50 мг/500 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: бир томонида 575 гравировкаси ва иккинчи томони тоза бўлган оч-пушти рангли, икки томонлама қавариқ капсуласимон шаклдаги таблеткалар. 50 мг/850 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: бир томонида 515 гравировкаси ва иккинчи томони тоза бўлган пушти рангли, икки томонлама қавариқ капсуласимон шаклдаги таблеткалар. 50 мг/1000 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: бир томонида 577 гравировкаси ва иккинчи томони тоза бўлган қизил рангли, икки томонлама қавариқ капсуласимон шаклдаги таблеткалар.

перорал қўллаш учун қонда глюкоза даражасини камайтирувчи дори воситалари мажмуаси.

A10VD07.

Соғлом кўнгиллилар иштирокидаги биоэквивалентлик бўйича ўтказилган тадқиқотлар Янумет (ситаглиптин/метформин гидрохлориди) препарати, мажмуавий таблеткаларнинг ситаглиптин фосфати ва метформин гидрохлоридини алоҳида таблеткалар сифатида бир вақтда қабул қилишга биоэквивалентлигини кўрсатди. Қуйидаги маълумотлар Янумет препаратининг таркибига кирувчи таъсир этувчи моддаларнинг фармакокинетик хусусиятларини акс эттиради.

Қандли диабетнинг 2-типи бўлган пациентлар учун. Янумет максимал ўзлаштираолинадиган дозадаги метформин монотерапияси фонида мос назоратга эришилмаган пациентларда, шунингдек ҳозирда ситаглиптин ва метформин мажмуаси билан даволанаётган пациентларда гликемия устидан назоратни яхшилаш учун пархез ва жисмоний юкламалар тартибига қўшимча сифатида қўлланилади. Янумет максимал ўзлаштираолинадиган дозадаги метформин ва сулфонилмочевина билан даволашда адекват назоратга эришилмаган пациентларда сулфонилмочевина ҳосилалари билан мажмуада (учта препаратнинг мажмуаси) пархез ва жисмоний юкламалар тартибига қўшимча сифатида қўлланилади. Янумет максимал ўзлаштираолинадиган дозадаги метформин ва ППАР-γ агонисти билан даволашда адекват назоратга эришилмаган пациентларда гамма-рецепторлари агонистлари, фаоллаштирилган пероксис пролифератори (ППАР-γ) (масалан, тиазолидиндион) билан мажмуада (учта препаратнинг мажмуаси) пархез ва жисмоний юкламалар тартибига қўшимча сифатида қўлланилади. Янумет шунингдек барқарор дозадаги инсулин ва метформин гликемия устидан адекват назоратни таъминламайдиган пациентларда инсулин билан мажмуада (учта препаратнинг мажмуаси) гликемия устидан назоратни яхшилаш учун пархез ва жисмоний юкламалар тартибига қўшимча сифатида қўлланилади.

Дозалари Янумет препарати билан гипергликемияга қарши даволашни ўтказишда дозани жорий даволаш схемаси, пациентдаги самарадорлик ва ўзлаштираолинишидан келиб чиқиб суткалик тавсия қилинган максимал доза 100 мг ситаглиптиндан оширмаган ҳолда шахсий равишда танлаш керак. Максимал ўзлаштираолинадиган дозадаги метформин монотерапиясида адекват назоратга эришилмаган пациентлар учун Метформин монотерапиясида адекват назоратга эришилмаган пациентлар учун Янумет препаратининг тавсия этилган бошланғич дозаси ситаглиптиннинг суткада 2 марта 50 мг дозаси (умумий суткалик дозаси 100 мг) ва метформиннинг жорий дозасини таъминлаши лозим. Ситаглиптин ва метформин мажмуасини қабул қилаётган пациентлар учун Ситаглиптин ва метформин билан мажмуавий даволашдан ўтишда Янумет препаратнинг бошланғич дозаси ситаглиптин ва метформиннинг қўлланилган дозаларига эквивалент бўлиши керак. Иккита препарат – ўзлаштираолинадиган максимал дозадаги метформин ва сулфонилмочевина билан мажмуавий даволашда адекват назоратга эришилмаган пациентлар учун Янумет препаратининг дозаси ситаглиптиннинг суткада 2 марта 50 мг дозаси (умумий суткалик дозаси 100 мг) ва метформиннинг ҳозирда қўлланилаётган тегишли дозасини таъминлаши лозим. Агар Янумет препарати сулфонилмочевина билан мажмуада қўлланилса, гипогликемиянинг вужудга келиш хавфини пасайтириш учун сулфонилмочевинани пастроқ дозада қабул қилишга тўғри келиши мумкин. Иккита препарат – ўзлаштираолинадиган максимал дозадаги метформин ва ППАР-γ агонисти билан мажмуавий даволашда адекват назоратга эришилмаган пациентлар учун Янумет препаратининг дозаси ситаглиптиннинг суткада 2 марта 50 мг дозаси (умумий суткалик дозаси 100 мг) ва метформиннинг ҳозирда қўлланилаётган тегишли дозасини таъминлаши лозим. Иккита препарат – ўзлаштираолинадиган максимал дозадаги метформин ва инсулин билан мажмуавий даволашда адекват назоратга эришилмаган пациентлар учун Янумет препаратининг дозаси ситаглиптиннинг суткада 2 марта 50 мг дозаси (умумий суткалик дозаси 100 мг) ва метформиннинг ҳозирда қўлланилаётган тегишли дозасини таъминлаши лозим. Янумет препарати инсулин билан мажмуада қўлланилганида, гипогликемиянинг вужудга келиш хавфини пасайтириш учун инсулиннинг дозасини камайтириш талаб этилиши мумкин. Метформиннинг турли дозаларини таъминлаш мақсадида Янумет препарати 50 мг ситаглиптин ва 850 мг метформин гидрохлориди ёки 1 000 мг метформин гидрохлориди дозаларида чиқарилади. Барча пациентлар кун давомида қабул қилинган углеводларни адекват тақсимланишига эга бўлган парҳезга амал қилишни давом эттиришлари керак. Ортиқча тана вазнига эга бўлган пациентлар қуйи калорияли пархезга амал қилишни давом эттиришлари керак.

Янумет таблетка препарати билан даволаш бўйича клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ Янумет препарати билан ситаглиптин ва метформинни мажмуасининг биоэквивалентлиги тасдиқланган. Ситаглиптин ва метформин Препаратни қўллаш билан боғлиқ сифатида кўриб чиқилган ва плацебо қўлланганидагига қараганда кўпроқ вужудга келган (> 0,2% ва > 1 пациент фарқи билан), шунингдек икки томонлама яширин тадқиқотларда метформин билан мажмуада ситаглиптин қабул қилган пациентлардаги ножўя реакциялар аъзонлар тизимлари синфлари ва мутлоқ тез-тезлиги бўйича афзал кўрилган МедДРА атамалари сифатида қуйида санаб ўтилган (1-жадвал). Тез-тезлиги қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача); тез-тез эмас (≥ 1/1 000 дан < 1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10 000 дан < 1/1 000 гача); жуда кам ҳолларда (< 1/10 000).

Янумет препаратини қуйидаги пациентларда қўллаш мумкин эмас: таъсир этувчи моддалар ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлик;диабетик кетоацидоз ва диабетик прекома;буйрак фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилиши (креатинин клиренси <60мл/мин);дегидратация, оғир инфекция, шок, ёд сақловчи контраст моддаларни томир ичига юборилиши каби буйрак фаолиятига таъсир кўрсатиши мумкин бўлган ўткир ҳолатлар;юрак ёки нафас етишмовчилиги, яқинда ўтказилган миокард инфаркти, шок каби тўқима гипокциясига олиб келиши мумкин бўлган ўткир ва сурункали касалликлар;жигар фаолиятини бузилиши; шунингдек: ўткир алкоголли интоксикация, алкоголизм;эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Ситаглиптин (суткада 2 марта 50 мг) ва метформиннинг (суткада 2 марта 1 000 мг) кўп марталик дозаларини бир вақтда қўлланилиши қандли диабетнинг 2-типи бўлган пациентларда ситаглиптин ҳамда метформиннинг фармакокинетикасига жиддий таъсир кўрсатмаган. Бошқа дори воситаларининг Янумет препарати билан фармакокинетик ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган; бироқ бундай тадқиқотлар Янумет препаратининг таркибига кирувчи моддаларнинг (ситаглиптин ва метформин) ҳар бири бўйича алоҳида ҳолда ўтказилган. Метформин – Янумет препаратининг таъсир этувчи моддасини қўлланилиши оқибатида  ўткир алкоголли интоксикация бўлганида (айниқса очликда, етарли даражада овқатланилмаганда ёки жигар фаолиятини бузилишларида) лактацидознинг вужудга келишининг юқори даражадаги хавфи мавжуд. Алкоголни истеъмол қилиш ва спирт сақловчи препаратларни қўллашдан сақланиш керак. Буйрак-найчалар секрецияси воситасида чиқариладиган катион препаратлари (масалан, циметидин) умумий буйрак-найчали транспорт тизими учун рақобат қилган ҳолда метформин билан ўзаро таъсирлашиши мумкин. 7 нафар соғлом кўнгилли иштирокида ўтказилган тадқиқот циметидин суткада 2 марта 400 мг дозада қўлланганда метформин экспозициясини (АУC) 50% га ва Cмах кўрсаткичини 81% га оширишини кўрсатган. Шунинг учун буйрак-найчалар секрецияси воситасида чиқариладиган катион препаратларини бир вақтда қўлланганида гликемик назоратни синчковлик билан мониторинг қилиш, тавсия қилинган диапазон доирасида дозаларга тузатиш киритиш ва диабетни даволашга ўзгаришлар киритиш масаласини кўриб чиқиш лозим. Радиологик текширувларни ўтказишда ёд сақловчи контраст моддаларни қон томирлар ичига юбориш буйрак етишмовчилигига, бунинг оқибатида эса – метформин тўпланишига ва лактацидозни ривожланиш хавфига олиб келиши мумкин. Шунинг учун текширувни ўтказишдан аввал ёки кўрикдан ўтказиш вақтида Янумет препаратини бекор қилиш ва кўрик ўтказилганидан кейинги 48 соат давомида уни қабул қилмаслик керак, қабул қилишни фақат буйрак фаолияти нормал эканлиги аниқлангандан кейингина тикланади.

Умумий Янумет препаратини 1-тип қандли диабети бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас, шунингдек диабетик кетоацидозни даволаш учун қўлламаслик керак. Панкреатит Постмаркетинг даврда ўткир панкреатит каби ножўя реакция хақида спонтан хабар берилган. Пациентларга ўткир панкреатитга характерли симптомлар тўғрисида хабар қилиш керак: барқарор, жадал абдоминал оғриқ. Ситаглиптин (самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашни ўтказиш билан/ўтказмасдан) бекор қилингандан кейин панкреатитнинг бартараф қилиниши кузатилган, бироқ некрозга учрайдиган ёки геморрагик панкреатит ва/ёки ўлим ҳолатлари тўғрисида кам ҳолларда хабар қилинган. Агар панкреатитга шубҳа бўлса, Янумет ва унга олиб келиш эҳтимоли мавжуд бўлган бошқа препаратларни бекор қилиш лозим. Лактацидоз Лактацидоз метформинни тўпланиши оқибатида вужудга келувчи кам холларда учровчи, бироқ жиддий (дарҳол даволанмаган ҳолларда ўлим билан якунланиши фоизи юқори) метаболик асорат ҳисобланади. Метформин қўлланганда лактацидозни ривожланиши ҳақида кўпроқ диабет ва яққол ифодаланган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда хабар қилинган. Лактацидоз ривожланишининг олдини олиш учун етарлича даражада назорат қилинмаган диабет, кетоз, узоқ вақт оч қолиш, спиртли ичимликларни ҳаддан ташқари кўп истеъмол қилиш, жигар фаолиятини бузилиши ва гипокция билан кечувчи барча ҳолатлар каби бошқа хавф омилларини ҳам баҳолаш зарур. Ташҳис Лактацидоз ацидоз диспноэ, абдоминал оғриқ ва гипотермия, кейинчалик кома ривожланиши билан характерланади. Диагностик лаборатория кўрсаткичлари – қондаги рН даражасини пасайиши, қон плазмасидаги лактатнинг 5 ммол/л дан паст даражалари, анион фарқ ва лактат/пируват нисбатларини ошиши. Метаболик ацидозга шубҳа қилинганда, препарат билан даволашни тўхтатиш ва пациентни дарҳол гильзаизация қилиш лозим. Буйрак фаолияти Метформин ва ситаглиптин асосан буйрак орқали чиқарилади. Метформинни қўлланилиши билан боғлиқ бўлган лактацидознинг вужудга келиш тез-тезлиги буйрак фаолиятини ёмонлашиш даражасини ошиши билан ошади, шунинг учун қон зардобидаги креатинин концентрациясини мунтазам равишда текшириб туриш лозим: – буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда камида йилига бир марта; – қон зардобидаги креатинин даражалари норманинг юқори чегарасига тенг ёки ундан юқори бўлган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда камида йилига 2-4 марта. Кекса ёшдаги пациентларда буйрак фаолиятини сусайиши тез-тез кузатилади ва симптомсиз ҳисобланади. Буйрак фаолиятини ёмонлашиши мумкин бўлган ҳолларда, масалан, антигипертензив препарат ёки диуретикни буюришда ёки ностероид яллиғланишларга қарши препарат (НЯҚП) билан даволашни бошлашда айниқса эҳтиёткор бўлиш лозим. Гипогликемия Янумет препаратини сулфонилмочевина ёки инсулин билан мажмуасини қабул қилаётган пациентларда гипогликемиянинг вужудга келиш хавфи мавжуд бўлиши мумкин. Шунинг учун сулфонилмочевина ёки инсулин дозасини пасайтириш талаб қилиниши мумкин. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари Постмаркетинг даврда ситаглиптин билан даволанган пациентларда жиддий ўта юқори сезувчанлик реакциялари ҳақида хабарлар олинган. Ушбу реакциялар анафилакция, ангионевротик шиш ва терининг эксфолиатив ҳолатлари, шу жумладан Стивенс–Джонсон синдромини ўз ичига олади. Ушбу реакциялар ситаглиптин билан даволаш бошланганидан кейинги дастлабки 3 ой давомида, бир неча ҳолатларда эса – биринчи дозани қабул қилгандан кейин пайдо бўлган. Ўта юқори сезувчанлик реакцияси тўғрисида шубҳалар бўлганда, Янумет препаратини бекор қилиш, реакциянинг бошқа мумкин бўлган сабабларини баҳолаш ва диабетга қарши муқобил даволашни буюриш керак. Жаррохлик Янумет препарати таркибида метформин гидрохлориди мавжуд бўлганлиги туфайли, умумий, спинал ёки эпидурал анестезия билан бажариладиган режали операцияларни ўтказишдан 48 соат аввал препарат билан даволашни тўхтатиш лозим. Одатда Янумет препаратини қўллашни операция ўтказилгандан камида 48 соат ўтгач ва фақат буйрак фаолияти нормал эканлиги аниқлангандан кейингина тикланади. Ёд сақловчи контраст моддаларни қўллаш Радиологик текширишдан ўтказишларда ёд сақловчи контраст моддаларни қон томир ичига юборилиши буйрак етишмовчилигини вужудга келишига олиб келиши мумкин, бу эса метформин қабул қилаётган пациентлардаги лактацидоз билан боғлиқдир. Шунинг учун, текширувдан ўтказишдан аввал ёки уни ўтказиш вақтида Янумет препаратини бекор қилиш ва у ўтказилгандан кейинги 48 соат давомида қабул қилмаслик керак, қабул қилишни фақат буйрак фаолияти нормал эканлиги аниқлангандан кейингина тикланади. Аввал назорат қилинган қандли диабетининг 2-типи бўлган пациентларнинг клиник ҳолатини ўзгариши Янумет препарати қўлланилганда аввалроқ яхши назорат қилинган қандли диабетнинг 2-типи бўлган, лаборатория кўрсаткичларининг патологик ўзгаришлари ёки клиник касалликлар (айниқса аниқланмаган ва аниқланиши қийин бўлган касалликлар) юз берган пациентларни дарҳол кетоацидоз ва лактацидозга нисбатан кўрикдан ўтказиш лозим. Кўрикдан ўтказиш қон зардобидаги электролитлар ва кетонлар даражаси, қондаги глюкоза миқдори ва агар кўрсатилган бўлса қон рН , лактат, пируват ва метформин даражаларини аниқлашни ўз ичига олиши лозим. Агар ҳар қандай турдаги ацидоз вужудга келган бўлса, Янумет препаратини қўллашни дарҳол тўхтатиш ва тегишли мувофиқлаштирувчи даволашни ўтказиш керак.

Ситаглиптинни ҳомиладор аёлларда қўлланилиши тўғрисида тегишли маълумотлар мавжуд эмас. Ҳайвонларда ўктазилган тадқиқотлар ситаглиптиннинг юқори дозаларда юборилганда репродуктив токциклигини кўрсатган. Чекланган маълумотлар метформинни ҳомиладор аёлларда қўллаш туғма нуқсонлар ривожланиши хавфининг ошишига олиб келмаслигини кўрсатади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар метформин юборилганида ҳомиладорлик, ҳомила ва фетал ривожланиш, туғруқ ва туғруқдан кейинги ривожланишга нисбатан нохуш самараларни аниқламади. Янумет препаратини ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас. Агар пациент ҳомиладор бўлишни режалаштираётган ёки ҳомиладор бўлса, Янумет препарати билан даволашни тўхтатиш ва иложи борича эртароқ инсулин буюриш керак. Янумет препарати таркибига кирувчи таъсир этувчи моддалар мажмуасини қўллаган ҳолда эмизикли ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ўтказилмаган. Таъсир этувчи моддаларнинг ҳар бирини алоҳида қўллаш билан ўтказилган тадқиқотларда ситаглиптин ва метформин эмизикли каламуш сути билан чиқарилган. Метформин одам сутига оз миқдорда ўтади. Ситаглиптиннинг одам сути билан ажралиб чиқиши ёки чиқмаслиги номаълум. Шу сабабли, Янумет препаратини эмизикли аёлларда қўллаш мумкин эмас.

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратларда сақлансин.

Янумет препаратини дозасини ошириб юборилиши тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас. Соғлом кўнгиллилар иштирокидаги назоратланган клиник тадқиқотларда 800 мг гача бўлган бир марталик дозадаги ситаглиптин яхши ўзлаштирилган. Клиник жиҳатдан аҳамиятли бўлмаган сифатида қаралган ҚТc интервалини минимал ошиши 800 мг дозадаги ситаглиптин қўлланган битта тадқиқотда кузатилган. Клиник тадқиқотларда 800 мг ортиқ бўлган дозаларни қўллаш тажрибаси йўқ. Кўп марталик дозаларни қўллашнинг Фаза И тадқиқотларида 10 кунгача бўлган давр мобайнида ситаглитин суткада 600 мг гача, шунингдек 28 кунгача бўлган давр мобайнида суткада 400 мг дозада қўлланилганда дозага боғлиқ бўлган клиник ножўя реакциялар кузатилмаган. Метформин дозасини катта миқдорда ошириб юборилиши (ёки лактацидоз вужудга келишининг ёндош хавфлари) лактацидознинг ривожланишига олиб келиши мумкин, бу эса шошилинч ҳолат ҳисобланади ва гильзаизацияни талаб қилади. Лактат ва метформинни организмдан чиқаришнинг энг самарали усули бўлиб гемодиализ ҳисобланади. Ситаглиптин диализга ўртача даражада учрайди. Клиник тадқиқотларда дозанинг тахминан 13,5% гемодиализнинг 3-4 соатли сеанси давомида чиқарилган. Агар клиник жиҳатдан зарур бўлса, гемодиализни узоқроқ вақт давомида ўтказиш тўғрисидаги масалани кўриб чиқиш мумкин. Перитонеал диализни ўтказишда ситаглиптиннинг организмдан чиқарилиши ёки чиқарилмаслиги номаълум. Доза ошириб юборилган ҳолларда бир маромда ушлаб турувчи стандарт чоралар, масалан, меъда-ичак йўлларидан сўрилмаган материални чиқариб ташлаш, клиник мониторингни ўтказиш (шу жумладан, ЭКГ) қўллаш, шунингдек зарур бўлган ҳолларда бир маромда ушлаб турувчи даволашни буюриш лозим.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг ва 50 мг/1000 мг таблеткалар. 14 таблеткадан ПВДХ/Ал блистерда. 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.