сариқ рангли тиниқ эритма.

Глаукомага қарши препаратлар ва миотик воситалар. β-адренорецепторларнинг блокаторлари. Тимолол, мажмуада.

S01ED51

Бримонидин. 0,2% ли эритма кўз томчилари шаклида инстилляция қилинганида қон плазмасида бримонидиннинг концентрацияси жуда паст. Бримонидин кўз тўқималарида аҳамияциз даражада метаболизмга учрайди, плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 29% ни ташкил этади. Маҳаллий қўлланганидан сўнг ўртача ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил этади. Ин витро шароитларида ҳайвонлар ва одамнинг жигар ҳужайраларида ўтказилган тадқиқотлар, алдегидоксидаза ва цитохром Р450 бримонидиннинг метаболизми жараёнига аҳамиятли даражада киришишини кўрсатди. Шундай қилиб, препаратнинг тизимли чиқарилиши биринчи навбатда жигардаги метаболизми билан белгиланади. Тимолол. Катарактани бартараф қилиш бўйича жарроҳлик муолажасини ўтказган пациентларга 0,5% ли кўз томчилари маҳаллий қўллангандан сўнг бир соатдан кейин, кўз суюқлигида тимололнинг максимал концентрацияси 898 нг/мл ни ташкил этган. Дозанинг бир қисми тизимли қон оқимига сўрилади, шундан сўнг жигарда экстензив равишда метаболизмга учрайди. Тимололни қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври тахминан 7 соатни ташкил этади. Тимолол жигарда қисман метаболизмга учрайди ва унинг метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади. Тимолол плазма оқсиллари билан аҳамияциз даражада боғланади.

очиқ бурчакли глаукома;кўз ички гипертензияси (β-адреноблокаторлар билан маҳаллий даволаш самараси етарли бўлмаганида) да қўлланади.

Фақат маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган. Кўзларни инфекцияланишидан ва кўз томчисини ифлосланишидан олдини олиш мақсадида томчилагич учлигини турли юзалар билан контактда бўлишидан сақланиш керак. Катталарда, шу жумладан кекса ёшдаги пациентларда қўлланиши Шикастланган кўзнинг конъюнктивасига 1 томчидан суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан томизилади. Кўз ички босимини пасайтириш мақсадида Римосопт препаратини бошқа офталмологик препаратлар билан қўллаш мумкин, бунда инстилляциялар орасида беш минутлик танаффус бўлиши керак. Бошқа кўз томчилари қўлланганида бўлгани каби, юз бериши мумкин бўлган тизимли сўрилишини пасайтириш учун кўзнинг ички бурчагидаги кўз ёши қопчасини босиш ёки кўзларни 2 минут давомида ёпиб туриш тавсия этилади. Тизимли ножўя самараларнинг яққоллигини камайтириш ва маҳаллий таъсирини кучайтириш мақсадида ҳар бир кўз томчиси инстилляция қилинган заҳоти юқоридагини бажариш керак.

Eнг кўп кузатиладиган ножўя самаралар конъюнктива гиперемияси ва кўзнинг шиллиқ қаватини ачишиш ҳисси ҳисобланади. Кўпчилик ҳолларда ушбу симптомлар кучсиз ифодаланган бўлади. Ножўя самараларнинг учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас). Кўриш аъзолари томонидан: жуда тез-тез – кўз конъюнктивасини гиперемияси, ачишиш ҳисси; тез-тез – ўткир ачитадиган ёки санчидиган оғриқ, аллергик конъюнктивит, шох парда эрозияси, юзаки кератит, қовоқларнинг терисини қичишиш, конъюнктива фолликулити, кўришни бузилиши, блефарит, эпифор, кўз шиллиқ пардасини қуриши, кўздан ажралмаларни ажралиши, оғриқ, кўз шиллиқ пардасини таъсирланиши, кўз ёт жисм борлиги ҳисси; тез-тез эмас – кўриш ўткирлигини пасайиши, фолликуляр конъюнктивит, аллергик блефарит, конъюнктивит, шишасимон танада сузиб юрувчи преципитатлар, астенопия, фотофобия, кўзнинг папилляр мушаклари гипертрофияси, қовоқларда оғриқ, конъюнктивани оқариши, шох пардани шиши, шох пардани инфилтратлари, шишасимон танани ёрилиши; учраш тезлиги номаълум – кўришни ноаниқлиги. Руҳият томонидан: тез-тез – депрессия. Нерв тизими томонидан: тез-тез – уйқучанлик, бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, цингаопе. Юрак томонидан: тез-тез эмас – тез-тез – димланган юрак етишмовчилиги, юракни уриб кетиши ҳисси; учраш тезлиги номаълум – аритмия, брадикардия, тахикардия. Қон томирлари томонидан: тез-тез – гипертензия; учраш тезлиги – гипотония. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез эмас – ринит, бурун шиллиқ қаватини қуриши. Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини қуриши; тез-тез эмас – таъм билишни бузилиши, кўнгил айниши, диарея. Тери ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан: тез-тез – қовоқларни шиши, қовоқлар терисини қичишиши, қизариши; тез-тез эмас – аллергик контакт дерматит; учраш тезлиги номаълум – юз терисини қизариши. Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас – аллергик контакт дерматит. Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез – астеник ҳолатлар. Препаратнинг таъсир этувчи моддаларидан бири қўлланганида, Римосопт препаратини қўллаш вақтида истисно қилиш мумкин бўлмаган ножўя самараларни ривожланиши кузатилган.

препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;нафас йўлларини реактив касалликлари, жумладан бронхиал астма, шу билан бирга анамнезидаги бронхиал астма, ўпкани оғир даражадаги сурункали обструктив касаллиги;синусли брадикардия, синус тугуни фаолиятини бузилиши синдроми, юрак ритмини суний бошқарувчиси имплантация қилинмаган ИИ–ИИИ даражадаги атриовентрикуляр блокада, юрак етишмовчилиги, кардиоген шок;моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари, норадренергик ўтказувчанликка таъсир қилувчи антидепрессантлар (масалан, трициклик антидепрессантлар ва миансерин) билан ёндош даволаш;2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

МНТнинг фаолиятини сусайтирувчи воситалар (алкогол, барбитуратлар, опиатлар, седатив воситалар, умумий анестетиклар) Римосопт билан бир вақтда қўлланганида уларнинг таъсирини кучайтириши мумкинлигини инобатга олиш керак. Офталмологик β-адреноблокаторлар ва калций каналларининг блокаторлари, тизимли таъсир қилувчи β-адреноблокаторлар, антиаритмик препаратлар (жумладан амиодарон), ангишвонагул гликозидлари, парасимпатомиметиклар ёки гуанетидин бир вақтда қўлланганидагипотензия ва/ёки брадикардияга олиб келувчи аддитив самара кузатилиши мумкин. Бундан ташқари, бримонидин қўлланганидан сўнг гипотензия ривожланиши мумкин, шунинг учун Римосопт препаратини тизимли гипотензив воситалар билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш тавсия этилади. Офталмологик β-адреноблокаторлар ва эпинефрин бир вақтда қўлланганида мидриаз ривожланиши мумкин. β-адреноблокаторлар диабетга қарши препаратларнинг гипогликемик самарасини кучайтириши, шунингдек гипогликемиянинг белгилари ва симптомларини яшириши мумкин. Клонидинни тўсатдан бекор қилишга нисбатан кузатиладиган гипертензив реакция β-адреноблокаторларни қўллаш фонида кучайиши мумкин. CЙП2Д6 нинг ингибиторлари (масалан, хинидин, флуоксетин, пароксетин) ва тимолол бир вақтда қўлланганида β-адреноблокаторларнинг тизимли самараси (юрак қисқаришлар сонини пасайиши, депрессия) кучайиши мумкин. β-адреноблокаторларни умумий анестезия учун қўлланадиган дори воситалари билан бир вақтда қўллаш компенсатор тахикардияни яшириши ва гипотензиянинг ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин, шунинг учун шифокор-анестезиологни, пациент Римосопт препаратини қабул қилаётганлиги хақида огоҳлантириш керак. Таркибида ёд сақловчи рентгеноконтраст препаратлар билан бир вақтда, ва лидокаин вена ичига юборилганида Римосопт препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Циметидин, гидралазин, этил1 спирти қон плазмасида тимололнинг концентрациясини ошириши мумкин. Қонда айланиб юрувчи катехоламинлар, масалан хлорпромазин, метилфенидат, резерпиннинг метаболизми ва ўзлаштирилишига таъсир қилувчи дори препаратларини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. α-адренергик агонистлар билан ўзаро таъсир қилувчи ёки уларнинг фаоллигини издан чиқарувчи тизимли таъсирга эга (дори шаклидан қатъий назар) ёндош препаратлар (масалан, изопреналин ёки празозин) нинг дозасини ўзгартириш ёки эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Простамидлар, простагландинлар, карбоангидраза ингибиторлари ва пилокарпин билан қўлланганида кўз ички босимини пасайишининг аддитив самарасини назарий жиҳатдан кучайиши мумкинлигини инобатга олиш керак. Бримонидин ва МАО ингибиторлари ёки норадренергик ўтказувчанликка таъсир қилувчи антидепрессантлар (масалан, трициклик антидепрессантлар ва миансерин) ни бирга қўллаш мумкин эмас. МАО ингибиторларини қабул қилган пациентларни, Римосопт препарати билан даволашни МАО ингибиторлари бекор қилингандан сўнг 14 кундан кейин бошлаш мумкин.

Маҳаллий қўлланадиган барча офталмологик препаратлар каби, Римосопт ҳам тизимли сўрилиши мумкин. Аллергик реакциялар пайдо бўлганида Римосопт препарати билан даволашни тўхтатиш керак. 2 ёш ва ундан ошган болаларда, айниқса 2-7 ёшдаги, ва/ёки тана вазни ≤ 20 кг бўлган болаларда уйқучанликни ривожланиш тезлиги ва оғирлик даражаси юқори бўлганлиги сабабли, препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш ёки доимий кузатувда бўлиши керак. Болалар ва ўсмирларда (2-17 ёш) Римосопт препаратини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Юрак-қон томир касалликлари (масалан, юрак ишемик касаллиги, Принцметалл стенокардияси ва юрак етишмовчилиги) бўлган пациентларни ва β-адреноблокаторларни қўллаш билан ўтказиладиган гипотензив даволаш вақтида синчковлик билан текшириш ва бошқа таъсир этувчи моддалари бўлган дори воситалари билан даволаш мумкинлигини кўриб чиқиш керак. Бундан пациентларда юрак-қон томир касалликларини оғирлашиш белгилари ва ножўя реакцияларни борлигини аниқлаш мақсадида уларни кузатиш керак. Қўзғалувчанликни ўтиш вақтига салбий таъсир қилиши мумкинлиги туфайли, биринчи даражадаги юрак блокадаси бўлган пациентларга β-адреноблокаторларни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Тизимли таъсир қилувчи β-адреноблокаторлар қўлланганда бўлгани каби, ЮИК бўлган пациентларни Римосопт препарати билан даволашни тўхтатиш зарурати бўлганида, юрак ритмини бузилиши, миокард инфаркти ёки тўсатдан ўлим ҳолати юз беришидан сақланиш мақсадида даволаш аста-секин бекор қилинади. Периферик қон айланишини оғир даражадаги бузилишлари/ўзгаришлари (масалан, Рейно касаллигини оғир шакллари ёки Рейно синдроми) бўлган пациентларга даволашни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Бронхиал астма бўлган пациентларга айрим офталмологик β-адреноблокаторлар қўлланганидан кейин нафас фаолиятини бузилишлари, шу жумладан бронхоспазм туфайли ўлим ҳолати қайд этилган. Енгил/ўртача даражадаги ЎСОБ (ўпкани сурункали обструктив касаллиги) бўлган пациентларга Римосопт препаратини эҳтиёткорлик билан, ва даволашдан кутиладиган фойда потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш керак. Лабил диабет ёки спонтан гипогликемияга мойиллиги бўлган пациентларга β-адреноблокаторларни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки β-адреноблокаторлар ўткир гипогликемиянинг белгилари ва симптомларини яшириши мумкин. β-адреноблокаторлар шунингдек гипертиреознинг белгилари ва симптомларини ҳам яшириши мумкин. Метаболик ацидоз ва феохромоцитомаси (олдиндан даволамасдан туриб) бўлган пациентларга Римосопт препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Кўзнинг шох пардаси касалликлари бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки офталмологик β-адреноблокаторлар кўзни қуритиши мумкин. Тизимли β-адреноблокаторни аллақачон қабул қилаётган пациентларда, тимолол қўлланганида, кўз ички босимига таъсири ва тизимли β-адреноблокаторларнинг маълум самаралари кучайиши мумкин. Бундай пациентларда даволашга нисбатан реакциясини синчиклаб назорат қилиш керак. Иккита маҳаллий β-адреноблокаторларни қўллаш тавсия этилмайди. β-адреноблокаторлар билан даволашда анамнезида атопияси ёки турли аллергенларга оғир даражадаги анафилактик реакциялари бўлган пациентларга шундай аллергенлар такроран юборилганида реакциянинг яққоллиги ошиши ва эпинефриннинг одатдаги дозаси юборилганида самара бўлмаслиги мумкин. Операциядан олдин шифокор-анестезиологни Римосопт препаратини қўллаётганингиз хақида огоҳлантириш керак, чунки у β-агонистлар, масалан эпинефриннинг самарасини блоклаши мумкин. Жигар/буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга Римосопт препарати эҳтиёткорлик билан қўлланади, чунки ушбу пациентлар гуруҳида препаратни қўллаш етарли даражада ўрганилмаган. Буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари бўлган, гемодиализдаги пациентларни тимолол билан даволаш артериал босимни яққол пасайиши билан кечган. Римосопт препаратининг таркибидаги бензалконий хлориди кўзнинг шиллиқ пардасини таъсирланишини чақириши мумкин. Римосопт препаратини инстилляция қилишдан олдин контакт линзаларни ечиш, ва 15 минутдан кейин яна тақиш мумкин. Юмшоқ контакт линзалар билан контактда бўлишдан сақланиш керак, чунки бензалконий хлориди уларни рангсизлантиради. Препарат ёпиқ бурчакли глаукома бўлган пациентларда ўрганилмаган. Флакон биринчи марта очилганидан сўнг Римосопт препаратининг яроқлилик муддати 28 суткани ташкил этади. Кўрсатилган вақт тугаганидан сўнг, ҳатто унда оз миқдорда препарат қолган бўлса ҳам, уни ташлаб юбориш тавсия этилади. Бу инфекцияланиш ҳавфини олдини олиш учун керак. Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладор аёлларда бримонидин ва тимололни мажмуада қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ. Препаратни қўллаш жуда зарур бўлган ҳолатлардан ташқари, ҳомиладорлик вақтида Римосопт препаратини қўллаш мумкин эмас. Агар препарат ҳомиладорлик вақтида қўлланилса, янги туғилган чақалоқнинг аҳволини ҳаётининг биринчи кунлари давомида (β-адреноблокаторларнинг таъсири, яъни брадикардия, гипотония, нафас етишмовчилиги ва гипогликемия намоён бўлиши мумкинлиги туфайли) яхшилаб назорат қилиш керак. Римосопт препаратини эмизикли аёлларга қўллаш мумкин эмас, чунки тимолол кўкрак сутига ўтади. Шундай бўлса ҳам, тимолол кўз томчилари шаклида терапевтик дозаларда қўлланганида, болада бета-блокаданинг клиник симптомлари намоён бўлиши учун, кўкрак сутида препаратнинг етарли миқдорда бўлиши эҳтимоли кам. Педиатрияда қўлланиши Римосопт препаратини янги туғилган чақалоқлар ва гўдаклар (2 ёшдан кичик) да қўллаш мумкин эмас. Болалар ва ўсмирларда (2-17 ёш) Римосопт препаратини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган, шунинг учун уни ушбу ёшдаги пациентларда қўллаш тавсия этилмаган, ва уни қўллаш зарурати бўлганида, эҳтиёткорлик билан ва доимий кузатув остида ўтказилиши керак. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Римосопт автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига аҳамияциз даражада таъсир кўрсатади. Препарат қисқа муддатга кўришни ноаниқлиги, кўриш фаолиятини бузилиши, ҳолсизлик ва уйқучанликни чақириши мумкин. Кўрсатилган симптомлар ривожланганида ательени бошқариш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажаришдан сақланиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Флакон очилганидан сўнг препарат 28 кун давомида ишлатилсин.

Римосоптнинг дозасини ошириб юборилиши, одатда ножўя реакцияларни ривожланишига олиб келмайди. Дозаси ошириб юборилганида даволаш тутиб турувчи вв симптоматик даволашдан иборат. Пациентнинг нафас фаолиятини тутиб туриш керак. Таъсир этувчи моддаларидан бирининг дозаси ошириб юборилганида Римосопт препаратининг дозаси ошириб юборилганида истисно қилиш мумкин бўлмаган симптомларни ривожланиши кузатилган. Бримонидин Маҳаллий қўлланганида дозани ошириб юборилиши: хушни йўқолиши, артериал босимни пасайиши, брадикардия, гипотермия, цианоз ва апноэ. Бехосдан ичга қабул қилинганида дозани ошириб юборилиши: катталарда бримонидиннинг дозасини бехосдан ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар чекланган. Рикошет гипертензия қайд этилган ҳуруж тугаганидан кейин фақат битта ножўя кўриниш – артериал гипотензияни ривожланганлиги маълум. Бримонидин сақловчи кўз томчилари бехосдан ютиб юборилганида болаларда жиддий ножўя самаралар ривожланганлиги юзасидан хабар берилган. МНТ нинг фаолиятини сусайиши, вақтинчалик кома ёки хушнинг даражасини пасайиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, гипотензия, брадикардия, гипотермия, терини оқариши нафас фаолиятини сусайиши ва апноэ кузатилган, бу жадал даволаш бўлимига гильзаизация қилиш заруриятига олиб келган. Барча ҳолатларда фаолиятларни 6-24 соат давомида бутунлай тикланганлиги хақида хабар берилган. α2-адреномиметиклар гуруҳига мансуб препаратларнинг дозаси ошириб юборилганида қуйидаги симптомлар: гипотензия, астения, қусиш, уйқучанлик, седатив самара, бардикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, нафас фаолиятини сусайиши, тиришишлар хақида хабар берилган. Тимолол Тимололнинг дозасини ошириб юборилишини умумий симптомлари: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, бош оғриғи, бош айланиши, юрак уришини тўхташи бўлиши мумкин. Тимолол гемодиализ ёрдамида организмдан бутунлай чиқарилмайди.

Рецепт бўйича

Кўз томчилари. Препарат 5 мл дан ҳимоя халқаси билан таъминланган бураладиган ҳимоя қопқоқли, тиқин томчилагич билан беркитилган полиетилен флаконда. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

2 йил.