оқ рангли, думалоқ шаклли, бўлиш рискали таблеткалар.

Антиаритмик препаратлар

S01BD01

Препаратнинг фармакокинетикаси аҳамиятли даражадаги шахсий ўзгаришлар билан фарқланади. Ичга қабул қилинганидан сўнг амиодарон секин сўрилади. Бир марта қабул қилинганидан сўнг қон плазмасида максимал концентрациясига 3-7 соатдан кейин эришилади. Бироқ терапевтик таъсири одатда препарат қабул қилиш бошланганидан кейин бир неча ҳафта ўтгач (бир неча кундан икки ҳафтагача) ривожланади. Амиодарон катта индивидуал вариабеллик билан кечувчи узоқ ярим чиқарилиш даврига эга (шунинг учун доза танланганида, масалан, у оширилганида ёки камайтирилганида, амиодароннинг плазмадаги янги концентрациясини барқарорлаштириш учун камида 1 ой керак бўлишини ёдда тутиш керак). Фармакокинетикасининг ўзига хос хусусиятларини ҳисобга олиб, терапевтик самарага эришиш учун тўқималарда препаратни тўпланишига эришиш мақсадида, бошланғич тўйинтирувчи дозани қўллаш талаб қилинади. Кумулятив самарасининг борлиги даволаш тугаганидан сўнг 10-45 кун давомида таъсир давомийлигини таъминлайди. Амиадароннинг ҳар бир дозаси (200 мг) 75 мг ёд сақлайди. Амиадорон узоқ муддат қабул қилинганида ёднинг концентрацияси амиадороннинг концентрациясига нисбатан 60-80% га етиши мумкин.

Юрак ритмини бузилишлари, шу жумладан бошқа антиаритмик воситаларга чидамли бўлган аритмияларни даволаш ва олдини олиш: қоринчалар аритмиялари, шу жумладан қоринчалар тахикардияси ва қоринчалар фибрилляцияси (даволаш стационарда синчков кардиомониторли назорат остида бошланиши керак);қоринчалар усти пароксизмал тахикардиялари: юракнинг органик касалликлари бўлган беморларда қайталанувчи барқарор қоринчалар усти пароксизмал тахикардиясининг хужжатланган хуружлари; юракнинг органик касалликларисиз беморларда қайталанувчи барқарор қоринчалар усти пароксизмал тахикардиясининг хужжатланган хуружлари, бошқа синф антиаритмик препаратлар самарасиз бўлганида ёки уларни қўллашга қарши кўрсатмалар мавжуд бўлганида; Волф-Паркинсон-Уайт синдроми бўлган беморларда қайталанувчи барқарор қоринчалар усти пароксизмал тахикардиясининг хужжатланган хуружлари;бўлмачаларни хилпилловчи аритмияси ва липпилаши. Агар анамнезида илгари қайд этилган аритмия ҳуружларига кўрсатмалар бўлса, миокард инфарктидан кейинги тикланиш даврида қўлланади. Амиодарон юрак ишемик касаллиги ва/ёки чап қоринча фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда юрак ритми бузилишларини даволашда ишлатилиши мумкин.

Препаратни фақат шифокорнинг кўрсатмаси бўйича қабул қилиш лозим! Ротаритмил овқат қабул қилишдан олдин ва етарли миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади. Юклама (“тўйинтирувчи”) дозаси: турли тўйиниш схемалари ишлатилиши мумкин. Стационар шароитида: бир неча қабулга бўлинган бошланғич доза 10 г йиғинди дозага эришилгунича (одатда 5-8 кун давомида) суткада 600-800 мг (максимал 1200 мг гача) дозани ташкил этади. Амбулатор шароитида: бир неча қабулга бўлинган бошланғич доза 10 г йиғинди дозага эришилгунича (одатда 1-14 кун давомида) суткада 600 дан 800 мг гача дозани ташкил этади. Тутиб турувчи доза: турли беморларда суткада 100 дан 400 мг гача ўзгариб туриши мумкин. Шахсий терапевтик натижага мувофиқ суткада тана вазнига 3 мг/кг ҳисобидан минимал самарали дозасини қўллаш керак. Амиодарон жуда давомли ярим чиқарилиш даврига эгалиги туфайли, уни кунора қабул қилиш ёки уни қабул қилишда ҳафтада 2 кун танаффус қилиш мумкин. Ўртача терапевтик бир марталик доза: 200 мг. Ўртача терапевтик суткалик доза: 400 мг. Максимал бир марталик доза: 400 мг. Максимал суткалик доза: 1200 мг.

Ножўя самараларни учраш тез-тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида учраш тез-тезлигини баҳолаш мумкин эмас). Қон ва лимфа тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – гемолитик анемия, апластик анемия, тромбоцитопения. Юрак қон-томир тизими томонидан: тез-тез – брадикардия, асосан ўртача намоён бўлган ва дозага боғлиқ; тез-тез эмас – юракни уришини тўхташи билан кечувчи аритмияни бошланиши ёки зўрайиши, ўтказувчанликни бузилиши (синоатриал блокада, турли даражадаги АВ-блокада); жуда кам ҳолларда – синус тугуни фаолиятини бузилиши ва/ёки кекса ёшдаги пациентларда яққол брадикардия ёки юракни синусли тўхташи; учраш тез-тезлиги номаълум – “пируэт” туридаги қоринчалар тахикардияси. Эндокрин бузилишлар: тез-тез – гипотиреоз, гипертиреоз, баъзида ўлим билан тугаши мумкин; жуда кам ҳолларда – антидиуретик гормонни ноадекват секрецияси синдроми (ЦИАДҲ). Кўриш аъзолари томонидан: жуда тез-тез – шох парданинг эпителийсида, одатда қорачиқ остида микрочўкмалар пайдо бўлади, улар мураккаб ёғ қаватидан иборат бўлиб, препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади ва даволашни тўхтатишни талаб қилмайди. Баъзида улар рангли ореолани пайдо бўлиши ёки ёрқин ёруғликда контурларнинг ноаниқлиги кўринишидаги кўришни бузилишларини чақириши мумкин. Жуда кам ҳолларда – кўрликкача зўрайиб бориши мумкин бўлган оптик нейропатия / неврит. Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – одатда юклама дозани қўллаш билан ва дозани камайтириш юзасидан қарор қабул қилиш билан юзага келадиган ҳавфсиз меъда-ичак бузилишлари (қусиш, кўнгил айниши, дисгевзия). Умумий бузилишлар: учраш тез-тезлиги номаълум – гранулома, шу жумладан суяк кўмиги грануломаси. Гепатобилиар бузилишлар: жуда тез-тез – зардобда, даволашни бошланишида кузатиладиган, одатда ўртача даражада бўлган трансаминазаларнинг изоляцияланган қиймати. Дозани камайтириш ёки ҳатто спонтан равишда нормал қийматларга қайтиши мумкин. Тез-тез – зардобда трансаминазаларнинг юқори қиймати ва/ёки сариқлик, жумладан ўлимга олиб келиши мумкин бўлган жигар етишмовчилиги билан кечувчи жигар фаолиятини ўткир бузилиши; жуда кам ҳолларда – баъзида ўлим билан тугаши мумкин бўлган жигарни сурункали касалликлари (сохта алкоголли гепатит, цирроз). Иммун тизими томонидан: ангиоэдема (гарчи учраш тез-тезлиги номаълум бўлсада, ангиоэдема юзасидан бир неча хабарлар берилган. Текширишлар: жуда кам ҳолларда – қонда креатининнинг концентрациясини ошиши. Нерв тизими томонидан: тез-тез – экстрапирамид тремор, тремор учун регрессия одатда препаратнинг дозаси камайтирилганидан ёки организмдан чиқарилганидан сўнг кузатилади, қўрқинчли туш кўришлар, уйқуни бузилиши кузатилади. Тез-тез эмас: периферик сенсор нейропатия ва/ёки миопатия, таъсир этувчи модда организмдан чиқарилганидан сўнг одатда қайтувчандир; жуда кам ҳолларда – мияча атакцияси, регрессия одатда препаратнинг дозаси камайтирилгандан ёки организмдан чиқарилгандан сўнг кузатилади, хавфсиз бош мия гипертензияси (миячани сохта ўсмаси), бош оғриғи, вертиго кузатилади. Репродуктив тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – эпидидимит-орхит, импотенция. Нафас аъзолари, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: тез-тез – ўпкани заҳарланиши (ўта юқори сезувчан пневмонит, интерстициал ёки алвеоляр пневмонитни ва пневмония билан кечувчи облитерацияловчи бронхитнинг, баъзида ўлим билан якунланувчи бронхитни ривожланиш ҳоллари маълум); жуда кам ҳолларда – нафас фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда ва айниқса астмаси бўлган пациентларда бронхоспазм, жарроҳлик (кислороднинг юқори концентрацияси билан ўзаро таъсир қилиши мумкин), ўпкадан қон кетишлар (гарчи частотаси номаълум бўлсада, ўпкадан қон кетиш ҳоллари кузатилган). Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда тез-тез – фотосенсибилизация кузатилиши мумкин, тез-тез – терининг очиқ соҳаларини зангори ёки кулранг рангга бўялиши, хусусан юқори суткалик дозалари билан узоқ муддат даволанганда кузатилади; бундай пигментация даволаш тўхтатилганидан сўнг аста-секин йўқолади; жуда кам ҳолларда – радиотерапия курси давомида эритема, тери тошмалари, одатда носпецифик, эксфолиатив дерматит, алопеция; тез-тезлиги номаълум – уртикария. Қон-томир бузилишлари: жуда кам ҳолларда – васкулит.

препаратнинг компонентларига ва ёдга юқори сезувчанлик;синус тугунини заифлиги синдроми (СТЗС) (синусли брадикардия, кардиостимулятор бўлмаганидаги синоатриал блокада);ИИ ва ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокада ва Гисс тутами оёқчаларини блокадаси (кардиостимулятор бўлмаганида);ҚТ интервални туғма ёки орттирилган узайиши;оғир даражадаги юрак етишмовчилиги;яққол артериал гипотензия, коллапс, шок;ҚТ интервалини узайтириш ва пароксизмал тахикардиялар, шу жумладан “пирует” туридаги полиморф қоринчалар тахикардиясини чақириш хусусиятига эга бўлган препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш;МАО ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш;ўпкани интерстициал касаллиги;қалқонсимон без дисфункцияси (гипо- ва гипертиреоз);гипокалиемия, гипомагниемия;18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);ҳомиладорликни ИИ ва ИИИ уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

“Пируэт” туридаги полиморф қоринчалар тахикардиясини (торсаде де поинтес) чақириш хусусиятига эга бўлган препаратлар билан мажмуада қўллаш мумкин эмас (улар амиодарон билан бирга қўлланганида “пируэт” туридаги потенциал летал қоринчалар тахикардиясини ривожланиш хавфи ошади): Антиаритмик воситалар: ИА синфи (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), ИИИ синфи (дофетилид, ибутилид, бретилий тозилат), соталол; Бепридил; винкамин; айрим нейролептиклар: фенотиазинлар (хлорпромазин, циамемизин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамидлар (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенонлар (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклик антидепрессантлар; цизаприд; марколид антибиотиклар (эритромицин вена ичига юборилганида, спирамицин); азоллар; безгакка қарши воситалар (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин парентерал юборилганида; дифеманил метилсулфати; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолонлар (шу жумладан моксифлоксацин) каби бошқа (антиаритмик бўлмаган) препаратлар.

Амиодароннинг ножўя таъсирлари дозага боғлиқ бўлганлиги туфайли, уларни пайдо бўриш эҳтимолини минимал даражага етказиш учун, пациентларни минимал самарали дозалар билан даволаш керак. Беморлар, даволаниш вақтида улар тўғридан-тўғри қуёш нурларининг таъсиридан сақланишлари ёки ҳимоя чораларини кўришлари (масалан, қуёшдан ҳимояловчи крем суртиш, тегишли кийимларни кийиш) юзасидан огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Ҳомиладорликда Ротаритмил фақат ҳаётий кўрсатмаларга мувофиқ буюрилади, чунки препарат ҳомиланинг қалқонсимон безига таъсир кўрсатади. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юбориш белгилари пайдо бўлганида, одатда препаратнинг дозасини пасайтириш ёки уни қабул қилишни вақтинчалик тўхтатиш етарли бўлади. Препаратнинг катта миқдори бир вақтда қабул қилинганида жигар фаолиятини бузилиши, синусли брадикардия, юрак уришини тўхташи, қоринчалар тахикардиясини, “пируэт” туридаги пароксизмал тахикардия хуружлари кузатилиши мумкин. Атриовентрикуляр ўтказувчанлик секинлашиши, мавжуд бўлган юрак етишмовчилиги кучайиши мумкин. Даволаш: агар препарат яқинда қабул қилинган бўлса, меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир буюриш керак. Специфик антидоти йўқ. Амиодарон ва унинг метаболитлари диализ вақтида чиқарилмайди. Қолган ҳолларда симптоматик даволаш ўтказилади. Брадикардия ривожланганида бета-адреностимуляторларни буюриш ёки кардиостимулятор ўрнатиш мумкин, “пируэт” туридаги тахикардияда – вена ичига магний тузларини юбориш ва кардиостимуляция ўтказиш мумкин.

Рецепт бўйича

Таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.