тиниқ, рангсиз эритма.

гемостатик восита.

V02AA02.

Гемостатик препарат. Фибринолизнинг ингибитори. Плазминогенни фаоллашуви ва уни плазминга айланишини ўзига хос равишда ингибиция қилади. Фибринолизни ошиши (тромбоцитлар патологияси, меноррагиялар) билан боғлиқ бўлган қон кетишларида махаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Кининлар ва аллергик ҳамда яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини бостирилиши ҳисобига, аллергияга ва яллиғланишга қарши таъсирга эга. Экспериментал тадқиқотларда, транексамат кислотасининг шахсий оғриқ қолдирувчи фаоллиги, шунингдек опиоид аналгетикларнинг оғриқ қолдирувчи фаоллигига нисбатан кучайтирувчи самараси аниқланган.

Транексамат кислотаси гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали осон ўтади, бошланғич тақсимланиш ҳажми (Вп) – 9-12 л ни ташкил этади. Синовиал қобиқларда ва бўғим ички суюқлигида зардобдагига яқин концентрацияларда тўпланади. Кўпчилик бошқа тўқималарда транексамат кислотасининг концентрацияси қондагига нисбатан паст бўлади. Орқа мия суюқлигида транексамат кислотасининг концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 10% ни ташкил этади. Транексамат кислотаси қоннинг фибринолитик фаоллигини бостиради, уруғ суюқлигида аниқланади, аммо сперматозоидларнинг ҳаракатчанлигига таъсир қилмайди. Плазминоген билан боғланиши плазмадаги терапевтик концентрациясининг 2-3% ни ташкил этади. Плазма албумини билан боғланмайди. Антифибринолитик концентрацияси турли тўқималарда 17 соатгача, плазмада – 7-8 соатгача сақланади. Асосий чиқарилиш йўли – калавалар февральациясидир. Вена ичига (в/и) суткада 10 мг/кг дозада юборилганидан сўнг тахминан 30% биринчи соат давомида, 45% – 3 соатдан кейин ва 90% 24 соатдан кейин чиқарилади. Асосий қисми (95% дан кўп қисми) сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади; ахамияциз даражадаги қисми биотрансформацияга учрайди: Н-ацетилизация қилинган деривати ва дезаминизация қилинган декарбоксил кислотаси сийдикда жуда кам миқдорда аниқланади.

Фибринолизни тарқоқ кучайиши фонидаги қон кетишлари ёки қон кетишини ривожланиш хавфи (операция вақтидаги ва операциядан кейинги даврдаги қон кетишлар, туғруқдан кейинги қон кетишлар, йўлдошни қўлда ажратиб олиш, хорионни кўчишидаги қон кетишлар, ҳомиладорликдаги қон кетиши, меъда ости бези ва простата безининг хавфли ўсмалари, гемофилия, фибринолитик даволашни геморрагик асоратлари, тромбоцитопеник пурпура, лейкозлар, жигар касалликлари, илгари стрептокиназа билан даволаниш) бўлганида. Фибринолизни маҳаллий кучайиши фонида қон кетишлари ёки қон кетишини ривожланиш хавфи (бачадондан, бурундан, меъда-ичакдан қон кетишлар, гематурия, простата безини эктомиясидан кейинги қон кетишлар, бачадон бўйнини карциномаси бўйича ўтказилган конюлизация, геморрагик диатезли беморларда тишни суғуриш) бўлганида. Қовуқда ўтказилган жарроҳлик аралашувларда. Тизимли яллиғланиш реакцияларида, шу жумладан сепсис, перитонит, панкреонекроз, оғир ва ўртача даражадаги гестозлар, турли этиологияли шокда қўлланади.

Тарқоқ фибринолизда препарат 1 кг тана вазнига 15 мг бир марталик дозада ҳар 6-8 соатда в/и томчилаб юборилади, юбориш тезлиги минутига 1 мл ни ташкил этади. Маҳаллий фибринолизда препарат 250-500 мг бир марталик дозада вена ичига юборилади ёки ичга 1-1,5 г дозада суткада 2-3 марта қабул қилинади. Простата безини эктомиясида ёки қовуқда ўтказилган операцияларда в/и га операция вақтида 1 г, сўнгра 1 г дан ҳар 8 соатда 3 кун давомида юборилади, шундан сўнг макрогематурия йўқолгунича ичга қабул қилишга ўтилади. Қон кетишини хавфи юқори бўлганида, тизимли яллиғланиш реакцияларида в/и 10-11 мг/кг дозада аралашувдан 20-30 минут олдин юборилади. Коагулопатияли беморларга тишни суғуришдан олдин в/и 1 кг тана вазнига 10 мг дозада юборилади, тиш суғурилгандан кейин ичга 25 мг/кг дозада суткада 3-4 марта 6-8 кун давомида буюрилади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак. Плазма креатинини Дозаси 120-250 мкмол/л 10 мг/кг суткада 2 марта 250-500 мкмол/л 10 мг/кг суткада 1 марта 500 мкмол/л дан кўп 5 мг/кг суткада 1 марта

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорекция, кўнгил айниши, қусиш, жиғилдон қайнаши, диарея; Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳолсизлик, уйкучанлик, ранг ажратиш қобилиятини бузилиши, кўришни ноаниқлиги; Қон ивиши тизими томонидан: кам ҳолларда – тромбоз, тромбоэмболия; Юрак қон-томир тизими томонидан: тахикардия, кўкрак қафасида оғрик, артериал гипотензия (в/и тез юборилганда); Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиши, эшакеми.

субарахионоидал қон қуйилишлар; препаратнинг компонентларига юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Препаратни тромбозларда (шу жумладан бош мия қон томирларини тромбозида миокард инфарктида, чуқур веналарни тромбофлебитида, тромбоэмболик синдромда) ёки уларни ривожланиш хавфида, тромбогеморрагик асоратларда (гепарин ва билвосита антикогулянтлар билан мажмуавий даволашда), ранг ажратиш қобилиятини бузилишида, сийдик чиқариш йўлларини юқори бўлимларидаги гематурияда (қон қолдиғи билан обструкция (тиқилиб қолиши) бўлиши мумкин), буйрак етишмовчилигида (тўпланиши ривожланиш хавфи ошиши туфайли) эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бирга қўлланганида тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин. В/и юбориш учун эритма қон препаратлари, пенициллин, урокиназа сақлаган эритмалар, гипертензив воситалар (норепинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлориди, метармин битартрати), тетрациклинлар, дипиридамол, диазепам билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.

Даволашни бошлашдан олдин ва даволаниш жараёнида кўриш ўткирлигини, ранг ажратиш қобилиятини, кўз тубининг ҳолатини аниқлаш учун окулист кўригидан ўтказиш керак. Хомиладорликда қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларни албатта ҳисобга олган ҳолда кўрсатма бўйича қўлланади, транексамат кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сути билан (она плазмасидаги концентрациянинг тахминан 1% га эришган ҳолда) ажралиб чиқади. Препаратни қўллаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш ва ортостатик гипотензия. Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма 5 мл дан нейтрал шишали ампулаларда. 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.