оқ ёки деярли оқ рангли қобиқ билан қопланган, чўзинчоқ, икки томонлама қавариқ, икки томонида рискаси бўлган таблеткалар.

антибиотик, макролид.(1-авлод)

J01FA07.

Макролидлар гуруҳига мансуб антибактериал препарат. Таъсир механизми рибосомаларнинг 50С-суббирлигига қайтувчан боғланиши оқибатида микроб хужайрасида оқсил синтезини бузилиши билан боғлиқ. Терапевтик контентрацияларда, одатда, бактерияларни ўсиши ва кўпайишини секинлаштириб, бактериостатистик таъсир кўрсатади. Яллиғланиш ўчоғида юқори контентрациялари ҳосил қилинганда бактерицид самара кўрсатади. Джозамицин граммусбат бактериялар (Стапҳйлоcоccус спп., шу жумладан Стапҳйлоcоccус ауреус нинг метициллинга сезгир штаммлари Стрептоcоccус спп., шу жумладан Стрептоcоccус рёгенес ва Стрептоcоccус пнеумониаэ, Cорйнебаcтериум дипҳтериаэ, Листериаэ моноcйтогенес, Пропионбаcтериум аcэнс, Баcиллус антҳраcис, Cлостридиум спп., Пептоcоccус спп., Пептострептоcоccус спп.), грамманфий бактериялар (Неиссериа мененгитидис, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Морахелла cатаррҳалис, Бордетеллс спп., Бруcэлла спп., Легионелла спп., Ҳаэмопҳилус дуcрейи, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Ҳелиcобаcтер пйлори, Cампйлобаcтер жежуни) Баcтероидес фрагилис сезувчанлиги ўзгарувчан бўлиши мумкин, Чламйдиа спп., шу жумладан C. трачоматис, Чламйдорҳила спп. (илгари Чламйдиа пнеумониаэ деб номланган), Мйcопласма спп., шу жумладан Мйcопласма пнеумониаэ, Мйcопласма ҳоминис, Мйcопласма гениталиум, Уреапласма спп., Трепонема паллидум, Боррелиа бургдорфери ларга нисбатан фаол. Джозамицин, одатда, энтеробактерияларга нисбатан фаол эмас, шунинг учун меъда-ичак йўлларининг микрофлорасига озгина таъсир кўрсатади. Қатор ҳолларда макролидларнинг эффлюкси (чидамлиликнинг М-фенотипи) билан боғлиқ бўлган микрорганизмларни эритромицинга ва бошқа 14- ва 15-аъзоли макролидларга резистентлигида фаоллигини сақлайди. Джозамицинга резистентлик, 14- ва 15-аъзоли макролидларга қараганда камроқ учрайди.

Ичга қабул қилинганидан кейин джозамицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, овқат қабул қилиш биокираолишлигига таъсир қилмайди. Джозамициннинг плазмадаги максимал контентрациясига қабул қилинганидан кейин 1 соат ўтгач эришилади. 1 г дозада қабул қилинганда қон плазмасидаги максимал контентрацияси 2-3 мг/мл ни ташкил қилади. Джозамициннинг тахминан 15% плазма оқсиллари билан боғланади. Джозамицин плазмадагидан юқори ва узоқ вақт терапевтик даражада сақланувчи контентрациялар ҳосил қилиб, аъзолар ва тўқималарда (бош миядан ташқари) тақсимланади. Джозамициннинг юқори дозалари, айниқса ўпка, бодомсимон безлар, сўлак, тер ва кўз ёши суюқлигида ҳосил бўлади. Балғамдаги контентрацияси плазмадагидан 8-9 марта юқори бўлади. Йўлдош тўсиғидан ўтади, кўкрак сутига секреция қилинади. Джазомицин камроқ фаол метаболитларигача жигарда метаболизмга учрайди ва асосан сафро билан чиқарилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил қилади, лекин жигар функтиясини бузилиши бўлган пациентларда узайиши мумкин. Препаратни буйрак орқали чиқарилиши 10% дан ошмайди.

Вилпрофен® препаратига сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфектион-яллиғланиш касалликлари: Юқори нафас йўллари ва ЛОР аъзоларининг инфектиялари: тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, ўрта отит, синусит, дифтерия (дифтерия анатоксини билан даволашга қўшимча), скарлатина (пенициллинга ўта юқори сезувчанлик ҳолларида). Қуйи нафас йўлларининг инфектиялари: ўткир бронхит, сурункали бронхитнинг зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония, шу жумладан атипик қўзғатувчилар томонидан чақирилган, кўкйўтал, пситтакоз. Стоматологиядаги инфектиялар: гингивит, перикоронит, периодонтит, алвеолит, алвеоляр абстесс. Офталмологиядаги инфектиялар: блефарит, дакреоцистит. Тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари: фолликулит, фурункул, фурункулез, абстесс, куйдирги, сарамас, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, жарохат (шу жумладан операциядан кейинги) ва куйиш инфектиялари. Сийдик-жинсий тизимининг инфектиялари: хламидиялар ва/ёки микоплазмалар томонидан чақирилган уретрит, тервицит, эпидидимит, простатит, гонорея, сифилис (пенициллинга ўта юқори сезувчанликда), венерик лимфагронулема Ҳ. пйлори билан ассоциацияланган меъда-ичак йўлларининг касалликлари: меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, сурункали гастрит ва бошқаларни мажмуавий даволашда қўлланади.

Катталар Катталар учун Вилпрафен® препаратининг тавсия этиладиган суткалик дозаси 2,5-2 г ни ташкил этади. Суткалик доза бир неча марта қабул қилишига бўлиниши мумкин. Зарурати бўлганида суткалик доза 3 г ва кўпроққа оширилиши мумкин. Болалар Вилпрофен® препаратининг суткалик дозаси болалар учун тана вазнига 40-50 мг/кг ҳисобидан, ҳар куни бир неча дозаларга бўлиб буюрилади. Кичик ёшдаги (2-6 ёш) болаларга Вилпрафен® фақат жиддий касаллик бўлганида буюрилиши мумкин ва қатъий шифокор назорати остида қўлланиши керак. Антихеликобактер даволаш схемаларида Вилпрафен® 1 г дозада кунига 2 марта 7-14 кун давомида, бошқа препаратлар билан мажмуада уларнинг стандарт дозаларида (фамотидин нунига 40 мг ёки ранитидин кунига 150 мг 2 марта – Вилпрафен® 1 г кунига 2 марта + метронидазол 500 мг 2 кунига 2 марта; омепразол 20 мг (ёки лансопразол 30 мг, ёки пантопразол 40 мг, ёки эзомепразол 20 мг, ёки рабепразол 20 мг) кунига 2 марта – амоксициллин 1 г кунига 2 марта – Вилпрафен® 1 г кунига 2 марта – висмут трикалий дицитрати 240 мг кунига 2 марта; фамотидин кунига 40 мг – фурозалидон 100 мг кунига 2 марта + Вилпрафен® 2 г кунига 2 марта + висмут трикалий дицитрати 240 мг кунига 2 марта) буюрилади. рН метрия билан тасдиқланган меъда шиллиқ қаватининг ахлоргидрияли атрофияси мавжудлигида: амоксициллин 1 г кунига 2 марта + Вилпрофен® 1 г кунига 2 марта + висмут трикалий дицитрати 240 мг кунига 2 марта) буюрилади. Оддий ва шарсимон хусунбузарларда Вилпрафен®ни 500 мг дозада биринчи 2-4 хафта давомида кунига икки марта, кейинчалик самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш сифатида 8 хафта давомида буюриш тавсия этилади.

Бошқа макролидларни қабул қилинганда бўлгани каби, Вилпрафен® препаратини қабул қилинганда ҳам меъда-ичак йўллари томонидан ўртача намоён бўлган аллергик реактиялар (анорекция, кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғриқ, диарея) қайд этилган. Жигар функтиясини мониторинги ўртача намоён бўлган жигар етишмовчилигининг бир неча ҳолатларини аниқлаш имкониятини берган, улар препарат бекор қилинганида йўқолган. Юзнинг шишини бир неча ҳолатлари аниқланган. Нохуш реактиялар қуйидаги мезонларга мувофиқ санаб ўтилган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез тез (≥ 1/100, &лт;1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, &лт;1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, &лт;1/1000), жуда кам ҳолларда (≤1/10000), номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида тез-тезлигини аниқлаш мумкин эмас). Меъда-ичак йўллари томонидан Тез-тез – меъдада дискомфорт, кўнгил айниши Тез-тез эмас – қоринда дискомфорт, қусиш, диарея Кам ҳолларда – стоматит, қабзият, иштахани пасайиши Жуда кам ҳолларда– сохтамембраноз колит Метаболизмни бузилиши Номаълум – иштаҳани йўқолиши Тери ва тери ости ёғ клетчаткасининг касалликлари Номаълум – пурпура, токсик эпидермал некролиз Иммун тизими томонидан Номаълум – анафилактик реактиялар Ўта юқори сезувчанлик реактиялари Кам ҳолларда– эшакеми, Квинке шиши ва анафилактоид реактиялар Жуда кам ҳолларда – буллёз дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема, ше жумладан Стивенс-Джонсон синдроми. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан Номаълум – жигар функтиясини бузилиши ва сариқлик, улар одатда жигар функтиясини ўртача бузилишини акс эттирувчи холестатик реактияларни ўз ичига олади (лекин фақат улар билан чекланмайди). Сезги аъзолари томонидан Кам ҳолларда дозага боғлиқ эшитишни ўткинчи бузилишлари хақида хабар берилган.

джозамицинга ва препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик; бошқа макролидларга ўта юқори сезувчанлик; жигар функтиясини оғир бузилишларида қўллаш мумкин эмас

Вилпрафен® препарати ва терфенадинни бирга қўллашдан сақланиш керак, чунки Вилпрафен®, терфенадин ва астемизол сақловчи антигистамин препаратларининг метаболизмига аҳамиятли даражада таъсир қилиб доза ошириб юборилишининг нисбий кўринишларини чақириши ва хаёт учун хавфли аритмияларни ривожланиши хавфини ошириши мумкин (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Болаларда Вилпрафен® препарати теофиллин ва бошқа ксантинлар билан бирга қўлланганда, элиминациясини секинлашиши оқибатида қон плазмасида ксантинларнинг контентрациясини ошиши мумкин. Агар қон плазмасида теофиллиннинг токсик контентрацияси аниқланса, унинг дозасига тузатиш киритиш ва қон плазмасида унинг контентрациясини мунтазам назорат қилиш керак. Вилпрафен® препаратини шохкуя алкалоидлари билан бирга қўллаш вазоконстриктияни ривожланишига олиб келиши мумкин. Эрготизм белгилари пайдо бўлган ҳолларда Вилпрафен®ни бекор қилиш ва тегишли даволаш чораларини (маҳаллий иссиқ, вазодилатацияловчи (қон томирларини кенгайтирувчи) препаратларни буюриш) ўтказиш керак. Вилпрофен® препарати ва тиклоспорин/такролимусни бирга буюриш тиклоспорин/такролимуснинг контентрациясини ошишига ва буйракни шикастланишига олиб келиши мумкин. Қон плазмасида тиклоспорин/такролимуснинг контентрациясини синчиклаб назорат қилиш керак. Триазоламни қабул қилиш фонида Вилпрафен® препаратини қабул қилиш, бош айланишини кучайишига олиб келиши мумкин. Триазоламнинг дозаси ошириб юборилган ҳолларда, уни қабул қилиш тўхтатилиши керак. Вилпрафен® бромокриптин мезилатининг таъсирини кучайтириши мумкин, бу бош айланиши, атакция ва бошқаларга олиб келиши мумкин. Бромокриптин мезилати билан захарланишда, уни қабул қилиш тўхтатилиши керак. Вилпрафен® варфарин ва бошқа К витамини антагонистлари каби перорал антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтириши мумкин. Вилпрафен® шунингдек ичак микрофлораси томонидан эндоген К витамини синтезини сусайтириш хусусиятига эга. Қон кетишида Вилпрафен® препаратини ва/ёки перорал антикоагулянтларни қабул қилиш тўхтатилиши керак. Бунда протромбин вақти/халқаро нормаллаштирилган нисбат кўрсатгичлари асосида, қон кетиши ёки коагулопатия оғирлиги даражасини ҳисобга олиш керак. Вилпрафен® препарат и ва бактериостатик антибиотикларни бирга қўллаш тавсия этилмайди – линкозаминлар билан бирга қўлланганда иккала препаратнинг терапевтик самараси пасайиши мумкин.

Қон плазмасида контентрациясини ошиши туфайли, жигар функтиясини бузилиши бўлган пациентларга Вилпрафен®ни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Шунингдек агар даволаш давомийлиги 15 кундан кўпроқни ташкил қилса, жигар функтиясини назорат қиилш тавсия этилади. Гарчи ишончли далиллар мавжуд бўлмасада, Вилпрафен® препарати ва макролидлар гуруҳининг бошқа антибиотиклари билан даволаш (айниқса давомли), резистент бактериялар ва замбуруғлар ўсишини келтириб чиқариши мумкинлигини истисно қилиб бўлмайди. Бундай ҳолларда антибиотикларни қабул қилиш тўхтатилиши керак, мувофиқ даволашни буюриш лозим. Терфенадин ва астемизол сақловчи антигистамин препаратларни қабул қилаётган пациентларга Вилпрафен®ни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки джозамицин уларнинг элиминациясини бузади, бу жиддий аритмияларга олиб келиши мумкин («Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Турғун оғир диарея пайдо бўлган ҳолларда, хаёт учун хавфли сохтамембраноз колит ривожланиши мумкинлигини кўзда тутиш керак. Жигар етишмовчилиги бўлган беморларда Вилпрафен® препарати билан даволашни мувофиқ лаборатория тестларининг (эндоген креатинин клиренсини аниқлаш) натижаларини ҳисобга олган холда ўтказиш керак. Макролидлар гуруҳининг бошқа антибиотикларига кесишган чидамлилик ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Ўхшаш таъсир механизмига эга бўлган антибактериал препаратларга (линкозамидлар, стрептограминлар) чидамли микроорганизмлар, шунигдек джозамицинга хам чидамли бўлишлари мумкин (чидамлиликнинг МЛСб фенотипи, нуқтали мутациялар).

Ҳомиладор аёлларда ва репродуктив ёшдаги аёлларда Вилпрафен® препарати фақат шифокор назорати остида ва фақат шифокор фойда/хавфни баҳолаганидан кейин қўлланиши мумкин. Джазомицин кўкрак сутига ўтади ЖССТ нинг Европа бўлими джазомицинни ҳомиладор аёлларда хламидия инфектиясини даволашда танлов препарати сифатида тавсия этади.

Вилпрафен® препарати транспорт фоситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Вилпрафен® препаратининг дозасини ошириб юборилиши овқат хазм қилиш тизими функтиясининг кўнгил айниши ва қусиш каби бузилишларига олиб келиши мумкин, бу даволаш чораларини кўришни талаб қилиши мумкин.

Рецепт бўйича.

Қобиқ билан қолпланган таблеткалар 500 мг. 10 таблеткаданПВХ/алюмин фолга блистерда. 1 блистердан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

4 йил.