Оқ ёки бироз сарғимтир рангли кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA10

Соғлом кўнгиллиларга мушак ичига (м/и) бир марта 0,5 ёки 1,0 г юборилганида максимал концентрацияга (Cмах) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) 30 минут давомида эришилади. Вена ичига (в/и) 0,5; 1 ёки 2 г юборилганидан кейин 5 минут ўтгач, мувофиқ равишда Cмах 38,9; 101,7 ва 214,4 мкг/мл. Қон плазмаси оқсиллари билан (асосан албуминлар билан) боғланиши – 25-40% ташкил қилади. Организмнинг кўпчилик тўқималари (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималарда) ва суюқликларида (синовиал, перикардиал, перитонеал, орқа-мия, плевра орқали чиқиши), балғамда, сафрода, сийдикда терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади. Йўлдош орқали ўтади, кўкрак сутига киради. Плазмадан ярим чиқарилиш даври (Т1/2) юбориш йўлидан қатъий назар, тахминан 1 соатни ташкил қилади. Юборилган дозанинг тахминан 60% инфузия бошланганидан кейин 6 соат давомида – буйрак орқали чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, 15-25% антибактериал фаолликка эга дезацетилцефотаксим шаклида (асосий метаболит), 20-25% – бошқа икки нофаол метаболитлар – М2 ва М3 кўринишида чиқарилади. 1 г дозада такроран ҳар 6 соатда в/и 14 сутка давомида юборилганида кумуляция кузатилмайди. Янги туғилган чақалоқларда цефотаксимнинг Т1/2 0,75-1,5 соатни ташкил қилади, чала туғилган болаларда – 1,4-6,4 соатни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилигида Т1/2  2,5 соатдан ошмайди ва кекса ёшдаги (80 ёшдан ошган) шахсларда Т1/2  тахминан 2 марта (2,5 соатгача) ошади.

Сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган оғир бактериал инфекциялар: нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг (энтерококкли инфекциялардан ташқари), тери ва юмшоқ тўқималарининг (шу жумладан инфекцияланган жарохатлар ва куйишлар), суяклар ва бўғимларнинг, сийдик-чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзоларнинг инфекциялари, акушер-гинекологик инфекциялар (шу жумладан хламидиоз, гонорея, шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекциялар) бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминал инфекциялар, бактериал менингит (листериозли инфекциядан ташқари), эндокардит, Лайм касаллиги, тиф иситмаси, иммунтанқислик фонидаги инфекциялар; жарроҳлик операциялардан кейинги (шу жумладан меъда-ичак йўлларидаги) инфекцияларни олдини олишда қўлланади.

Парентерал (в/и оқим билан ёки томчилаб) ва м/и. Дозалаш тартиби ва даволаш курсининг давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва кўрсатмаларга қараб шахсий равишда белгиланади. М/и юбориш учун 0,5 г препарат 2 мл, 1 г – 4 мл инекция учун сувда эритилади. Думба мушагига чуқурроқ қилиб юборилади. В/и оқим билан юбориш учун 0,5 г препарат 2 мл, 1 г – 4 мл инекция учун сувда эритилади. Аста-секин 3-5 минут давомида юборилади. В/и томчилаб юбориш учун, 1-2 г препарат 50-100 мл 5% глюкоза эритмасида ёки 0,9% натрий хлориднинг инекция учун изотоник эритмасида эритилади. 50-60 минут давомида юборилади. Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун препаратнинг одатдаги суткалик дозаси ҳар 8 соатда – 1 г ни ташкил қилади. Оғир ҳолларда дозани ҳар 12 соатда 2 г гача оширилади ёки юборишлар сонини суткада 3-4 мартагача ошириб, умумий суткалик дозани максимум – 12 г гача (менингитда) етказилади. Ўткир гонореяда м/и бир марта 0,5-1,0 г юборилади. Янги туғилган чақалоқлар ва кичик ёшдаги болалар учун препаратнинг одатдаги суткалик дозаси суткада 50-200 мг/кг ни ташкил қилади, уни 12 дан 6 соатгача бўлган оралиқ билан алоҳида қабул қилишларга бўлиб қўлланади. Чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 50 мг/кг дан ошмаслиги керак. Буйрак фаолияти бузилиши бўлган ҳолларда доза камайтирилади. Бошланғич анурияда (креатининни чиқарилиши 5 мл/мин) одатда доза ярмига камайтирилади.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. Юрак-томир тизими ва қон (қон яратилиши, гемостаз) томонидан: юрак аритмиялари (оқим билан тез юборилганда), нейтропения, транзитор лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммун гемолитик анемия. Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея/қабзият, метеоризм, дисбактериоз, қон плазмасида ЛДГ, ИФ, жигар трансаминазалари фаоллиги ва билирубинни транзитор ошиши; кам ҳолларда – сохта мембраноз колит, стоматит, глоссит. Сийдик-жинсий тизими томонидан: қон плазмасида мочевина азоти ва креатинин миқдорини ошиши интерстициал нефрит, буйраклар фаолиятининг бузилиши, олигурия. Аллергик реакциялар: тошма, гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш, анафилактик шок. Бошқалар: суперинфекция, вагинал ва орал кандидоз, юборилган жойдаги реакциялар: м/и юборилганида – оғриқ, инекция жойида юмшоқ тўқималарни яллиғланиши ва зичлашиши в/и юборилганида – флебит.

Препаратга юқори сезувчанлик (шу жумладан пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга), ҳомиладорликнинг И уч ойлиги (адекват ва қатъий назоратли текширишлар ўтказилмаган) ва эмизиш даври (кўкрак сутига ўтади), анамнезида қон кетишларни, энтероколитларни бўлиши, 2,5 ёшгача бўлган болалар (м/и юбориш учун) да қўллаш мумкин эмас.

Аминогликозидлар, полимиксин В ва ҳалқали диуретиклар (фуросемид ва бошқалар) билан бир вақтда қабул қилинганида нефротоксик таъсири кучаяди. Антиагрегантлар билан (шу жумладан НЯҚВ билан) бирга қўлланганда қон кетишлар ҳавфини оширади. Пробенецид препаратнинг экскрециясини секинлаштириб, унинг плазмадаги концентрациясини ва Т1/2 оширади (ножўя кўринишларини эҳтимоли ошади). Препарат  битта шприцда ёки бир инфузион эритмада бошқа антибиотикларнинг эритмаси билан номутаносибдир.

Буйрак фаолиятини яққол бузилиши бўлган беморларга, шунингдек пенициллинга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки кесишган аллергия юз бериши мумкин. Препаратни қўллаш даврида Кумбснинг тўғри мусбат реакцияси ва сийдикда глюкозани аниқлашда сохта-мусбат реакцияси бўлиши мумкин. Препаратни ҳомиладорлик (ИИ ва ИИИ уч ойлигида) ва лактация даврида қўлланиши, фақат онага бўлган фойда, ҳомила ва болага бўлган потенциал хавфдан устун келганидагина ўзини оқлайди. “Ҳалқали” диуретиклар, аминогликозидларни бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: нерв-мушак қўзғалувчанлигини ошиши, тиришишлар, тремор, энцефалопатия (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда). Даволаш: симптоматик, ҳаётий муҳим фаолиятини тутиб туриш. Маҳсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича Улашиш: 20 145 Виеwс

Инекцион эритма таерлаш учун кукун 1,0 дан, флаконларда.

3 йил.