Оқ ёки деярли оқ рангли, ҳидсиз кукун. Гигроскопик.

антибиотик, аминогликозид.(1-авлод)

[J01GA01

Кенг таъсир доирасига эга аминогликозидлар гуруҳига мансуб антибиотик. Нурли замбуруғлар Стрептомйcэс глобиспорус ёки бошқа турларининг ҳаёт фаолияти жараёнида ҳосил бўлади. Паст концентрацияларда бактериостатик таъсир кўрсатади: микроб ҳужайрасининг ичига кириб, рибосомаларнинг 30С суббирликларидаги специфик рецептор – оқсиллар билан боғланади, “рибосоманинг матрица РНК + 30С суббирлиги” ни иницирлайдиган комплексини ҳосил бўлишини бузади, бу полирибосомаларнинг парчаланишига олиб келади ва, бунинг оқибати сифатида ДНК дан маълумотларни ҳисоблашда нуқсонлар пайдо бўлади, сифациз оқсиллар синтезланади, бу эса микроб ҳужайрасини ўсиши ва ривожланишини тўхташига олиб келади. Юқорироқ концентрацияларда бактерицид таъсир кўрсатади (цитоплазматик мембраналарни шикастлаб, микроб ҳужайрасини нобуд қилади). Кенг таъсир доирасига эга. Мйcобаcтериум туберcулосис, кўпчилик грамманфий бактериялар (Эсчеричиа cоли, Салмонелла спп., Шигелла спп., Ерсиниа спп., Клебсиелла спп., Ҳаэмопҳилус инҳлуэнзаэ, Клебсиелла пнеумониаэ, Нессериа гоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидис, Бруcэлла спп., Франcиселла туларенсис, Ерсиниа пестис), айрим граммусбат микроорганизмлар (Стапҳйлоcоccус спп.) га нисбатан фаол. Стрептоcоccус спп. шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ, Энтеробаcтер спп. ларга нисбатан ўртача фаол. Пенициллин ёки ванкомицин билан мажмуада Энтероcоccус фаэcалис ёки вириданс гуруҳи Стрептоcоccус томонидан чақирилган эндокардитни даволашда самарали. Кучсиз кислотали муҳитга чидамли, аммо қиздирганда кучли кислотали ва ишқорий эритмаларда осон парчаланади. Бактерияларни иккиламчи чидамлилиги тез ривожланади. Стрептомицин Спирочаэтаcэаэ оиласига мансуб анаэроб бактериялар, Риcкетциа спп., Псеудомонас аэругиноса га нисбатан фаол эмас.

Мушак ичига юборилганида стрептомицин инекция қилинган жойдан тез ва тўлиқ сўрилади. Қондаги максимал концентрацияга эришиш вақти – 0,5–1,5 соат, 1 г мушак ичига юборилганидан кейин қондаги концентрацияси – 25-50 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10% дан кам. Ҳужайрадан ташқари суюқликда, абсцесслар суюқлигида, плевра суюқлигида, асцит, перикардиал, синовиал, лимфатик ва перитонеал суюқликларда тақсимланади. Буйракларда, жигарда, ўпкада юқори концентрациялари, паст концентрациялари – суяк ва ёғ тўқималарида ҳосил бўлади. Тақсимланиш ҳажми катталарда – 0,26 л/кг, болаларда – 0,2-0,4 л/кг, 1 ҳафталикдан кам ва тана вазни 1500 г дан кичик бўлган янги туғилган чақалоқларда – 0,58 л/кг гача, 1 ҳафталикдан кам ва тана вазни 1500 г дан юқори бўлган чақалоқларда эса – 0,68 л/кг, муковисцидози бўлган беморларда – 0,3–0,39 л/кг. Шикастланмаган гематоэнцефалик тўсиқдан ўтмайди. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради. Метаболизмга учрамайди. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 2–4 соат, янги туғилган чақалоқларда – 5–8 соат, каттароқ ёшдаги болаларда 2,5–4 соат. Якуний Т1/2 – 100 соатдан кўп (ҳужайра ички депосидан ажралиб чиқиши). Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Т1/2, етишмовчилик даражасига қараб – 100 соатгача ўзгаради, муковисцидози бўлган беморларда – 1–2 соат, куйишлари ва гипертермияси бўлган беморларда, юқори клиренси туфайли, ўртача кўрсаткичларга нисбатан қисқароқ бўлиши мумкин. Буйрак орқали калава февральацияси йўли билан (95%) ўзгармаган холда чиқарилади.

турли соҳаларда жойлашган туберкулёз, шу жумладан туберкулёз менингити (мажмуавий даволаш таркибида); венерик гранулема; туляремия, бруцеллез, ўлат; бактериал эндокардит (фақат бензилпенициллин ёки ванкомицин билан бирга); ўткир бактериал ичак инфекциялари, сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари (қўзғатувчининг сезгирлиги аниқланганидан сўнг) қўлланади.

Мушак ичига юборилади. Флакон ичидагисини стерил инекция учун сувда ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 0,25-0,5% ли прокаин (Новокаин) эритмасида 1 г стрептомицинга 4 мл эритувчи ҳисобидан эритилади. Катталарга: мушак ичига юборишда бир марталик доза – 0,5–1 г, суткалик – 1-2 г. Катталар учун стрептомициннинг максимал суткалик дозаси – 2 г. Препарат ёмон ўзлаштирилганида, тана вазни 50 кг дан кам бўлган беморларда, шунингдек 60 ёшдан катта шахсларда суткалик доза – 750 мг. Болаларга: 3 ойликкача бўлганлар учун – суткада 10 мг/кг доза ҳисобида, 3 дан 6 ойликкача – суткада 15 мг/кг, 6 ойликдан 2 ёшгача – суткада 20 мг/кг. 13 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар учун – суткалик доза – 15 – 20 мг/кг буюрилади, аммо 13 ёшгача бўлган болалар учун – суткада 500 мг дан ва ўсмирлар учун – суткада 1 г дан ошмаслиги керак. Турли ёшдаги болаларга стрептомициннинг максимал дозалари: 2-4 ёшли болаларга – бир марталик – 150 мг, суткалик – 300 мг; 5-6 ёшли – бир марталик – 175 мг, суткалик – 350 мг; 7-9 ёшли – бир марталик – 200 мг, суткалик – 400 мг; 9-14 ёшли – бир марталик – 250 мг, суткалик – 500 мг; 14 ёшдан катта болаларга – бир марталик – 500 мг, суткалик – 1 г. Ўпка ва бошқа аъзолар туберкулези – суткалик доза 15 мг/кг ни (лекин 1 г дан кўп эмас) суткада 1 марта юборилади, ёмон ўзлаштирилганда – 2 марта қабул қилишга бўлиб юборилади; даволаш давомийлиги 3 ой ва ундан ортиқ (бошқа туберкулезга қарши препаратларни қабул қилиш билан панель равишда олиб борилади). Бактериал эндокардит: стрептококк этиологияли (пенициллинга сезгир Стрептоcоccус спп. томонидан чақирилган) – стрептомицин бензилпенициллин билан мажмуада 2 ҳафта давомида юборилади: биринчи ҳафтада – 1 г дан суткада 2 марта; иккинчи ҳафта давомида –500 мг дан суткада 2 марта юборилади; 60 ёшдан ошган пациентларга – 2 ҳафта давомида 500 мг дан суткада 2 марта юборилади; энтерококк этиологияли – стрептомицин бензилпенициллин билан мажмуада 6 ҳафта давомида юборилади: биринчи 2 ҳафта давомида – 1 г дан суткада 2 марта; кейинги 4 ҳафта давомида – 500 мг дан суткада 2 марта юборилади (даволаш курси давомийлиги ототокциклик ҳолатлари бўлганида қисқартирилиши мумкин). Туляремия –0,5-1 г дан суткда 2 марта 7-14 сутка давомида фебрил температура бўлмаган 5-7-кунгача давом эттирилади. Вабо, бруцеллез – 1 г дан суткда 2 марта камида 7-10 кун давомида қўлланади. Венерик гранулемада, ўткир бактериал ичак инфекцияларида ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида – суткалик дозани 2-4 марта қабул қилишга бўлинади, даволаш курси давомийлиги – минимум 10 кун (14 кундан ошмаслиги керак). Буйрак етишмовчилигида стрептомициннинг суткалик дозасини камайтириш керак. Креатинин клиренси минутига 50 дан 60 мл гача бўлганида доза суткада 500 мг дан; креатинин клиренси минутига 40 дан 50 мл гача бўлганида – доза суткада 400 мг дан ошмаслиги керак. Артериал гипертензияси ва юрак ишемик касаллиги бўлган пациентлар учун бошланғич доза – суткада – 250 мг, яхши ўзлаштирилганда дозани оширилади.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, переферик неврит, юз нервининг неврити (юз соҳаси ва оғиз бўшлиғида ачишиш, увишиш, санчиш сезиш), кам-миорелаксантлар билан бир вақтда юборилганида нерв-мушак блокадаси (нафасни қийинлашиши, тунги апноэ, нафасни тўхташ), нейротоксик таъсири (мушакларни тортишиши, парестезиялар, тутқаноқ хуружлари). Сезги аъзолари томонидан: ототокциклик (эшитишни йўқолиши, шанғиллаш, қулоқларни шанғиллаши ёки “битиб қолиши” туйғуси, қайтмас карликкача эшитишни пасайиши), вестибуляр ва лабиринт бузилишлари (координацияни бузилиши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, барқарорликни йўқолиши). Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефротокциклик (сийдик чиқарилишини сезиларли даражада кўпайиши ёки камайиши, олигурия, полиурия, чанқоқлик, анорекция, кўнгил айниши, қусиш). Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар фаолиятини бузилиши (“жигар” трансаминазалари фаоллигини оршиши, гипербилирубинемия). Аллергик реакциялар: қичишиш, тери гиперемияси, тошма, ангионефротик шиш, иситма. Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида гиперемия ва оғриқ. Йўриқномада келтирилган ҳар қандай ножўя самаралари кучайса, ёки Сиз йўриқномада келтирилмаган бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнезда бошқа аминогликозидларга), азотемия ва уремия билан кечувчи сурункали оғир буйрак етишмовчилиги, ВИИИ жуфт бош мия нервларнинг органик шикастланиши, ҳомиладорлик. Агар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қўллашдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг. Эҳтиёткорлик билан Миастенияда, паркинсонизмда, ботулизмда (аминогликозидлар нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилишини чақириши ва бу скелет мушакларининг кейинчалик янада заифлашувига олиб келиши мумкин), облитерирловчи эндокардитда, ИИ-ИИИ даражали юрак етишмовчилигида, сурункали буйрак етишмовчилигида, дегидратацияда, мияда қон айланишини бузилишида, қон кетишига мойилликда, кекса ёшдагилар ва болаларда, лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Агар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қўллашдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.

Пенициллин қатори антибиотиклари ва цефалоспоринлар билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас. Бошқа нефро- ва ототоксик препаратлар (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, полимиксинлар, капреомицин билан) билан бир вақтда қўлланганда нефро- ва ототоксик таъсирни ривожланиш хавфи ошади. Бета-лактам антибиотиклари (пенициллинлар ва цефалоспоринлар) билан бир вақтда буюрилганида синергизм намоён қилади. Миастенияга қарши препаратларнинг самарасини пасайтиради. Метоксифлуран ножўя самаралари ривожланишининг хавфини оширади. Ингаляцион наркоз учун препаратлар (галоген сақловчи карбонсувлар), опиоид аналгетиклар, антикоагулянтлар сифатида кўп миқдорда цитрат консервантларили қонни қуйиш, бошқа нерв-мушак ўтказувчанлигини блоклайдиган бошқа дори воситалари – стрептомицин билан бир вақтда қўлланганда нерв-мушак блокадаси кучайиши мумкин. Индометацинни вена ичига юборилиши, стрептомициннинг қондаги концентрациясини ошириб ва ярим чиқарилиш даврини узайтириб, буйрак клиренсини пасайтиради.

Даволаш даврида буйрак, эшитиш нерви ва вестибуляр аппаратининг фаолиятини ҳафтада камида 1 марта назорат қилиш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек юқори дозалари ёки узоқ вақт давомида буюрилганда нефротокцикликни ривожланиш эҳтимоли юқори бўлади (бу тоифа беморларда буйрак фаолиятини ҳар куни назорат қилиш талаб қилиниши мумкин). Аудиометрик синамалар қониқарсиз бўлганида препаратнинг дозаси пасайтирилади ёки даволаш тўхтатилади. Ижобий клиник динамика кузатилмаганида, чидамли микроорганизмларни ривожланиш эҳтимолини унутмаслик керак. Бундай ҳолларда даволашни бекор қилиш ва мос келувчи даволашни ўтказиш керак.

Ҳомиладорликда стрептомицинни қўллаш мумкин эмас, чунки у йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва одам ҳомиласида нефротоксик ва ототоксик таъсир кўрсатиши мумкин. Лактация (эмизиш) даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади (стрептомицин кўкрак сутига паст концентрацияларда ўтади ва меъда-ичак йўлларидан ёмон сўрилади). 1 ёшгача бўлган болаларга стрептомицин фақат ״кўрсатмалар״ га мувофиқ буюрилади. Препаратни қабул қилиш вақтида транспорт воситаларини, механизмларни бошқаришда ва диққатни юқори жамланиши хамда психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ жойда, 15 дан 25оС гача бўлган ҳароратда.

Симптомлари: токсик реакциялар (эшитишни йўқолиши, атакция, бош айланиши, сийдик чиқарилишини бузилиши, чанқоқлик, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, қулоқларни шанғиллаши ёки битиб қолишни ҳис қилиш, нафасни бузилиши); Даволаш: нерв мушак ўтказилишини блокадасини ва унинг оқибатларини йўқ қилиш учун гемодиализ ёки перитониал диализ, антихолинестер воситалари, калций тузлари, ўпканинг суъний вельветяцияси, бошқа симптоматик ва тутиб турувчи даволаш.

Рецепт бўйича берилади..

Мушак ичига юбориш учун эритмани тайёрлаш учун кукун 0,5 г, 1 г. 0,5 г ва 1,0 г дан фаол модда 10 мл ёки 20 мл сиғимли флаконларда. 1,5 ёки 10 флакон қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади. 50 флакон 10 та қўллаш йўриқномаси билан бирга стационарларга олиб келиш учун картон қутига жойланади

3 йил.