оқ рангдан оч сариқ ранггача бўлган кристалл кукун.

антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA13.

Плазмадаги цефтриаксоннинг максимал концентрацияга юборилганидан сўнг 30 минут давомида эришилади. Цефтриаксон сийдикда юқори концентрацияларга эришади. Умуман олганда цефтриаксоннинг 33-67% ўзгармаган ҳолда чиқарилади, қолган қисми эса сафро ва аҳлат билан чиқарилади. 1 г цефтриаксон вена ичига юборилганидан сўнг ўртача концентрацияси сафрода 581 мкг/мл ва плазмада 62,1 мкг/мл ни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври 8,7 соатни ташкил қилади. Цефтриаксон плазма оқсиллари билан 98% боғланади. Цефтриаксон гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Перитонеал ва гемодиализда организмдан чиқарилмайди. Тазобактам фармакологик ва антибактериал фаолликка эга бўлмаган ягона метаболитгача метаболизмга учрайди. Тазобактам калава февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Тазобактам ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали чиқарилади, юборилган дозанинг 80% ўзгармаган ҳолда, қолган қисми ягона метаболит кўринишида чиқарилади. Тазобактам шунингдек ўт-сафрога ҳам чиқади. Тазобактам плазма оқсиллари билан тахминан 30% боғланади. Тазобактамнинг метаболитларини оқсиллар билан боғланиши аҳамияциз даражада бўлади. Тазобактам организмнинг тўқима ва суюқликларига, шу жумладан ичакнинг шиллиқ қавати, ўт пуфаги, ўпка, аёлларнинг репродуктив аъзолари (бачадон, тухумдонлар, бачадон найлари), ҳужайралараро суюқлик ва ўт-сафрога кенг тарқалади.

Препаратга чидамли бактерияларнинг ривожланишини пасайтириш ва цефтриаксон ва тазобактамнинг самарадорлигини тутиб туриш учун, препаратни фақат сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш учун қўллаш керак. Цефтриаксон натрий ва тазобактамнинг мажмуасини қуйидаги ҳолатларда қўллаш кўрсатилган: Юқори ва қуйи нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (шу жумладан ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, касалхонадан ташқари пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, ўрта қулоқни ўткир бактериал отити);Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцион-яллиғланиш касалликлари;Сийдик жинсий аъзоларнинг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит ва бошқ.);Суяк ва бўғимлар, юз-жағ соҳасининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари;Қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (перитонит, холецистит, панкреатит ва бошқ.);Асоратланмаган гонорея, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар чақирган гонорея;Сепсис ва бактериал септицемия;Бактериал менингит ва эндокардит;Юмшоқ шанкр ва сифилис;Лайма касаллиги (спирохетоз);Салмонеллез ва салмонелла ташувчилар;Иммунитети сусайган пациентлардаги инфекциялар;Операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш. Операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш: операциядан олдин препаратни (цефтриаксон) юбориш операциядан кейинги инфекциялар ҳавфини камайтириши мумкин. Операция ўтказиладиган пациентлар (масалан, вагинал абдоминал гистеректомия, ҳавф гуруҳидаги пациентларида сурункали калкулез холециститдаги холецистектомия, антимикроб препаратлар юборишни талаб қилмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариқлик ёки ўт-сафро йўлларига тошларни тиқилиб қолиши ва бошқ.) инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланадилар. Шунингдек, операция майдони жиддий ҳавф солиши мумкин бўлган пациентлар (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) ҳам инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал хавфли ҳисобланадилар.

Болалар: Жиддий инфекцияларни даволаш учун тавсия қилинган доза 50-75 мг/кг ни (цефтриаксонга ҳисоблаганда) ташкил қилади, иккига бўлиб ҳар 12 соатда юборилади. Умумий суткалик доза 2 г (цефтриаксонга ҳисоблаганда) дан ошмаслиги керак. 2 ҳафтагача бўлган янги туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 20-50 мг/кг ни ташкил қилади. Ўткир бактериал ўрта қулоқ отитини даволаш учун тавсия қилинган бир марталик доза 50 мг/кг (аммо цефтриаксонга ҳисоблаганда 1 г дан кўп эмас) мушак ичига юборилади. Катталар: Катталар учун одатдаги доза 1000/125 мг цефтриаксон/тазобактамни ташкил қилади, инфекциянинг оғирлигига қараб суткада 1-2 марта юборилади. Умумий суткалик доза 4 г дан (цефтриаксонга ҳисоблаганда) ошмаслиги керак. Операциядан олдин юбориш учун (операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун) 1 г цефтриаксонга тенг бўлган дозани жарроҳлик аралашувидан 30 минут – 2 соат олдин вена ичига бир марта юбориш тавсия қилинади. Цефтриаксон билан даволашни инфекцияни симптомлари ўтиб кетганидан кейин камида 2 кун давомида юбориш керак. Одатда даволашни давомийлиги 4-14 кунни ташкил қилади; инфекцияни оғирлигига қараб даволаш муддатини узайтириш талаб қилиниши мумкин. Стрептоcоccус пёгенес чақирган инфекцияларни даволашда, даволашни камида 10 кун давом эттириш керак. Цефтриаксон эритмаси қуйида келтирилган кўрсатмаларга мувофиқ тайёрланган сўнг вена ичига секин инекция ёки инфузия қилиш ёки мушак ичига юбориш мумкин.

Цефтриаксон ва тазобактам мажмуаси одатда яхши ўзлаштирилади. Препарат қўлланганида қуйидаги ножўя реакциялар ривожланиши мумкин: Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, тиришишлар (буйрак етишмовчилигида), эшитишни бузилиши; Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қабзият, метеоризм, анорекция, қорин оғриғи ва спазмлари, таъм билишни бузилиши, стоматит, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватида яраларни пайдо бўлиши, оғиз бўшлиғи кандидози, глоссит, сохта мембраноз колит, дисбактериоз; Жигар томонидан: трансаминазалар, ишқорий фосфатаза, ЛДГ ёки билирубиннинг фаоллигини транзитор ошиши, жигар фаолиятининг бузилиши, холестаз; Қон тизими томонидан: гемоглобин ва гематокритни пасайиши, транзитор эозонофилия, нейтропения, лейкопения, апластик ва гемолитик анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, протромбин вақтини узайиши, плазмада қонни ивиш омиллари (ИИ, ВИИ, ИХ, Х) даражасини пасайиши; Сийдик-жинсий тизим томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши, интерстициал нефрит, дизурия, вагинит, уролитиаз, нефролитиаз, оралиқни қичишиши, қон зардобида креатинин ва/ёки мочевина азотини ошиши; Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, тери тошмалари, қичишиш, аллергик пневмонит, аллергик дерматит, эшакеми, экзантема, Квинке шиши, кам ҳолларда – иситма ёки этни увишиши, зардоб касаллиги, анафилактик шок, бронхоспазм. Бошқа препаратларни қўллашдаги каби алоҳида ҳолларда тери томонидан кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми каби ножўя реакциялар кузатилиши мумкин; Маҳаллий реакциялар: инекция қилинган жойда оғриқ ёки инфилтрат, вена ичига юборилганидан сўнг тромбофлебит бўлиши мумкин.

Цефалоспоринлар ва бета-лактамаза ингибиторларига (шу жумладан, пенициллинларга, карбапенемларга) юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик (И уч ойлик), эмизиш даври. Эҳтиёткорлик билан: янги туғилган чақалоқларда гипербилирубинемия, чала туғилган чақалоқлар, буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, носпецифик ярали колит, антибактериал воситаларни қўллаш билан боғлиқ бўлган энтерит ёки колит, ҳомиладорлик, эмизиш даври.

НЯҚВ ва тромбоцитлар агрегациясини бошқа ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида қон кетишининг эҳтимоли ошади. Диуретиклар ва аминогликозидлар цефтриаксоннинг нефротоксик самарасини кучайтирадилар. Препарат аминогликозидлар, флуконазол, лабеталол, ванкомицин, пентамидин, калция сақловчи эритмалар билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб.

Бактериал инфекция тасдиқланмаганида, шунингдек профилактик мақсадда цефтриаксонни буюриш мақсадга мувофиқ эмас, чунки бундай ҳолда препаратга чидамли бактерияларни ривожланиш ҳавфи ошади. Артериал гипертензияда ва сув-электролит мувозанати бузилганида плазмада натрийни даражасини текшириш керак. Препарат узоқ вақт буюрилганида қонни цитологик таҳлил қилиш керак, дисбактериоз ривожланиши мумкинлигини инобатга олиш керак. Цефтриаксон билан даволашни бошлашдан олдин пациентда цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бошқа препаратларга аллергик реакциялар бўлганлигини аниқлаш керак. Бу препаратни пенициллинга сезувчан пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Жиддий юқори сезувчанлик реакциялари пайдо бўлганида тери остига эпинефринни юбориш ва бошқа тегишли даволаш чораларини кўриш керак. Cлостридиум диффиcиле чақирган диарея антибактериал препаратлар, шу жумладан цефтриаксон олган деярли барча пациентларда кузатилади ва енгил даражадан оғир даражагача бўлиши мумкин. Гемолитик анемия цефалоспоринлар, шу жумладан цефтриаксон/тазобактам олган пациентларда кузатилиши мумкин. Гемолитик анемияни оғир ҳоллари ҳам катталар, ҳам болалар даволанганда кузатилган. Агарда пациентда цефтриаксон юборилгандан сўнг анемия ривожланган бўлса (цефалоспоринлар билан боғлиқ бўлган анемия ташхисини касалликни этиологияси аниқланганда ҳам баҳолаш керак), препарат билан даволашни тўхтатиш керак. Препарат ҳатто тавсия қилинган дозаларда юборилганда плазмада креатинин ва мочевина азоти даражасини вақтинчалик ошиши кузатилган. Протромбин вақтини узайиши баъзи пациентларда кузатилган. К витаминининг синтези бузилган ёки К витаминини заҳираси кам бўлган пациентларда (масалан, жигарни сурункали касаллиги ёки овқат ҳазм бўлишини бузилиши) цефтриаксон билан даволаш вақтида протромбин вақтини доим текшириш керак. Агарда протромбин вақти даволаш вақтида ошса ёки даволашдан олдин ушбу кўрсаткич юқори бўлса, у ҳолда К витаминини (ҳар куни 10 мг) юбориш керак. Цефтриаксонни узоқ вақт қўллаш препаратга чидамли микроорганизмларни ўсишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун пациентларни доим назорат қилиш керак. Суперинфекция ривожланганида тегишли даволаш чораларини кўриш керак. Цефтриаксон МИЙ касалликлари, айниқса колитлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Бошқа цефалоспоринлар билан даволашда бўлгани каби анафилактик шокни ривожланишини истисно қилиш мумкин эмас. Буйрак ва жигар етишмовчилиги қўшилганида ва гемодиализда бўлган беморларда препаратнинг дозасини тўғрилаш ва плазмадаги концентрациясини мониторинг қилиш (жигар ва буйраклар фаолиятининг алоҳида изоляцияланган бузилишларида қондаги миқдорини вақти-вақти билан назорат қилиш тавсия этилади) талаб қилинади. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда цефтриаксоннинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди; бироқ жигар ва буйраклар фаолияти аҳамиятли даражада бузилган пациентларда цефтриаксоннинг дозаси кунига 2,250 г дан ошмаслиги керак, бунда плазмада препаратнинг концентрациясини назорат қилиш талаб қилинмайди.

Ҳомиладорлик Цефтриаксон препаратини ҳомиладорликнинг И-уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Лактация Препарат кўкрак сутига кам миқдорда ўтади. Шунинг учун даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Музлатилмасин.

Рецепт бўйича

Антибиотиклар учун шиша флаконларда (ИИИ тури), бир дона флакон эритувчи – инекция учун сув 5 мл (562,5 мг дозаси учун) ёки 10 мл (1125 мг дозаси учун) ЛДПE ампулаларда ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.