Оқ ёки оқ кремсимон тусли рангдаги кристаллик кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA11

Парентерал қўллаш учун ИИИ-авлод цефалоспорин антибиотиги. Бактерицид таъсирга эга. Таъсир механизми цефтазидимни микроорганизмлар ҳужайра деворининг синтезини бузиш қобилиятига боғлиқ. Кенг таъсир доирасига эга. Кўпчилик бета-лактамазалар таъсирига чидамлидир. Цефтазидим грамманфий бактериялар: Псеудомонас аэругиноса, Псеудомонас спп., (шу жумладан, Псеудомонас псеудомаллеи), Клебсиелла спп, (шу жумладан, Клебсиелла пнеумониаэ), Протеус мирабилис, Протеус вольтметрис, Морганелла моргании, Провиденcиа реттгери, Провиденcиа спп., Эсчеричиа cоли, Энтеробаcтер спп., Cитробаcтер спп., Серратиа спп., Салмонелла спп., Шигелла спп., Ерсиниа энтероcолитиcа, Пастеурелла мултоcида, Аcинетобаcтер спп., Неиссериа гоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидес, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ (шу жумладан, ампициллинга резистент штаммлари), Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ (шу жумладан, ампициллинга резистент штаммлари); граммусбат бактериялар: Стапҳйлоcоccус ауреус (метициллинга сезгир штаммлари), Стапҳйлоcоccус эпидермидис (метицилинга сезгир штаммлари), Миcроcоccус спп., Стрептоcоccус пёгенес, (А гуруҳига мансуб β-гемолитик стрептококк), Стрептоcоccус нинг В гуруҳи (Стрептоcоccус агалаcтиаэ), Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус митис, Стрептоcоccус спп. (Стрептоcоccус фаэcалис дан ташқари); анаэроб бактериялар: Пептоcоccус спп., Пептострептоcоccус спп., Стрептоcоccус спп., Пропионибаcтериум спп., Cлостридиум перфрингенс, Фусобаcтериум спп., Баcтероидес спп. (Баcтероидес фрагилис нинг кўпчилик штаммлари резистент ҳисобланади) га нисбатан фаол. Цефтазидим метициллинга резистент стафилококклар, Стрептоcоccус фаэcалис ва бошқа Ентероcоccи, Листериа моноcйтогенес, Cампйлобаcтер спп. ва Cлостридиум диффиcиле кўпчилик штаммларига нисбатан фаол эмас.

Препарат юборилганидан кейин цефтазидим организмда тез тақсимланади ва кўпчилик тўқималарда ва организмнинг суюқликларида, шу жумладан синовиал, перикардиал ва перитонеал суюқликларда, сафрода, балғамда, сийдикда терапевтик концентрацияларига эришилади. Цефтазидим, шунингдек, суяклар, миокард, ўт пуфаги девори, тери ва юмшоқ тўқималарда тақсимланиб, асосан препаратнинг диффузиясини кучайтирувчи яллиғланиш жараёнларида, инфекцион касалликларни даволаш учун етарли бўлган концентрацияни ҳосил қилади. Йўлдош орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Цефтазидим шикастланмаган гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Менингитда орқа мия суюқлигида терапевтик концентрацияларда аниқланади. Плазма оқсиллари билан (қайтувчан) – 15% боғланади, бунда плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси концентрациясига боғлиқ эмас. Препарат мушак ичига (м/и) 0,5 г ва 1,0 г дозада юборилганида максимал концентрацияга (Cмах) 1 соатдан кейин эришилади ва у мувофиқ равишда 17 мкг/мл ва 39 мкг/мл ни ташкил қилади; шу дозаларда вена ичига (в/и) юборилганида – 42 мкг/мл ва 69 мкг/мл ни ташкил қилади. Цефтазидимнинг қон плазмасидаги терапевтик концентрацияси 8-12 соат давомида сақланиб туради, бунда концентрация катталиги 6-8 соат давомида 4 мкг/мл га тенг бўлади. Тақсимланиш хажми (Вд) 0,21–0,28 л/кг ни ташкил қилади. Цефтазидим юмшоқ тўқималарда, буйракда, ўпкада, суякларда, бўғимларда, сероз бўшлиқларда тўпланади. Препарат жигарда метаболизмга учрамайди, жигар фаолиятини бузилиши препаратнинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикасида акс этмайди. Бундай беморларда препаратнинг дозаси одатдагидай сақланиб қолади. Буйрак орқали ўзгармаган ҳолда 80–90% гача қисми бир сутка давомида тенг даражада буйрак калавалари февральацияси ва найчалар секрецияси йўллари билан чиқарилади (юборилган дозанинг 70% биринчи 4 соатда чиқарилади). Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 1,8 соатни ташкил қилади. Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда – 2,2 соатни ташкил қилади. Буйрак фаолиятини бузилишида дозани камайтириш тавсия этилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцион-яллиғланиш касалликларини (моно- ёки аралаш инфекцияларни) даволаш: – оғир инфекциялар (сепсис, септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, иммунитети пасайган пациентлардаги инфекциялар; жадал даволаш бўлимларининг пациентларидаги инфекциялар, масалан инфекцияланган куйишлар); – суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари (септик артрит, остеомиелит, бактериал бурсит); – нафас йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали бронхит, инфекцияланган бронхоэктазлар, граммусбат микроорганизмлар чақирган пневмония, ўпка абцесси, плевра эмпиемаси); – сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /бактериал/, буйрак абцесси); – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (мастит, жароҳат инфекциялари, терининг яралари, целлюлит, сарамас, инфекцияланган куйишлар); – меъда-ичак йўллари, ўт чиқариш йўллари ва қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, энтероколит, қорин орти абцесслари, дивертикулит, кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиши, холецистит, холангит, ўт пуфаги эмпиемаси); – гинекологик инфекциялар; – қулоқ, томоқ ва бурун инфекциялари (ўрта отит, синусит, мастоидит); – гонорея (айниқса, пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда); – гемодиализ ва перитонеал диализ, шунингдек узлуксиз амбулатор перитонеал диализ билан боғлиқ бўлган инфекцияларда қўлланади.

Цефтазидим фақат парентерал қўллаш учун мўлжалланган. Доза касалликнинг оғирлиги, қўзғатувчининг тури, беморнинг ёши, вазни, буйрак фаолиятига қараб, шахсий равишда белгиланади. Препарат вена ичига ёки катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига ёки соннинг латерал соҳасига чуқур юборилади. Цетазидим эритмасини бевосита вена ёки инфузион тизим найчасига юбориш мумкин. Катталарга суткада 1-6 г дан вена ичига (в/и) ёки мушак ичига (м/и) буюрилади; юборишлар сони – суткада 2-3 мартани ташкил этади. Сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларида 0,5–1 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Кўпчилик инфекцияларда 1 г доза ҳар 8 соатда ёки 2 г дан ҳар 12 соатда қўллаш самаралидир. Касалликнинг оғир кечишида, айниқса иммунитети пасайган пациентларда, шу жумладан нейтропенияли пациентларда, 2 г дан 8 ёки 12 соатда ёки 3 г дан ҳар 12 соатда буюриш лозим. Псевдомонадалар чақирган ўпка инфекцияларида ва муковисцидозли пациентларга суткада 100-150 мг/кг дозада буюрилади; юборишлар сони – суткада 3 марта. Оғир ёки ҳаётга ҳавф солувчи инфекцияларда препарат в/и 2 г дан ҳар 8 соатда буюрилади. Суяклар ва бўғимларнинг инфекцияларида препарат в/и 2 г дан ҳар 12 соатда буюрилади. Катталар учун максимал суткалик доза – 6 г. Кекса ёшдаги пациентларга ўткир касалликларда, цефтазидимнинг клиренсини пастлигини ҳисобга олиб, суткада 3 г дан ортиқ бўлмаган дозада буюриш тавсия этилади. 2 ойликдан ошган болаларга препарат суткада 30-50 мг/кг дозада буюрилади; юборишлар сони – суткада 2-3 марта; иммунитети пасайган, муковисцидоз ёки менингит билан касалланган болаларга суткада 150 мг/кг (максимал суткада 6 г) дозада буюрилади; инекциялар сони – суткада 3 марта. Янги туғилган ва 2 ойликкача бўлган чақалоқларга препарат суткада 30 мг/кг дозада буюрилади; инекциялар сони – суткада 2 марта. Даволашни инфекция белгилари тугагандан кейин яна 2 кун давомида давом эттириш мумкин. Асоратланган инфекцияларда даволаш курси зарурат бўлганида узайтирилиши мумкин. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган катталарга (шу жумладан гемодиализда бўлган беморларда) 1 г бошланғич юклама дозадан кейин, креатинин клиренсига қараб дозани камайтириш лозим. Креатинин клиренси Доза 50 мл/мин дан ортиқ (0,83 мл/сек) Ўртача тавсия қилинган доза 35-50 мл/мин (0,52-0,83 мл/сек) Ҳар 12 соатда 1 г дан юборилади 16-30 мл/мин (0,27-0,5 мл/сек) Ҳар 24 соатда 1 г дан юборилади 6-15 мл/мин (0,1-0,25 мл/сек) Ҳар 24 соатда 0,5 г дан юборилади 5 мл/мин дан кам (0,08 мл/сек) Ҳар 48 соатда 0,5 г дан юборилади Гемодиализдаги пациентлар Ҳар бир сеансдан кейин 1 г дан Перитонеал диализдаги пациентлар Ҳар 24 соатда 0,5 г дан Жадвалда кўрсатилган дозалар тахминийдир. Бу тоифа пациентларнинг қон зардобида цефтазидимнинг миқдорини назорат қилиш тавсия этилади, у 40 мг/мл дан ошмаслиги керак. Гемодиализ вақтида цефтазидимнинг Т1/2 3-5 соатни ташкил қилади. Ҳар бир диализ муолажаси охирида препаратнинг мувофиқ дозасини такрор юбориш керак. Перитонеал диализда препаратни 2 л диализ суюқлигига 125 мг дан 250 мг гача қўшиш мумкин. ЭРИТМАЛАРНИ ТАЙЁРЛАШ: Кукунни эритиш жараёнида углерод икки оксиди ажралиб чиқади. Тиниқ эритма ҳосил бўлиши учун, эритувчи қўшилганидан сўнг флаконни чайқатиш керак. Тайёр бўлган эритмада углерод икки оксидининг майда пуфакчалари бўлиши мумкин. Ҳосил бўлган эритманинг ранги оч-сариқдан то тўқ-сариққача бўлиши мумкин. Агарда препаратни эритишни тавсия этилган барча қоидаларига риоя қилинган бўлса, унинг самарадорлиги олинган эритманинг рангига боғлиқ бўлмайди. .1“БИРЛАМЧИ СУЮЛТИРИШ” 250 мг м/и юборишда 1 мл инекция учун сув в/и юборишда 2,5 мл инекция учун сув 500 мг м/и юборишда 1,5 мл инекция учун сув в/и юборишда 5 мл инекция учун сув 1,0 г м/и юборишда 3 мл инекция учун сув в/и юборишда 10 мл инекция учун сув 2,0 г – в/и юборишда 10 мл инекция учун сув .1“ИККИЛАМЧИ СУЮЛТИРИШ” В/и ТОМЧИЛАБ юбориш учун юқорида таърифланган усул билан тайёрланган Цефтазидим препаратининг эритмаси 50–100 мл вена ичига юбориш учун мўлжалланган қуйидаги эритувчилардан бирида қўшимча равишда суюлтирилади: 0,9% натрий хлориднинг эритмаси, Рингер эритмаси, 5% ва 10% глюкоза (декстроза) эритмаси, 5% глюкоза (декстроза) эритмаси 0,9% натрий хлорид эритмаси билан, 5% натрий гидрокарбонат эритмаси. Фақат янги тайёрланган эритма ишлатилсин!

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, ич қотиши, қорин оғриғи, жигар трансаминазлари ЛДГ, ГГТ ва ИФ; фаоллигини транзитор ошиши; кам – стоматит, колит (шу жумладан псевдомембраноз). Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, жуда кам – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, таъм сезишни бузилиши, буйрак фаолиятининг етишмовчилиги бўлган беморларга доза нотўғри танланганида – тремор, тиришишлар, энцефалопатия кузатилади. Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, иситма, қичишиш, эозинофилия; жуда кам – бронхоспазм, артериал босимни пасайиши, ангионевротик шиш; айрим ҳолларда – кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз. Маҳаллий реакциялар: в/и юборилганида – флебит, тромбофлебит; м/и юборилганида – инекция ўрнида оғриқ бўлиши мумкин. Бошқалар: гемолизсиз Кумбснинг мусбат реакцияси, қон зардобида креатинин даражасининг транзитор ошиши. Биологик таъсири билан боғлиқ самаралари: суперинфекция (кандидоз, шу жумладан қин шиллиқ қаватининг кандидози).

Цефалоспоринлар ва пенициллинлар синфига таалуқли антибиотикларга, шунингдек лидокаинга (м/ига юбориш) юқори сезувчанлик; жигар-буйрак етишмовчиилиги, меъда-ичак йўўларини касалликлари, айниқса носпецифик ярали колит ёки энтерит (анамнезида), ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Цефалоспорин антибиотиклари нефротоксик самарага эга бўлган препаратлар билан бир вақтда буюрилганида, буйраклар томонидан, айниқса илгари буйрак касалликлари бўлган ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда ножўя таъсирларни ривожланиш эҳтимоли ошади. Цефтазидимни аминогликозидлар гуруҳи антибиотиклари билан бир идишда аралаштириш мумкин эмас, чунки бу уларни ўзаро фаолсизланишига олиб келади. Ванкомицин цефтазидим билан чўкма ҳосил қилганлиги туфайли номутаносибдир. Бу препаратларни бир найча орқали юбориш зарурати бўлганида, системани ёки в/и юбориш учун мосламани яхшилаб ювиш керак. Препаратни ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Қўйидаги эритмалар билан фармацевтик жиҳатдан мутаносибдир: 0,9% натрий хлориди, 5% ли декстроза, 0,45% натрий хлориди ва 5% декстроза. Цефтазидим (500 мг 1,5 мл инекция учун сувда) ва метронидазол (500 мг/100 мл) эритмалари аралаштирилганида иккала компоненти ҳам ўз фаоллигини сақлаб қолади.

Цефтазидим билан даволанишдан бошлаш олдин, пациентда цефтазидим, цефалоспорин ва пенициллин гуруҳи антибиотикларига ёки бошқа препаратларга нисбатан юқори сезувчанлик реакциялари бўлмаганлигини аниқлаш керак. Анамнезида пенициллин гуруҳи антибиотикларига ёки бета-лактамазалар таъсирига чидамли бўлган бошқа антибиотикларга аллергик реакциялари бўлган пациентларга, цефтазидимни алоҳида эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Цефтазидимга нисбатан аллергик реакциялар ривожланганида, препаратни дарҳол бекор қилиш лозим. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланганида адреналин, гидрокортизон, антигистамин препаратларини қўллаш ва бошқа шошилинч чораларни ўтказиш мумкин. Кенг таъсир доирасига эга антибиотикларни, шу жумладан цефтазидимни узоқ вақт қўлланилиши, уларга сезгир бўлмаган микроорганизмларни (масалан, Cандида, Энтероcоccус) кўпайишига олиб келиши мумкин, бундай ҳолларда даволашни тўхтатиш ёки мувофиқ даволаш ўтказиш талаб қилинади. Даволаш давомида беморнинг ҳолатини доимо баҳолаш керак. Пенициллинлар ва цефалоспоринлар гуруҳига кирувчи кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар каби цефтазидим билан даволашда, Энтеробаcтер нинг баъзи сезгир штаммларида резистентлик ривожланиши мумкин. Шунинг учун, агар зарурати бўлса, Энтеробаcтер чақирган инфекцияларни даволашда микроорганизмларнинг сезгирлигини вақти-вақти билан текшириб туриш керак. Буйрак етишмовчилигида цефтазидимнинг дозаси буйрак фаолиятини бузилиш даражасига қараб камайтирилади. Доза нотўғри танланса, неврологик бузилишлар бўлиши мумкин. Цефтазидим сийдикда глюкозани аниқлашнинг ферментатив усулларининг натижаларига таъсир кўрсатмайди, лекин мисни қайтарилиш тести натижаларига унча катта бўлмаган даражада таъсир қилиши мумкин (Бенидикт, Фелинг, Клинитест). Цефтазидим анамнезида қон кетиши ва меъда-ичак йўлларининг касалликлари (айниқса носпецифик ярали колит) бўлган пациентларга, кутилаётган фойда ва потенциал хавфни баҳолаб кўриб, эҳтиёткорлик билан буюрилади. Цефалоспоринлар қўлланганда ичак микрофлорасини сусайтирилиши туфайли, К витаминининг синтези пасаяди. Бу эса К витаминига боғлиқ бўлган қон ивиши омиллари даражасини камайишига ва кам ҳолларда – гипопротромбинемияга ва қон кетишига олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги, умуман оғир ҳолатдаги ёки ҳолсизланган жигар фаолияти бузилган ва сифациз овқатланадиган пациентларда қон кетиши ҳавфи ошади. Цефтазидимни ҳомиладорлик ва лактация даврида, фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал ҳавфдан устун бўлган холдагина қўллаш мумкин. Янги туғилган ва 1 ойгача бўлган чақалоқларга препаратни буюриш зарурати туғилганда, цефтазидимни қўллашдан кутилаётган фойда ва потенциал ҳавфни синчиклаб баҳолаш лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: бош айланиши, парестезиялар, бош оғриғи, тиришишлар, лаборатория текширишлари натижаларининг ўзгариши. Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади, оғир ҳолларда гемодиализ самарали. Махсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

Инекция учун тайёрлаш учун кукун ,1.0г флаконларда.

2 йил.