C10AA07

Розувастатин меъда-ичак йўллари орқали тўлиқ сўрилмайди, биокираолишлиги тахминан 20% ташкил қилади. Плазмадаги чўққи концентрациясига препарат ичга қабул қилинганидан сўнг тахминан 5 соат давомида эришилади. Розувастатин препаратнинг биринчи таъсир қилиш жойи ҳисобланган жигарда тўпланади. Препарат асосан цитохром Р450 тизимининг CЙП2C9 изоферменти томонидан камроқ даражада биотрансформацияга учрайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 90% ташкил қилади. Плазмадан Т1/2 – тахминан 19 соат. Розувастатиннинг дозасини тахминан 90% ахлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади; препаратнинг тахминан 5% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Гиперлипидемия ва аралаш дислипидемия: Розатин (розувастатин) умумий ХС ва ХС-ЮЗЛП, АпоВ, ноЮЗЛП-холестерин ва триглицеридларнинг концентрациясини пасайтириш учун ва бирламчи гиперлипидемия ёки аралаш дислипидемияси бўлган катта ёшдаги пациентларда ХС-ЮЗЛП ошиши учун парҳезга қўшимча даволаш сифатида қўлланади. Липидларнинг даражасини коррекция қилувчи препаратларни парҳез ёки бошқа нофармакологик даволаш етарли даражада самарали бўлмаганида, тўйинган ёғлар ва холестерол истеъмол қилишни истисно қилувчи парҳез билан бир вақтда қўллаш керак. Гипертриглицеридемия:  Розатин (розувастатин) гипертриглицеридемияси бўлган катта ёшдаги пациентларни даволаш учун парҳезга қўшимча даволаш учун қўлланади. Оилавий гомозигот гиперхолестеринемия: Розатин (розувастатин) парҳезга ва липидларни пасайтирувчи бошқа даволашга (масалан, ПЗЛП-аферез) ёки шунга ўхшаш даволаш етарли даражада самарали бўлмаган ҳолларда қўлланади. Атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш: Розатин (розувастатин) атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш учун умумий ХС ва ХС-ПЗЛП нинг концентрациясини пасайтириш учун даволашга кўрсатма бўлган пациентларда парҳезга қўшимча даволаш сифатида қўлланади.

Умумий тавсиялар: Розатиннинг дозаси кунига 5 дан 40 мг гача тебранади. Препаратни овқатланишдан қатъий назар суткани ҳар қандай вақтида кунига бир марта қабул қилиш маумкин. ГМГ-КоА редуктазани бошқа ингибиторларидан розувастатин қибул қилишга ўтказилган пациентларни Розатин билан даволашни бошланғич дозасидан бошлаш керак, ва шундан сўнг даволаш самарадорлиги ва организмни индивидуал реакциясига қараб тегишли дозасини танлаш керак. Препаратнинг 40 мг дозасини препаратнинг 20 мг дозаси билан даволашда керакли даволаш самарасига эришилмаган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Гиперлипидемия, аралаш дислипидемия, гипертриглицеридемия ва атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш: Розатиннинг тавсия қилинган бошланғич дозаси кунига бир марта 10 мг ташкил қилади. Гиперлипидемия аниқланган (ХС-ПЗЛП > 190 мг/дл) пациентлар учун препаратнинг бошланғич дозаси кунига бир марта 20 мг ташкил қилади. 2-4 ҳафта даволашдан сўнг ва/ёки препаратни дозаси оширилганида липидлар алмашинуви кўрсаткичларини назорат қилиш керак (зарурат бўлганида препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинади). Оилавий гомозигот гиперхолестеринемия : Розатиннинг тавсия қилинган бошланғич дозаси кунига бир марта 20 мг ташкил қилади. Бунда даволашнинг самарадорлиги ПЗЛП-аферез даражаси бўйича аниқланади. Педиатрияда қўлланиши: Болаларда қўллаш тажрибаси оилавий гомозигот гиперхолестеринемияси бўлган пациентларнинг кичик гуруҳи (8 ёш ва ундан катта) чекланган. Кекса ёшдаги пациентларга препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. Буйраклар фаолияти ўртача даражада бузилган пациентларга препаратнинг бошланғич дозаси 5 мг тавсия қилинади.

Статинлар гуруҳига мансуб препаратларни энг кўп кузатилган ножўя самараларга меъда-ичак йўллари (МИЙ) томонидан кузатиладиган бузилишлар ҳисобланади. Кузатилган бошқа илган ножўя самараларга бош оғриғи, тери тошмаси, бош айланиши, кўришни хиралашиши, уйқусизлик ва таъм билиш ҳиссини бузилиши киради. Зардобдаги аминотрансферазаларнинг концентрациясини қайтар ошиши кузатилиши мумкин, шу сабабли даволаш бошланишидан олдин жигар фаолиятини бошқариш ва кейинчалик препаратнинг охирги дозаси қабул қилинган кундан бошлаб йил давомида мониторинг ўтказиш тавсия қилинади. Гепатит ва панкреатит кузатилган. Шунингдек юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан анафилактик шок ва Квинке шиши кузатилган. Шунингдек, миалгия ва мушаклар кучсизлиги билан характерланадиган ва айниқса, бир вақтда циклоспорин, фибрат кислотаси ёки никотин кислотаси ҳосилаларини қабул қилган пациентларда креатинфосфокиназанинг концентрациясини ошиши билан боғлиқ бўлган миопатия кузатилган. Жуда кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги билан рабдомиолиз ривожланиши мумкин.

Розувастатин ва препаратнинг бошқа инградиентларига юқори сезувчанлик. Фаол босқичдаги жигар касалликлари (жумладан, жигар тарнсаминазалари фаоллигини турғун ошиши ёки трансаминазалар фаоллигини нормани юқори чегарасига нисбатан 3 мартадан кўпроқ ошиши).

Дори воситаларини статинлар билан ўзаро таъсирининг энг жиддий оқибатлари бўлиб миопатия ёки рабдомиолизни ривожланиши ҳисобланади. Дори воситаларининг ўзи миопатияни чақириши мумкин, барча статинлар билан бир вақтда қўлланганида миопатияни ривожланиш ҳавфини оширадилар; бу препаратларга фибрат кислотасининг ҳосилалари (фибратлар ёки гемфиброзил) ва никотин кислотаси киради. Миопатияни ривожланиш ҳавфи, шунингдек, статинларнинг метаболизмини бостириш йўли орқали плазмада уларнинг даражасини оширадиган препаратлар билан бир вақтда қўлланганида ошади. Розувастатин асосан цитохром Р450 ферментлар тизимининг CЙП2C9 изоферменти билан қисман метаболизмга учрайди ва фермент ингибиторлари билан симвастатин каби ўзаро таъсир қилади. Бироқ, плазмада розувастатиннинг концентрациясини ошиши циклоспорин, ва камроқ даражада гемфиброзил билан бир вақтда қўлланганида кузатилган, шунинг учун уларни бирга қўллашдан сақланиш керак. Агар шундай бўлса ҳам, уларни бир вақтда қўллаш зарурати бўлса, розувастатининг дозасини камайтириш керак. Статинлар бошқа препаратларга таъсир кўрсатиши мумкин. Препаратни кумарин қатори антикоагулянтлари билан бир вақтда қабул қилган пациентларда қон кетиши ва протромбин вақтини ошиши кузатилган.

Статинлар гуруҳи препаратларини жигарни фаол босқичдаги касалликлари бўлган пациентларга ёки зардобдаги аминотрансферазаларнинг концентрацияси этиологияси номаълум, доимий юқори бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Ҳомилада холестеролни синтезига таъсир қилиши мумкинлиги сабабли, ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас; статинларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган туғма бузилишлар хақида бир қанча маълумотлар мавжуд. Зардобдаги аминотрансферазалар ёки креатинфосфокиназанинг даражасини домий ошиши аниқланганида ёки миопатияга ташхис қўйилганида статинлар гуруҳи препаратларини қўллашни тўхтатиш керак. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга розувастатинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30оС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Доза ошириб юборилганида махсус даволаш йўқ. Доза ошириб юборилганида симптоматик даволаш ва тутиб турувчи тадбирларни ўтказиш тавсия қилинади. Жигар фаолиятини ва креатинфосфокиназанинг даражасини назорат қилиш керак. Бундай ҳолда гемодиализ, эҳтимол, кам самарали.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан алюмин фолга блистерда. 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида.

3 йил.