оқ ёки деярли оқ рангли кристаллик кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA63

Мушак ичига (м/и) юборилганда тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Препарат плазма албуминлари билан қайтар боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат Р-плазмидили бета–лактамазалар ва кўпчилик хромосомаларга боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар томонидан гидролизланмайди, пенициллинлар ва И ва ИИ авлод цефалоспоринлар ва аминогликозидларга толерант бўлган мултирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини орттирилган чидамлилиги бета-лактамазани ҳосил бўлиши билан боғлиқ, уни цефтриаксон фаолсизлантиради. Препарат юқори даражали турғунликка ва узоқ муддатли яримчиқарилиш даврига (Т½ ) эга. М/и юборилганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Cмах) 2-3 соат ўтгач аниқланади ва 1 г дозада юборилганида 80 мг/л ни ташкил қилади; вена ичига (в/и) юборилганидан кейин 30 минут ўтгач Смах 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Турғун концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микроблар қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан кўпроқ вақтгача аниқланади. Цефтриаксон организмнинг тўқималари ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия қобиқларини яллиғланишида орқа мия суюқлигига киради, препарат шунингдек суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат кўкрак сути билан кам миқдорда (3-4%) чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйраклар орқали 48 соат давомида, тахминан 40% ўт- сафро билан чиқарилади. Препарат 0,15-3,0г дозаларда юборилганида Т½ 5,8-8,7 соатни, тақсимланиш ҳажми (В/д) – 5,78-13,5 л ни, плазма клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32-0,73 л ни ташкил қилади. Ичакда микрофлора таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, шунингдек 75 ёшдан катта пациентларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйраклар фаолиятини етишмовчилигида препаратнинг чиқарилиши секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.

Препаратга чидамли бактерияларнинг ривожланишини пасайтириш ва цефтриаксон ва тазобактамнинг самарадорлигини тутиб туриш учун препаратни фақат сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш учун қўллаш керак. Цефтриаксон натрий ва тазобактамнинг мажмуасини қуйидаги ҳолатларда қўллаш кўрсатилган: Қуйи нафас йўлларининг инфекциялар ва касалхонадан ташқари пневмония;Ўрта қулоқнинг ўткир бактериал отити;Тери ва унинг тузилмаларининг инфекциялари;Сийдик йўлларининг инфекциялари;Асоратланмаган гонорея;Чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари;Бактериал септицемия;Суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;Интраабдоминал инфекциялар;Бактериал менингит;Жарроҳлик инфекцияларини олдини олиш. Жарроҳлик инфекцияларини олдини олиш: Препаратни (инекция учун цефтриаксон натрий тазобакта) операциядан олдин юбориш инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланган, жарроҳлик операциялари (масалан, вагинал, абдоминал гистеректомия, ҳавф гуруҳидаги пациентлардаги, яъни 70 ёшдан ошганларда, антимикроб, препаратларни, юборишни, талаб қилмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариқлик ёки ўт йўлларига тошларни тиқилиб қолиши, ўтказилган пациентларда, сурункали калкулез холециститда холецисектомия, шунингдек операция майдони жиддий хавф солиши мумкин бўлган (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) пациентларда операциядан кейинги инфекциялар ҳавфини камайтириши мумкин.

Болалар: оғир инфекцияларни даволашда тавсия қилинган доза тана вазнига 50-75 мг (цефтриаксон) ташкил қилади, доза ҳар 12 соатга бўлинади. Умумий суткалик доза 2 г (цефтриаксон) дан ошмаслиги керак. Ўрта қулоқнинг ўткир бактериал отитини даволаш учун 50 мг/кг (1 г дан ошмаслиги керак) доза бир марта мушак ичига юбориш тавсия қилинади. Катталар: катталар учун одатдаги доза 1000/125 мг цефтриаксон/тазобактамни ташкил қилади, инфекцияни оғирлигига қараб кунига бир марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига 2 марта). Умумий суткалик доза 4 г (цефтриаксон) дан ошмаслиги керак. Операциядан олдин қўллаш учун (асоратларни олдини олиш) – жарроҳлик операцияни ўтказишдан ½-2 соат олдин вена ичига 1 г дозани юбориш тавсия қилинади. Умуман, инфекциянинг белгилари ва симптомлари ўтиб кетганидан сўнг цефтриаксон/тазобактамни яна камида 2 кун юбориш керак. Одатда даволашнинг давомийлиги 4-14 кунни ташкил қилади, асоратланган инфекцияларда, узоқ муддат даволаш талаб қилиниши мумкин. Стрептоcоccус пёгенес чақирган инфекцияларни даволашда даволашни камида 10 кун давом эттириш керак. Цефтриаксонни чуқур мушак ичига ёки йўриқномага мувофиқ суюлтирганидан сўнг вена ичига инекция/инфузия ҳолида юбориш керак. Қўллаш бўйича кўрсатмалар Вена ичига инекция 2-4 минут давомида юборилади. Вена ичига инфузия 30 минут давомида юборилади. Суюлтирганидан сўнг эритма чуқур мушак ичига юборилади. 1 г дан ортиқ дозани бўлиш ва 2 жойга юбориш керак. Цефтриаксон/тазобактам препаратини тегишли эритувчи (инекция учун сув, натрий хлориди эритмаси, глюкоза эритмаси) билан суюлтириш жадвалда келтирилган. Доза250 мг500 мг1000 мгВена ичига юбориш учун эритувчининг миқдори (мл)2,44,89,6Мушак ичига юбориш учун эритувчининг миқдори (мл)0,5-0,91,0-1,83,6

Цефтриаксон ва тазобактамнинг мажмуаси одатда яхши ўзлаштирилади. Маҳаллий реакциялар – оғриқ, сезувчанликни ошиши 1% ни ташкил қилган. Флебит – вена ичига юборилганидан сўнг 1% дан кам. Юқори сезувчанлик – тошма (1,7%). Тез-тез эмас (<1%) – прурит, иситма, этни увишиши. Гематологик – эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%). Тез-тез эмас (<1%) – анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения ва протромбин вақтини узайиши. Меъда-ичак – диарея (2,7%). Тез-тез эмас (<1%) – кўнгил айниши, қусиш, дисгезия. Жигар – СГОТ (3,1%) ёки СГПТ (3,3%) даражасини ошиши. Тез-тез эмас (<1%) – ишқорий фосфатаза ва билирубиннинг даражасини ошиши. Буйраклар – БУН (1,2%) даражасини ошиши. Тез-тез эмас (<1%) – сийдикда креатинин даражаси, кристалларни ошиши. Нерв тизими – кам ҳолларда (<1%) бош оғриғи ёки бош айланиши. Сийдик жинсий тизими – олигурия, монилиаз ёки кам ҳолларда (<1%) вагинит. Умумий – диафорез, кам ҳолларда (<1%) оқиб келишлар. Кам намоён бўладиган бошқа ножўя реакциялар (<0,1%) – қорин оғриғи, агранулоцитоз, анафилакция, базофилия, билиар литиаз, бронхоспазм, аллергик пневмонит, колит, диспепсия, эпистакс, қорин димланиши, ўт-сафро йўлининг тиқилиши, глюкозурия, гематурия, сариқлик, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, палпитация, протромбин вақтини камайиши, буйракларда чўкиндиларни ҳосил бўлиши, тиришишлар, плазмада бузилишлар. Меъда-ичак – стоматит ва глоссит. Дерматологик – экзантема, аллергик дерматит, эшакеми, шишлар. Бошқа препаратлар ишлатилгандаги каби тери ножўя реакцияларининг алоҳида ҳоллари (кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми / токсик эпидермал некролиз) кузатилган.

Цефалоспоринлар ва бета-лактамаза ингибиторларига юқори сезувчанлик.

Цефтриаксон натрий ва тазобактам билан даволашни бошлашдан олдин пациентда цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бошқа препаратларга аллергик реакциялар бўлганлигини аниқлаш керак. Ушбу препаратни пенициллинга сезувчан пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Жиддий юқори сезувчанлик реакциялари пайдо бўлганида тери остига эпинефрин юбориш ва бошқа тегишли даволаш чораларини кўриш керак. Cлостридиум диффиcиле чақирган диарея антибактериал препаратлар, шу жумладан цефтриаксон/тазобактам олаётган деярли барча пациентларда кузатилади ва енгилдан то оғир даражалигача бўлиши мумкин. Демак, антибактериал препаратларни қўллагандан қабул қилгандан кейин диарея ривожланган пациентларда бундай ташхис эҳтимолини кўриб чиқиш керак. Иммуно-медиирланган гемолитик анемия цефалоспоринлар, шу жумладан цефтриаксон/тазобактам олган пациентларда кузатилган. Гемолитик анемиянинг оғир, шу жумладан ўлим билан тугаган ҳоллари катталарни даволашда ҳам, болаларни даволашда ҳам кузатилган. Агарда пациентда цефтриаксон юборилганидан сўнг анемия ривожланган бўлса, цефалоспоринлар билан боғлиқ бўлган анемия ташхисини баҳолаш ва этиологияси аниқланганида препарат билан даволаш тўхтатиш керак. Препарат тавсия қилинган дозаларда юборилишига қарамасдан БУН ва плазма креатинини даражасини вақтинчалик ошиши кузатилган, цефтриаксон/тазобактамнинг нефротоксик потенциали бошқа цефалоспоринлардаги каби бўлган. Протромбин вақтини ошиши цефтриаксон/тазобактам билан даволанган баъзи пациентларда кузатилган. К витаминининг синтези бузилган ёки К витаминининг заҳираси кам бўлган пациентларда (масалан, жигарнинг сурункали касаллиги ёки овқат ҳазм бўлишини бузилиши) цефтриаксон/тазобактам билан даволаш вақтида доимо протромбин вақтини текшириш керак. Агарда протромбин вақти даволаш вақтида ошса ёки даволашдан олдин ушбу кўрсаткич юқори бўлса, у ҳолда К витаминини (ҳар куни 10 мг) юбориш керак. Цефтриаксонни узоқ вақт қўллаш препаратга чидамли микроорганизмларни ўсишига олиб келиши мумкин. Пациентларни доимо назорат қилиш керак. Суперинфекция ривожланганида тегишли даволаш чораларини кўриш керак. Цефтриаксон/тазобактам МИЙ касалликлари, айниқса колитлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Цефтриаксон олган пациентларнинг ўт-сафро пуфагида сонографик ўзгаришлар бўйича маълумотлар берилган; бу пациентларнинг баъзиларида ўт-сафро пуфагининг касалликлари мавжуд бўлган. Акустик самарасиз эхо кўринишидаги сонографияда намоён бўлувчи ушбу кўрсаткичлар ўт-сафронинг димланиши сифатида қаралади, акустик самарали эхо ўт-сафро тошлари борлиги хақида нотўғри хулоса чиқаришга олиб келиши мумкин. Кимёвий жиҳатдан бу – цефтриаксон/тазобактамнинг калцийли тузлари деб тушунтирилади. Бундай ҳолат орқага қайтувчи ва препаратни қўллаш тўхтатилганидан ва тегишли давоалашдан сўнг ўтиб кетади. Шундай қилиб, юқорида кўрсатилган силжишлар пайдо бўлганида препаратни қўллашни бекор қилиш керак. Кам ҳолларда ўт-сафро йўллари тиқилиб қолганидан сўнг цефтриаксон/тазобактам билан даволанган пациентларда иккиламчи панкреатит кузатилган. Кўпчилик пациентларда ўт-сафрони димланиши ва ўт-сафро йўлларини тиқилишини хавф омиллари (асосий даволаш, оғир касаллик, умумий парентерал озиқлантириш) мавжуд бўлган. Билиар преципитация ривожланишида цефтриаксон/тазобактам мажмуасини кофактор сифатидаги рицарьини истисно қилиш мумкин эмас. Бошқа цефалоспоринлар қўллангандаги каби анафилактик шок ривожланишини истисно қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорликда инекция учун цефтриаксон натрий ва тазобактамни фақат жуда зарур бўлган ҳолда ишлатиш керак. Цефтриаксон/тазобактам мажмуаси озгина миқдорда кўкрак сутига ўтади. Шунинг учун эмизиш даврида ушбу препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Салқин, қуруқ ва қоронғи жойда, 250С гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: энцефалопатия, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тиришишлар. Даволаш: гемодиализ ва тутиб турувчи даволаш.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма тайёрлаш учун кукун 1 г дан флаконда эритувчи – инекция учун сув 5 мл билан мажмуада. Ўрами – 1 флакон эритувчи ва қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга мажмуада.

2 йил.