думалоқ, икки томони қавариқ, оқ рангли таблеткалар.

вирусларга қарши восита

J05AB01

Ацикловир – вирусларга қарши препаратдир, герпес вирусларига юқори танлаб таъсир қилиш қобилиятига эга ациклик пурин нуклеозидининг синтетик аналогидир. Вирус билан инфекцияланган хужайралар ичида вирус тимидинкиназаси таъсири остида ацикловирни ацикловир моно-, ди- ва трифосфатига кетма-кет трансформацияси реакцияси амалга ошади. Ацикловир трифосфати вирус ДНК занжирига киради ва вирус ДНК-полимеразани рақобатли ингибиция қилиш йўли билан унинг синтезини блоклайди. Ацикловир ин витро шароитда оддий герпес вируси – И ва ИИ тип Ҳерпес симплех, Вариcэлла зостер вирусига нисбатан самарали; Эпштейн-Барр вирусини ингибиция қилиш учун юқорироқ концентрацияси талаб этилади. Ацикловир ин виво шароитда энг аввало Ҳерпес симплех чақирган вирусли инфекцияларда терапевтик ва профилактик самарали.

Ичга қабул қилинганида биологик кираолишлиги 15-30% ни ташкил қилади. Ацикловир организмнинг барча аъзолари ва тўқималарига, шу жумладан бош мия ва терига яхши киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 9-33% ни ташкил қилади ва унинг плазмадаги концентрациясига боғлиқ эмас. Орқа мия суюқлигидаги концентрацияси унинг плазмадаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил қилади. Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида тўпланади. 200 мг суткада 5 марта ичга буюрилгандан кейин максимал концентрацияси – 0,7 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти – 1,5-2 соатни ташкил қилади. Фармакологик фаол бўлмаган бирикма 9-карбоксиметоксиметилгуанин ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди. Буйрак фаолияти нормал бўлган катталарда ярим чиқарилиш даври 2-3 соатни ташкил қилади. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда ярим чиқарилиш даври – 20 соат, гемодиализда 5,7 соатни (бунда плазмада ацикловирнинг концентрацияси дастлабки кўрсаткичдан 60% га пасаяди) ташкил қилади. Тахминан 84% ўзгармаган кўринишда ва 14% – метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади. Ацикловирнинг буйрак клиренси умумий плазмадаги клиренснинг 75-80% ни ташкил қилади. Ацикловирнинг 2% дан камроғи организмдан ичак орқали чиқарилади.

И ва ИИ тип Ҳерпес симплех вируси чақирган тери ва шиллиқ қаватлар инфекциялари, бирламчи ҳам, иккиламчи ҳам, шунингдек генитал герпесни даволаш. Иммун статуси нормал бўлган пациентларда И ва ИИ тип Ҳерпес симплех вируси чақирган қайталанувчи инфекцияларни зўрайишини олдини олиш. Иммун танқислиги бўлган беморларда И ва ИИ тип Ҳерпес симплех вируси чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни олдини олиш. Яққол иммун танқислиги бўлган пациентларни мажмуавий даволаш таркибида: ОИТВ-инфекцияси (ОИЦ босқичи, эрта клиник кўринишлар ва тўлиқ клиник манзара) ва суяк кўмиги трансплантациясини ўтказган пациентларда. Вариcэлла зостер вируси (сувчечак, шунингдек ўраб олувчи темиратки – Ҳерпес зостер) чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни даволашда қўлланади.

Ичга буюрилади. Препарат овқатланиш вақтида ёки бевосита овқатдан кейин қабул қилинади ва етарли миқдордаги сув билан ичилади. Даволашни иложи борича тезроқ, касалликнинг биринчи симптомлари пайдо бўлиши биланоқ бошлаш керак. Дозалаш тартиби касалликнинг оғирлик даражасига қараб шахсий равишда белгиланади. И ва ИИ тип Ҳерпес симплех вируси чақирган тери ва шиллиқ қаватлар инфекцияларини даволаш: Катталар: препарат 200 мг дан суткада 5 марта 5 кун кун давомида кундузи 4 соатлик интервал билан ва тунда 8 соатлик интервал билан буюрилади. Оғирроқ ҳолатларда даволаш курси давомийлиги шифокор кўрсатмаси бўйича 10 кунгача узайтирилиши мумкин. Яққол иммун танқислик ҳолатида, шу жумладан ОИТВ-инфекциянинг тўлиқ клиник манзарасида (шу жумладан ОИТВ-инфекциянинг ва ОИЦ босқичининг эрта клиник кўринишлари), суяк кўмиги имплантациясидан кейин мажмуавий даволаш таркибида 400 мг дан суткада 5 марта буюрилади. И ва ИИ тип Ҳерпес симплех вируси чақирган инфекцияларни қайталанишларини олдини олиш учун нормал иммун статусли пациентларда ва касалликни қайталанишида 200 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда буюрилади, даволаш курси давомийлиги 6 ойдан 12 ойгача. Иммун танқислиги бўлган катталарда И ва ИИ тип Ҳерпес симплех вируси чақирган инфекцияларни қайталанишларини олдини олиш учун препаратни 200 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда буюриш тавсия этилади, максимал доза – инфекциянинг оғирлик даражасига қараб 400 мг суткада 5 мартагача. Болалар: иммун ҳимояси сусайган пациентларда Ҳерпес симплех чақирган инфекцияни даволаш ва шу инфекцияни олдини олиш учун 3 ёшдан ошган болалар катталар қабул қиладиган дозани қабул қиладилар. Вариcэлла зостер чақирган инфекцияларни даволаганда: Катталар: 800 мг дан суткада 5 марта кундузи ҳар 4 соатда ва тунда 8 соатлик интервал билан буюрилади. Даволаш курси давомийлиги 7-10 кун. Болалар: сувчечакда 20 мг/кг дан суткада 4 марта 5 кун давомида буюрилади (максимал бир марталик доза 800 мг), 3 ёшдан 6 ёшгача: 400 мг дан суткада 4 марта, 6 ёшдан ошган болаларга: 800 мг суткада 4 марта 5 кун давомида. Ҳерпес зостер чақирган инфекцияларни даволаганда катталарга 800 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда 5 кун давомида буюрилади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда: Креатинин клиренси минутига 10 мл дан паст бўлган беморларда Ҳерпес симплех чақирган инфекцияни даволаш ва олдини олиш учун препаратнинг дозасини суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан 200 мг гача камайтириш керак. Креатинин клиренси минутига 10 мл дан паст бўлган беморларда Вариcэлла зостер чақирган инфекцияларни даволаш учун препаратнинг дозасини суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан 800 мг гача камайтириш керак; креатинин клиренси минутига 25 мл гача бўлганида 800 мг дан суткада 3 марта 8 соатлик интервал билан буюрилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: айрим ҳолларда – қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея. Лаборатор кўрсаткичлар: жигар ферментларининг фаоллигини ўтиб кетувчан бироз ошиши, кам ҳолларда – мочевина ва креатинин даражасини бироз ошиши, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, тромбоцитопения. Марказий нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – бош оғриғи, ҳолсизлик; айрим ҳолларда тремор, бош айланиши, юқори толиқиш, ҳолсизланиш, уйқучанлик, уйқусизлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, ажитация, парестезия, диққатни жамлашни пасайиши, руҳий бузилишлар, тиришишлар, энцефалопатия, кома. Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, Лаелл синдроми, иситма, анафилактик реакциялар. Бошқалар: миалгия, кам ҳолларда – алопеция, периферик шишлар, кўришни бузилиши, лимфоаденопатия, гепатит, ўткир буйрак етишмовчилиги, буйракда оғриқ.

Ацикловир, ганцикловир, фамцикловир, валацикловир ёки препаратнинг бирон-бир ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик. Препаратни лактация даврида қўллаш мумкин эмас. 3 ёшгача бўлган болаларда (ушбу дори шакли учун) қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёторлик билан: ҳомиладорлик, кекса ёшдаги шахслар ва препаратнинг юқори дозаларни, айниқса дегидратация фонида қабул қилаётган пациентлар, буйрак фаолиятини бузилиши, неврологик бузилишлар ёки цитотоксик препаратларни қабул қилишга неврологик реакцияларда (шу жумладан, анамнезида) эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Каналчалар секрециясини блокловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш ацикловирнинг ўртача ярим чиқарилиш даврини ошиши ва клиренсини пасайишига олиб келади. Нефротоксик препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганда буйрак фаолиятини бузилиши хавфи ошади. Иммунитетни рағбатлантирувчи воситалар билан бир вақтда буюрилганда самараси кучаяди.

Иммунитети сусайган беморларни ацикловир билан узоқ муддат ёки такроран даволаш унинг таъсирига сезгир бўлмаган вирус штаммларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Асоратлардан сақланиш учун қатъий шифокор кўрсатмаси бўйича қўлланилсин. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар, кекса ёшдаги беморларда ацикловирнинг ярим чиқарилиш даври узайиши туфайли эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат қўлланилганда етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш керак. Препарат қабул қилинганда буйрак фаолиятини (қон плазмасида мочевина ва креатинин даражаси) назорат қилиш керак. Ацикловир герпесни жинсий йўл орқали юқишини олдини олмайди, шунинг учун даволаш даврида, ҳатто клиник кўринишлар бўлмаганида ҳам жинсий алоқадан сақланиш керак.

Ҳомиладорликда фақат она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида тўпланиши мумкин. Ацикловирни лактация даврида қабул қилиш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

20 г ацикловирни перорал қабул қилиш специфик симптомларни ривожланишига олиб келмаган. Марказий нерв тизими томонидан ножўя кўринишлар – тиришишлар, тремор, летаргия пайдо бўлиши мумкин. Доза ошириб юборилганда препарат қабул қилингандан кейин қусишни чақириш (препарат қабул қилингандан кейин 30 минут давомида афзалроқ) ва абсорбентларни қабул қилиш зарур. Ўткир буйрак етишмовчилиги ва анурия ҳолларида: ҳаётий муҳим фаолиятларни сақлаб туриш, гемодиализ. Перитонеал диализ самараси камроқ.

Шифокор рецепти бўйича.

Таблеткалар 200 мг. 10 таблеткадан блистерда. 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

5 йил.