думалоқ, икки томони қавариқ, тўқсариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида “277” гравировкали ва бошқа томони силлиқ таблеткалар.

гипогликемик восита – дипептидилпептидаза 4 ингибитори.

A10VN01.

Монотерапия ЯНУВИЯ препарати 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун парҳез ва жисмоний юкламаларга қўшимча сифатида кўрсатилган. Метформин билан мажмуада ЯНУВИЯ препарати шунингдек 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун метформин билан мажмуада бошланғич даволаш сифатида ёки фақат бир препарат билан парҳез ва жисмоний юклама билан бирга гликемияни адекват назорати таъминланмаганида даволаш учун кўрсатилган. Сулфонилмочевина ҳосилалари билан мажмуада ЯНУВИЯ препарати 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун сулфонилмочевина препаратлари билан мажмуада фақат бир препарат билан парҳез ва жисмоний юклама билан бирга гликемияни адекват назорати таъминланмаганида даволаш учун кўрсатилган. ППАРγ агонистлари билан мажмуада ЯНУВИЯ препарати 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун ППАРγ агонистлари (яъни тиазолидиндион) билан мажмуада бошланғич даволаш сифатида ёки фақат бир препарат билан парҳез ва жисмоний юклама билан бирга гликемияни адекват назорати таъминланмаганида даволаш учун кўрсатилган. Метформин ва сулфонилмочевина ҳосилалари билан мажмуада ЯНУВИЯ препарати 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун метформин ва сулфонилмочевина ҳосилалари билан мажмуада бу препаратлар, парҳез ва жисмоний юклама билан икки томонлама даволаш гликемияни адекват назорати таъминланмаганида даволаш учун кўрсатилган. Метформин ва ППАРγ агонистлари билан мажмуада ЯНУВИЯ препарати 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун метформин ва ППАРγ агонистлари (яъни тиазолидиндион) билан мажмуада бу иккала препаратлар, парҳез ва жисмоний юклама билан даволаш гликемияни адекват назорати таъминланмаганида даволаш учун кўрсатилган Инсулин билан мажмуада ЯНУВИЯ препарати 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда гликемиянинг назоратини яхшилаш учун инсулин билан мажмуада (метформин билан ёки усиз) парҳез ва жисмоний юкламага қўшимча сифатида кўрсатилган.

ЯНУВИЯ препаратининг тавсия этилган дозаси монотерапияда ёки метформин, сулфонилмочевина ҳосилалари, инсулин (метформин билан ёки усиз), ППАРγ агонистлари (яъни тиазолидиндион), метформин плюс сулфонилмочевина ҳосилалари, ёки метформин плюс ППАРγ агонисти билан мажмуада суткада бир марта 100 мг ни ташкил қилади. ЯНУВИЯ препаратини овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. ЯНУВИЯ препарати сулфонилмочевина ҳосилалари ёки инсулин билан мажмуада қўлланганида, сулфонилмочевина ҳосилалари ёки инсулиннинг дозасини пасайтириш, сулфонилмочевина ҳосилалари ёки инсулин индукциялаган гипогликемия пайдо бўлиши хавфини пасайишига олиб келиши мумкин (“Махсус кўрсатмалар, Сулфонилмочевина ҳосилалари ёки инсулин билан мажмуадаги гипогликемия” бўлимларига қаранг). Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар Буйрак етишмовчилигининг енгил шакли (креатинин клиренси (КК) ≥50 мл/мин, тахминан зардобда эркакларда креатининнинг ≤1,7 мг/дл ва аёлларда ≤1,5 мг/дл даражага тўғри келувчи) бўлган пациентлар учун ЯНУВИЯ препаратининг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. ЯНУВИЯ препарати мувофиқ дозада ишлаб чиқарилмаслиги туфайли, бу препарат буйрак етишмовчилигининг ўртача ёки оғир (КК <50 ml/min, taxminan zardobda erkaklarda kreatininning >1,7 мг/дл ва аёлларда >1,5 мг/дл даражага тўғри келувчи) шакли бўлган пациентлар учун ёки гемодиализ ёки перитонеал диализ ўтказиш зарурати бўлган буйрак етишмовчилигининг терминал босқичидаги пациентлар учун тавсия этилмайди. ЯНУВИЯ препаратини қўллашни бошлашдан олдин ва кейинчалик вақти-вақти билан буйрак фаолиятини баҳолаш тавсия этилади.

Хавфсизлик профилини қисқача таърифи Жиддий ножўя реакциялар, шу жумладан панкреатит ва ўта юқори сезувчанлик реакцияларини, ҳақида хабар берилган. Препарат сулфонилмочевина (4,7%-13,8%) ва инсулин (9,6%) билан бир вақтда қўлланганида гипогликемия ҳақида хабар берилган. Давомийлиги 2 йилгача бўлган 11 катта клиник тадқиқотларда тахминан 3 200 пациентлар ЯНУВИЯ препарати билан суткада 100 мг дозада монотерапия ёки метформин, сулфонилмочевина (метформин билан/усиз), инсулин (метформин билан/усиз) ёки ППАРγ агонисти (метформин билан/усиз) билан мажмуада даволанганлар. Бу тадқиқотлардан 9 тасининг бирлаштирилган таҳлилида, агар препарат суткада 100 мг қўлланган бўлса ножўя реакциялар пайдо бўлиши сабабли препаратни бекор қилиш кўрсатгичи 0,8% ни ва даволашнинг бошқа тартибларида 1,5% ни ташкил қилган. Ножўя реакциялар рўйхати Қуйида аъзолар тизими синфи ва тез-тезлиги бўйича ножўя реакциялар (1-жадвал) келтирилган. Тез-тезлиги қуйидагича белгиланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000) ва номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас).

препаратнинг бирон-бир компонентларига юқори сезувчанлик;ҳомиладорлик ва эмизиш даври;1 тип қандли диабет;диабетик кетоацидоз;18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирини тадқиқотларида ситаглиптин қуйидаги препаратларнинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир намойиш қилмаган: метформин, розиглитазон, глибурид, симвастатин, варфарин ва перорал контрацептивлар. Бу маълумотларга асосланиб, ситаглиптин CЙП-изоферментларини ингибиция қилмайди: CЙП3А4, 2C8 ёки 2C9. Ин витро шароитда олинган маълумотлардан келиб чиқиб, ситаглиптинни CЙП2Д6, 1А2, 2C19 ёки 2Б6 ни ингибиция қилиш ёки CЙП3А4 ни индукция қилиши ҳам кутилмайди. Кўп марта суткада 2 марта метформинни ситаглиптин билан бир вақтда қўллаш 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда ситаглиптиннинг фармакокинетикасини аҳамиятли тарзда ўзгартирмаган. 2 тип қандли диабети бўлган пациентлар иштирокида популяцион фармакокинетик таҳлиллар ўтказилган. Ёндош препаратлар ситаглиптиннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган. Кўпроқ 2 тип қандли диабети бўлган пациентларда қўлланадиган препаратлар бахоланган, шу жумладан: холестериннинг даражасини пасайтирувчи препаратлар (статинлар, фибратлар, эзетимиб), антиагрегант воситалар (клопидогрел), антигипертензив (ААФ ингибиторлари, ангиотензин рецепторларининг блокаторлари, бета-адреноблокаторлар, калций каналларининг блокаторлари, гидрохлортиазид), аналгетиклар ва ностероид яллиғланишга қарши воситалар (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессантлар (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминлар (цетиризин), протон помпаси ингибиторлари (омепразол, лансопразол) ва эректил дисфункцияни даволаш учун препаратлар (силденафил). Ситаглиптин билан бир вақтда қўлланганда дигоксиннинг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдонини (АУC, 11%) ва максимал концентрациясининг (Cмах, 18%) ўртача қийматини бироз ошиши кузатилган. Бундай ошишлар клиник аҳамиятли сифатида қаралмаган. Дигоксин қабул қилаётган пациентлар, мувофиқ кузатув остида бўлишлари керак. ЯНУВИЯ препарати ва дигоксиннинг дозасига тузатиш киритишнинг зарурати йўқ. ЯНУВИЯ препаратининг 100 мг бир марталик перорал дозаси ва р-гликопротеиннинг кучли ингибитори циклоспориннинг 600 мг бир марталик перорал дозаси бир вақтда қўлланганида, пациентларда ситаглиптиннинг АУC ва Cмах қийматларини мувофиқ тахминан 29% ва 68% га ошиши аниқланган. Ситаглиптиннинг фармакокинетикасида кузатилган ўзгаришлар клиник аҳамиятли сифатида кўрилмайди. Циклоспорин ёки р-гликопротеиннинг бошқа ингибиторлари (масалан, кетоконазол) билан бир вақтда буюрилганида, ЯНУВИЯ препаратининг дозасига тузатиш киритишни ўтказиш тавсия этилмайди.

препаратнинг бирон-бир компонентларига юқори сезувчанлик;ҳомиладорлик ва эмизиш даври;1 тип қандли диабет;диабетик кетоацидоз;18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик. Ситаглиптин органогенез вақтида 250 мг/кг дозаларгача перорал юборилганида каламушларда ёки 125 мг/кг гача дозаларда юборилганида қуёнларда препарат тератоген эмас (катталар учун тавсия этилган 100 мг суткалик дозадан келиб чиқиб, одамдаги экспозициядан мувофиқ 32 ва 22 марта юқори). Каламушларда суткалик 1000 мг/кг перорал доза (суткада 100 мг тавсия қилинган суткалик доза қабул қилганда  одамдаги экспозициядан тахминан 100 марта юқори) юборилганида ҳомилада қовурғалар малформациясининг ривожланиш тез-тезлигини ошиши кузатилган. Суткада 1000 мг/кг перорал доза юборилган каламушларнинг авлодида иккала жинсда эмизикли даврида тана вазнини ўртача ўсишини бироз камайиши ва эмизикли давридан кейин эркакларда тана вазнини ошиши кузатилган. Лекин ҳайвонлардаги репродукциянининг тадқиқотлари ҳамма вақт ҳам одам организмининг реакциясига нисбатан прогностик ҳисобланмайди. Каламушлар авлодида препаратни функционаллик  ёки ҳатти-ҳаракатга токсик таъсири кузатилмаган. Урғочи ҳомиладор каламушларда ситаглиптин суткада 1000 мг/кг перорал дозада юборилганида йўлдош орқали ўтиш кўрсатгичи доза юборилганидан кейин 2 соат ўтгач тахминан 43-46% ни ва 24 соат ўтгач 80% ни ташкил қилган. Қуёнларда ситаглиптин 125 мг/кг дозада перорал юборилганида йўлдош орқали ўтиш кўрсатгичи доза қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач тахминан 66% ни ва 24 соат ўтгач 30% ни ташкил қилган. Ҳомиладор аёлларда яхши назоратланган тадқиқотлар ўтказилмаган; шунинг учун ЯНУВИЯ препаратини ҳомиладор аёлларда қўллашнинг хавфсизлиги номаълум. ЯНУВИЯ препарати, бошқа антигипергликемик воситалар каби ҳомиладорлик даврида қўллаш учун тавсия этилмайди. Эмизиш. Ситаглиптин лактация давридаги каламушлар сутига ўтади. Ситаглиптиннинг одам сутига чиқарилиши номаълум. Шунинг учун эмизикли аёллар ЯНУВИЯ препаратини қўлламасликлари керак.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Назоратланган клиник тадқиқотлар вақтида соғлом иштирокчиларда ЯНУВИЯ препаратини 800 мг гача бир марталик дозалари, умуман олганда, яхши ўзлаштирилган. Клиник аҳамиятли сифатида кўрилмайдиган ҚТ интервалини узайиши, ЯНУВИЯ 800 мг дозада қабул қилинган бир тадқиқотда кузатилган. Клиник тадқиқотларда суткада 800 мг дан юқори дозаларни қўллаш тажрибаси йўқ. Фаза И текширишларда препарат кўп марта қўлланганида ЯНУВИЯ препарати 10 кунгача давр давомида суткада 600 мг гача дозаларда ва 28 кунгача давр давомида суткада 400 мг гача дозаларда қабул қилинганида, дозага боғлиқ клиник ножўя реакциялар аниқланмаган. Доза ошириб юборилган ҳолда, сўрилмаган препаратни меъда-ичак йўлларидан йўқотиш, клиник мониторингни амалга ошириш (шу жумладан ЭКГ), шунингдек, агар талаб қилинса, самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашни буюриш каби стандарт чораларни ўтказиш керак. Ситаглипти кучсиз диализ ёрдамида чиқарилади. 3-4 соатлик диализ сеанси давомида организмдан фақат дозанинг 13,5% чиқарилади. Клиник зарурат бўлган ҳолда давомли диализ ўтказиш масаласини кўриб чиқиш мумкин. Перитонеал диализ ўтказилишида ситаглиптиннинг чиқарилиши номаълум.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 100 мг. 14 таблеткадан ПВДХ/Ал блистерда. 1, 2, 4, 6 ёки 7 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.