлар, цефалоспоринлар) билан бирга қўлланганида бу антибиотикларнинг самарадорлиги пасаяди. Эстроген сақловчи гормонал контрацептивлар билан бир вақтда қўлланганида доксициклин контрацепциянинг ишончлилигини пасайтиради ва ациклик қон кетишларини ривожланиши тез-тезлигини оширади. Этанол, барбитуратлар, рифампицин, карбамазепин, фенитоин ва микросомал оксидланишнинг бошқа рағбатлантирувчилари, доксициклиннинг метаболизмини тезлаштириб, унинг қон плазмасидаги концентрациясини пасайтиради. Доксициклин ва ретинолни бир вақтда қўллаш бош мия ички босимини ошишига олиб келади.

Тетрациклин қаторининг бошқа препаратлари билан кесишган чидамлилик ва ўта юқори сезувчанлик бўлишининг имконияти мавжуд. Тетрациклинлар протромбин вақтини ошириши мумкин, коагулопатияси бўлган пациентларда тетрациклинларнинг буюрилиши синчковлик билан назорат қилиниши керак. Тетрациклинларнинг антианаболик самараси қонда мочевина қолдиқ азотининг даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Одатда бу буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлар учун жиддий аҳамиятга эга эмас. Бироқ буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда азотемияни ўсиши кузатилиши мумкин. Тетрациклинларни буйрак фаолиятининг бузилиши бўлган пациентларда қўллаш шифокор назоратини талаб қилади. Препарат узоқ вақт қўлланганида қоннинг лаборатор кўрсаткичларини, жигар ва буйрак фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш талаб қилинади. Фотодерматитни ривожланиши мумкинлиги туфайли, даволаниш вақтида ва ундан кейин 4-5 кун давомида инсоляцияни чеклаш керак. Антибиотикларни қабул қилиш сезгир бўлмаган, шу жумладан Cандида авлоди замбуруғларининг ортиқча ўсишини чақириши мумкин. Бундай ҳолда препарат қабул қилишни тўхтатиш ва тегишли даволашни бошлаш керак. Деярли барча антибактериал препаратлар, шу жумладан доксициклинни қабул қилишда сохтамембраноз колит ривожланиши ҳоллари таърифланган. Унинг оғирлик даражаси енгилдан ҳаёт учун хавфли ҳолатларгача бўлган. Антибактериал препаратлар қабул қилиш фонида ривожланган диареяли пациентларда ушбу ташхисни эътиборга олиш керак. Анамнезни синчиклаб йиғиш керак, чунки Cлостридиум диффиcиле чақирган диарея антибактериал препаратларни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин 2 ой давомида ривожланиши мумкин. Миастения гравис (Мястҳениа гравис): нерв-мушак блокадасини ривожланиши мумкинлиги туфайли, бу касаллиги бўлган пациентларга тетрациклинларни буюришда эҳтиёткорлик намоён қилиш керак. Тизимли қизил югурик: тетрациклинлар тизимли қизил югирикни зўрайишини чақириши мумкин. Диспептик ҳолатларни олдини олиш учун препаратни овқат вақтида қабул қилиш тавсия қилинади. Эзофагит ёки қизилўнгач ярасини ривожланишини олдини олиш учун препаратни кўп миқдордаги сув билан қабул қилиш ва уйқудан олдин препаратни қабул қилмаслик керак. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши Доксициклин гемато-йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Тетрациклинлар ҳомилага (остеогенезни секинлашиши) ва тиш эмалини шаклланишига (рангини қайтмас ўзгариши, гипоплазия) салбий таъсир кўрсатади. Шу сабабли, шунингдек онада жигарни шикастланиши хавфини ошиши сабабли, тетрациклинлар препарат ўта хавфли ва оғир инфекцияларни (қояли тоғлар доғили иситмаси, Баcиллус антҳраcис ни ингаляцион таъсири ва бошқалар) даволаш ва олдини олиш учун яга восита бўлган ҳоллардан ташқари қўлланилмайди. Туғиш ёшидаги аёлларга доксициклинни буюришгача ҳомиладорликни инкор этиш лозим. Доксициклин кўкрак сутига киради. Болаларда тишлар ва суякларни шаклланишига нохуш таъсири туфайли, доксициклин бошқа тетрациклинлар каби эмизиш вақтида қўлланилмайди. Агар тетрациклинларни буюриш зарурати бўлганида эмизиш тўхтатилади. Ательени ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилиш хусусиятлари текширилмаган. Транспорт воситалари, машина ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири номаълум. Бош айлиниши, кўришни ноаниқлиги ёки кўзларда иккиланиш пайдо бўлган ҳолларда автотранспорт ёки механизмларни бошқариш тавсия этилмайди. Нерв тизими томонидан ножўя таъсирларга қаранг.

15 дан 25оС гача ҳароратда. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин!

Симптомлари: жигарни шикастланиши чақирган ножўя реакцияларни кучайиши – қусиш, иситмали ҳолат, сариқлик, азотемия, трансаминазаларнинг даражасини ошиши, протромбин вақтини ошиши. Даволаш: катта дозалар қабул қилинганидан кейин дарҳол меъдани ювиш, кўп миқдорда суюқлик ичиш, зарурати бўлганида – қусишни қўзғатиш тавсия қилинади. Фаоллаштирилган кўмир ва осмотик сурги воситалари қабул қилинади. Паст самарадорлиги туфайли гемодиализ ва перитонеал диализ тавсия қилинмайди.

Рецепт бўйича

100 мг дисперсияланувчи таблеткалар; 10 таблеткадан ПВХ/алюмин фолгали блистерда. 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.