оқ ёки деярли оқ рангли кукун, гигроскопик.

Антибиотиклар (тефалоспоринлар гуруҳи)(1-авлод)

J01D B04

Препарат биринчи авлод тефалоспоринларнинг асосий антибиотикларидан биридир. Микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга бўлиб, бактерицид таъсир қилади. Таъсир қилиш механизми микроорганизмларнинг ҳужайра деворининг биосинтезини ингибиция қилиши билан боғлиқ. Грамманфий ва граммусбат бактерияларга фаол таъсир қилади, шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи ва ҳосил қилмайдиган стафилококклар, гемолитик стрептококклар, пневмококклар, салмонеллалар, шигеллалар, протейнинг айрим турлари, Клебсиелла гуруҳи микроблари, дифтерия, куйдирги таёқчаси, гонококклар, менингококклар; шунингдек спирохета ва лептоспираларга нисбатан ҳам фаол. Препарат метициллинга резистент бўлган стафилококкларга, кўкйиринг таёқчасига, протейнинг индолмусбат штаммларига, туберкулёз микобактерияларига, анаэроб микроорганизмларга нисбатан самарасиз; препарат рикециялар, вируслар, замбуруғлар ва содда ҳайвонларга таъсир қилмайди.

Мушак ичига (м/и) юборилганида препарат тез сўрилади ва 1 соатдан кейин қонда максимал контентрациясига (Смах) эришилади. Бир марталик дозада юборилганида, препаратнинг қон плазмасидаги самарали контентрацияси 8-12 соат давомида сақланади. Препарат синовиал қобиқ орқали ўтади. Препаратнинг суяк тўқимасидаги контентрацияси тахминан қон плазмасидаги даражасига тўғри келади. Препарат йўлдош тўсиғи орқали ўтади, киндик ва ҳомила олди суюқлигига тушади. Препарат кўкрак сути таркибида оз контентрацияларда аниқланади. Препаратнинг тахминан 90% плазма оқсиллари билан боғланади. Асосан буйраклар орқали (тахминан 90%) ўзгармаган ҳолда, асосан калавалар ва қисман найчалар февральацияси орқали чиқарилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 2 соатни ташкил қилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфектион яллиғланиш касалликларни, шу жумладан: юқори ва қуйи нафас йўллари, сийдик ва ўт чиқариш йўллари, кичик чаноқ аъзолари, тери ва юмшоқ тўқималар, суяклар ва бўғимларнинг касалликлари; эндокардит, сепсис, перитонит, ўрта отит, остеомиелит, мастит; жароҳатлар, куйишлар ва операциядан кейинги инфектиялар; сифилис ва гонореяни даволаш. Бундан ташқари, препарат жарроҳлик инфектияларни олдини олиш учун операциядан олдинги ва кейинги даврларда қўлланади.

Препарат м/и қўлланади. Буюришда 30 мкг тефазолин сақловчи дисклардан фойдаланиб, ажратилган қўзғатувчиларнинг унга бўлган сезгирлигини аниқлаш керак. М/и юбориш учун флакондаги препарат 2-3 мл инектия учун сувда эритилади ва мушакка чуқур қилиб юборилади. Эритиш вақтда флакондаги модда тўлиқ эригунча яхшилаб чайқатилади. Катталар учун препаратнинг суткалик дозаси 1 дан 4 г гача (баъзида кўпроқ) бўлади ва инфектиянинг оғирлигига, қўзғатувчининг турига ва унинг антибиотикка нисбатан сезгирлигига боғлиқдир. Агар инфектияни граммусбат микроорганизмлар чақирган бўлса, катталар учун препаратнинг бир марталик дозаси, одатда 0,25-0,5 г ни ташкил қилади; бир кунда 3 марта юборилади (ҳар 8 соатда). Пневмококклар чақирган нафас йўлларининг ўртача оғирликдаги инфектияларида, антибиотикка сезгир микроорганизмлар чақирган сийдик йўлларининг касалликларида, препарат 0,5-1,0 г дан ҳар 12 соатда буюрилади, Антибиотикка сезгир грамманфий микроорганизмлар чақирган касалликларда, препарат 0,5-1,0 г дан ҳар 6-8 соатда буюрилади. Сепсис, эндокардит ва бошқа оғир касалликларда суткалик доза 6 г ва кўпроқни ташкил қилиши мумкин. Болаларга суткада 20-50 мг/кг ҳисобидан буюрилади (3-4 қабулда); оғир инфектияларда суткада 100 мг/кг гача юборилади. Даволашнинг ўртача давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади. Буйракларнинг чиқариш функтиясини бузилиши бўлган беморларга, тўпланмаслиги учун, препарат камайтирилган дозаларда буюрилади. Операциядан кейинги инфектияларни олдини олиш учун операциядан 30-60 минут олдин 1,0 г, операция вақтида 0,5-1,0 г ва операциядан сўнг сутка давомида 0,5-1 г дан ҳар 6-8 соатда буюрилади.

Бошқа тефалоспорин антибиотиклари каби, препарат аллергик реактиялар чақириши мумкин. Бу ҳолларда аллергияга қарши препаратлар буюрилади. Лейкопения, эозинофилия, нейтропения, қусиш, кўнгил айниши кузатилиши мумкин. Мушак ичига юборилганида, юборилган жойда оғриқ пайдо бўлиши мумкин.

Препарат тефалоспорин қатори антибиотикларига юқори сезувчанликда, янги туғилган чақалоқларда, аёлларда ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланмайди.

Бир вақтда қўлланганида пробеницид препаратнинг буйрак найчалари секрециясини пасайишини чақириши мумкин, бу тефазолиннинг қондаги контентрациясини давомли ошишига олиб келади. Препарат аминогликозидлар, ванкомицин, рифампицин билан бир вақтда қўлланганида, антибактериал таъсирнинг синергизми кузатилади.

Препарат пенициллин қатори антибиотикларига юқори сезувчанлиги бўлган, турли этиологияли аллергик реактияларнинг ривожланишини хавфи юқори бўлган (шу жумладан – дориларга), шунингдек буйрак функтиясини бузилиши бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Даволаш даврида, сийдикда қандга сохтамусбат реактия бўлиши мумкин. Препарат меъда-ичак йўлларининг касалликлари (айниқса колит) бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила ва болага бўлган потентиал хавфдан устун бўлганида мумкин. Препарат “халқали” диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Юқори сезувчанликнинг ўткир реактиялари, тери тошмаси, дори иситмаси, лейкопения, эозинофилия ёки тромбоцитопения пайдо бўлганида, препарат қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак. Бундай ҳолатларни бартараф қилиш учун адреналин, антигистамин препаратлар, глюкокортикостероидларни қўллаш керак. Препарат узоқ вақт қўлланганида, микроорганизмларнинг препаратга нисбатан резистентлиги ривожланиши мумкин. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Препаратнинг дозаси ошириб юборилганида, таърифланган ножўя кўринишларини кучайиши мумкин.

Рецепт бўйича.

1 г препарат резина тиқин ва алюмин қалпоқча билан герметик беркитилган ИИИ тип шиша флаконларда.

2 йил.