Капсулалар қобиғи: ўлчами №2; қопқоқча: стандарт жигарранг, тиниқ бўлмаган C015 (коди: 08.015), корпуси: тиниқ бўлмаган жигарранг-сариқ рангли C006 (коди: 35.006).

Простата безининг хавфсиз гиперплазиясини даволаш учун воситалар. Алфа-адренорецепторларнинг антагонистлари.

G04CA02

Сўрилиши Тамсулозин ингичка ичакда сўрилади, препаратнинг биокиришаолишлиги 100% га яқин. Овқат билан бир вақтда қабул қилинганда тамсулозиннинг биокиришаолишлиги пасаяди. Пациентга тамсулозинни овқатлангандан кейин айни бир вақтда қабул қилишни тавсия этиб, препаратни сўрилишини ўзгармаслигини таъминлаш мумкин. Тамсулозиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал характерга эга. Тамсулозин оч қоринга бир марта қабул қилингандан кейин плазмадаги тамсулозиннинг чўққи концентрациясига тахминан 6 соатдан кейин эришилади. Препаратнинг барқарор концентрациясига (мувозанат ҳолатига) эришиш учун препаратни тахминан 5 кун давомида кўп марта қабул қилиш талаб этилади, бунда Cмах пациентларда препарат бир марта қабул қилинганда эришиладиган даражага нисбатан тахминан 2/3 баробар юқори. Мазкур қонуният кекса одамларда қайд этилганига қарамай, препаратни қабул қилаётган ёшларда ҳам шунга ўхшаш ўзгаришлар юз бериши кутилади. Препарат бир марта ва кўп марта қабул қилингандан кейин унинг қон плазмасидаги концентрацияси учун жиддий индивидуал фарқлар хосдир. Тақсимланиши ва қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши Одам организмида тамсулозин плазма оқсиллари билан тахминан 99% га боғланади. Препаратни тақсимланиш ҳажми катта эмас (тахминан 0,2 л/кг). Метаболизми Тамсулозиннинг биринчи ўтиш самараси паст, метаболизм секин кечади. Тамсулозиннинг катта қисми плазмада ўзгармаган фаол модда кўринишида мавжуд бўлади. Препарат жигарда метаболизмга учрайди. Каламушларда ўтказилган тадқиқотларда тамсулозин жигар ферментлари индукциясини келтириб чиқарган. Ин витро шароитидаги тадқиқотларнинг маълумотларига кўра, тамсулозин CЙП3А4 ва CЙП2Д6 иштирокида метаболизмга учрайди, мазкур жараёнда П450 цитохроми тизимининг бошқа изоферментлари анча кам иштирок этади. CЙП3А4 ва CЙП2Д6 изоферментлари ингибиция қиланганда қон зардобида тамсулозин гидрохлоридининг концентрацияси ошиши мумкин (“Махсус кўрсатмалар” ва “Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимларига қаранг). Метаболитларнинг биронтаси ҳам, препаратнинг таъсир этувчи моддасининг фаоллигидан ортиқ фаолликка эга эмас. Чиқарилиши Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда ўзгармаган препарат улуши тахминан 9% ни ташкил этади. Овқатдан кейин тамсулозин бир марта қабул қилингандан сўнг ва барқарор ҳолатга (мувозанат ҳолатига) эришилгандан кейин препаратнинг ярим чиқарилиш вақти тегишли равишда тахминан 10 соатни ва 13 соатни ташкил этиши аниқланган.

Простата безининг хавфсиз гиперплазияси (ПБХГ) да дизурик бузилишларни даволашда қўлланади.

Ичга қабул қилиш учун капсулалар. Капсулани сув билан бутунлигича қабул қилинади. Капсулани чайнаш ёки синдириш мумкин эмас, чунки бу препаратниажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин. Дозалаш тартиби: Суткада битта капсула, нонуштадан ёки биринчи овқатланишдан кейин буюрилади. Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар Мазкур ёш тоифасида препаратни қўллаш асосланмаган. Болаларда ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда тамсулозинни қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Препаратни болалар ва ўсмирларда қўллаш тўғрисида мавжуд маълумотлар “Фармакодинамикаси” бўлимида келтирилган. Буйрак функцияси бузилган пациентлар Дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функцияси бузилган пациентлар Жигар функцияси енгил ва ўртача оғир даражада бузилганда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди (яна “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг).

Таъсир этувчи моддага ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан дори таъсиридан ангионевротик шишни ривожланиши ёки “Таркиби” бўлимида санаб ўтилган ёрдамчи моддаларнинг бирортасига ўта юқори сезувчанлик. Анамнезда ортостатик гипотензия. Оғир жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири бўйича тадқиқотлар фақат катталарда ўтказилган. Тамсулозинни атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бир вақтда буюрилганда дори воситаларининг ноҳуш ўзаро таъсирлари қайд этилмаган. Препаратни циметидин билан бир вақтда қабул қилиш қон плазмасида тамсулозиннинг концентрациясини ошишига, фуросемид билан бир вақтда қабул қилиш эса – препаратнинг плазма концентрациясини пасайишига олиб келади, бироқ, бундай концентрациялар рухсат этилган даражада қолади. Шундай қилиб, бундай ҳолатларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Ин витро шароитларда диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин одам қон плазмасида тамсулозиннинг эркин фракцияси даражасига таъсир кўрсатмайди. Ўз навбатида, тамсулозин диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадиноннинг эркин фракцияси даражасига таъсир кўрсатмайди. Аммо диклофенак ва варфарин тамсулозиннинг чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин. Тамсулозин гидрохлориди CЙП3А4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан бирга қўлланганда қон плазмасида тамсулозин гидрохлоридининг концентрацияси ошиши мумкин. Тамсулозин кетоконазол (CЙП3А4 изоферментининг кучли ингибитори) билан бир вақтда қўлланганда, тамсулозиннинг АУC ва Cмах кўрсаткичлари мувофиқ равишда 2,8 марта ва 2,2 марта ошган. CЙП2Д6 субстратлари метаболизми сусайган пациентларда тамсулозин гидрохлориди ва CЙП3А4 изоферменти кучли ингибиторларини биргаликда қўлламаслик тавсия этилади. Тамсулозин гидрохлориди CЙП3А4 изоферментининг кучли (масалан, кетоконазол) ва ўртача (масалан, эритромицин) ингибиторлари билан биргаликда эҳтиёткорлик билан буюрилади. Тамсулозин пароксетин (CЙП2Д6 кучли ингибитори) билан бир вақтда қўлланганда, тамсулозиннинг Cмах ва АУC кўрсаткичлари мувофиқ равишда 1,3 марта ва 1,6 марта ошган, аммо мазкур кўпайиш клиник жиҳатдан аҳамияциз деб эътироф этилган. α1-адренорецепторларнинг бошқа антагонистларини бир вақтда буюриш артериал босимни пасайишига олиб келиши мумкин.

Бошқа алфа1-адреноблокаторларни қабул қилинганда бўлгани каби, тамсулозинни қабул қилиш ҳам айрим шахсларда артериал босимни пасайишига ва камдан-кам ҳолларда коллапсни ривожланишига олиб келиши мумкин, бу артериал босимни қисқа муддатли пасайиши билан юз бериши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг дастлабки белгилари (бош айланиши, умумий ҳолсизлик) пайдо бўлганида, мазкур симптомлар йўқолгунга қадар ўтириш ёки горизонтал ҳолатга ўтиш тавсия этилади. Тамсулозин билан даволаш бошлангунча пациент, простата бези гиперплазияси симптомларига ўхшаш симптомлар пайдо бўлишига олиб келиши мумкин бўлган ҳолатларни истисно қилиш учун текширилиши лозим. Даволашни бошлашдан олдин, шунингдек препарат билан даволаш жараёнида вақти-вақти билан бармоқли ректал текширишни ўтказиш, шунингдек зарурат бўлганида простацпецифик антиген (ПСА) даражасини аниқлаш тавсия этилади. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган пациентларни даволашда эҳтиёткорлик чораларини кўриш лозим, чунки мазкур гуруҳга мансуб пациентларда препаратни қўллаш ўрганилмаган. Катаракта ёки глаукома туфайли жарроҳлик операциясигача ёки оператив аралашиш вақтида тамсулозин қабул қилган айрим пациентларда, кўзнинг камалак пардаси қавати интраоперацион беқарорлиги синдроми (кўз қорачиғи торайиши синдроми (ИФИС)) қайд этилган. ИФИС кўриш аъзоси томонидан интраоперацион ва операциядан кейинги асоратлар такрорланишини кўпайишига олиб келиши мумкин. Катаракта ёки глаукома туфайли операциялар ўтказилишига 1-2 ҳафта қолганда тамсулозинни бекор қилиш ижобий самара берганлиги тўғрисида айрим маълумотлар олинган, аммо мазкур ҳолларда препаратни бекор қилиш ижобий таъсир кўрсатганини тасдиқловчи далиллар ҳали олинмаган. Бундан ташқари, айрим пациентларда ИФИС ривожланиши, ҳатто тамсулозин катаракта операция ўтказилишидан 1-2 ҳафтадан кўпроқ муддат олдин бекор қилинган ҳолларда ҳам кузатилган. Катаракта ёки глаукомани оператив даволаш режалаштирилган ҳолларда, тамсулозин билан даволашни бошламаслик керак. Офталмологлар ва офталможарроҳлар пациентни операцияга тайёрлаш ва оператив аралашув даврида зарурий чораларни кўриш учун катаракта ёки глаукомани жарроҳлик йўли билан даволаш режалаштирилган пациентлардан, улар тамсулозин қабул қилаётгани ёки қабул қилмаётганини ёхуд илгари қабул қилгани ёки қабул қилмаганини суриштиришлари лозим. CЙП2Д6 субстратлари метаболизми сусайган пациентларда тамсулозин гидрохлориди ва CЙП3А4 изоферменти кучли ингибиторларини биргаликда қўлламаслик тавсия этилади. Тамсулозин гидрохлориди CЙП3А4 изоферментининг кучли (масалан, кетоконазол) ва ўртача (масалан, эритромицмин) ингибиторлари билан биргаликда эҳтиёткорлик билан тайинланади (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланиши Тамсулозин аёлларга буюрилмайди. Қисқа ва узоқ муддатли клиник тадқиқотларда тамсулозин қабул қилинганда эякуляцияни бузилиши тўғрисида маълумотлар олинган. Бундан ташқари, пострегистрацион қўллаш даврида ретроград эякуляция ёки эякуляцияни бўлмаган ҳоллари қайд этилган. Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири: Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсирини аниқлаш учун тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ пациентлар бош айланишини ривожланиши мумкинлиги сабабли эҳтиёткорликни намоён этишлари лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Ёруғлик таъсиридан ҳимоялаш учун оригинал ўрамида, 30°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлар: Тамсулозин гидрохлоридининг дозаси ошириб юборилганда артериал босимнинг жиддий пасайиши юз бериши мумкин. Бунга ўхшаш самара турли даражада дозани оғир ошириб юборилиши ҳолларида кузатилган. Дозани билмасдан ошириб юборилиши натижасида қабул қилинган тамсулозин гидрохлоридининг максимал дозаси 12 мг ни ташкил этган. Бунда пациентда шифохонага ётқизишни талаб қилмаган қаттиқ бош оғриши авж олган. Даволаш: Ўткир артериал гипотензияда юрак-қон томир тизимининг функциясини қўллаб-қувватланишини таъминлаш лозим. Пациентни горизонтал ҳолатга келтириш нормал артериал босимни ва юрак қисқаришлари сонини тиклаши мумкин. Бундай чоралар самара бермаган ҳолларда, айланаётган қон ҳажмини кўпайтиришга қаратилган чоралар кўрилиши, шунингдек вазопрессорларни юбориш мумкин. Буйрак функциясини динамик ҳолатида баҳолаш ва самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш ўтказилиши лозим. Тамсулозин оқсиллар билан фаол боғланиши туфайли, гемодиализ самарасиздир. Меъда-ичак йўлларидан препарат сўрилишини камайтиришга қаратилган тадбирларни ўтказиш, шу жумладан қусишни чақириш мақсадга мувофиқдир. Препаратнинг юқори дозалари билан заҳарланишларни даволаш учун меъдани ювишни ўтказиш, фаоллаштирилган кўмир ёки натрий судьяи каби осмотик сурги воситаларини қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.

Рецепт бўйича

10 капсула ПВХ/ПВДХ-алюмин фолгали блистерда. Бир ёки учта блистер илова қилинган қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.