оқ, узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида бўлиш учун чизиғи ва бошқа томони силлиқ бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

перорал гипогликемик восита (бигуанидлар гуруҳи).

A10VA02.

Метформиннинг дозаси перорал қабул қилинганидан сўнг максимал концентрациясига (Тмах) 2,5 соатдан кейин эришади. Мутлоқ биокираолишлиги 50-60% ни ташкил этади. Препаратнинг дозаси перорал қабул қилинганида сўрилмаган ва ахлат билан чиқариладиган фракцияси 20-30 % ни ташкил этади. Перорал қабул қилинганида метформинни сўрилиши тўлиқ эмас ва тўйиниш ҳусусиятига эга. Метформин нотўғри пропорционал фармакокинетикага эга деб ҳисобланади. Тавсия этилган дозаларда ва одатдаги қабул қилиш оралиқларида плазмада концентрациясига нисбатан мувозанатли ҳолатига 24-48 соатдан кейин эришилади. Одатда концентрацияси 1 мг/мл дан кам қийматни ташкил этади. Плазмада метформиннинг максимал концентрацияси максимал дозада қабул қилинганида 4 мг/мл дан ошмайди. Овқатланиш метформинни сўрилишини камайтиради ва бироз тормозлайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши аҳамияциз даражада. Метформин сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Перорал қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври тахминан 6,5 соатни ташкил этади. Буйрак фаолияти пасайганида буйрак клиренси креатинин клиренсига пропорционал равишда пасаяди, шу сабабли ярим чиқарилиш даври узаяди ва плазмада метформиннинг концентрацияси ошади.

Катталарда қандли диабетнинг ИИ типи (инсулинга қарам бўлмаган) (шу жумладан парҳез билан даволаш самарасиз бўлганида), айниқса семириш билан кечувчи ҳолларда – монотерапия кўринишида, шунингдек сулфонилмочевина ва глитазон препаратлари билан бирга қўлланади. Инсулин билан мажмуада – қандли диабетнинг ИИ типида инсулинга иккиламчи резистентлик ва яққол семизлик бўлган ҳолларда қўлланади. Семизликни (шу жумладан алиментар, гипофиз касалликларидаги, Пикквик синдромидаги семизликни) мажмуавий даволашда қўлланади.

Дозани қондаги глюкозанинг даражасига қараб, шахсий равишда белгиланади. Овқат вақтида ёки бевосита овқатдан кейин чайнамасдан етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади. Инсулин қабул қилмайдиган беморларга метформин 500-1000 мг дан биринчи ҳафтада кунига 2 марта (500 мг дан 1 таблетка ёки 500 мг дан 2 таблетка, ёки 1000 мг дан 1 таблетка) буюрилади; гликемиянинг даражасига қараб, доза 1 ҳафталик оралиқ билан суткада 500 мг га 1000 мг дозагача ошириб (500 мг дан 2 таблетка ёки 1000 мг дан 1 таблетка), кунига 3 марта буюрилади. Қўллаш давомийлиги шифокор томонидан белгиланади. Самарани бир маромда сақлаб турувчи суткалик доза – суткада 1000-2000 мг (500 мг дан 2-4 таблетка ёки 1000 мг дан 2 таблетка) ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза – 3 г (500 мг дан 6 таблетка ёки 1000 мг дан 3 таблетка). 10 ёшдан ошган болаларда бошланғич доза 500 мг кунига 2-3 марта овқатдан кейин ёки овқат вақтида қабул қилинади, қондаги глюкозанинг даражасини ўлчаш асосида ҳар 10-15 кунда дозага тузатиш киритиш билан буюрилади. Болалар учун максимал доза 2000 мг; 2-3 марта қабулга бўлинади. Суткада 40 ТБ дан камроқ дозадаги инсулин билан қўлланганида, дори воситасининг дозалаш тартиби монотерапиядаги каби бўлади, бунда инсулиннинг дозасини аста-секин (кунора суткада 4-8 ТБ га) пасайтириш мумкин. Инсулиннинг дозаси суткада 40 ТБ дан кўп бўлганида метформинни қўллаш ва инсулиннинг дозасини пасайтириш стационарда ўтказилади, одатдаги бошланғич дозаси 500 мг суткада 2-3 марта ёки суткада 1 марта 1000 мг ни ташкил қилади. Алиментар семизликни даволашда жисмоний юкламалар тартиби фонида мажмуавий даволаш таркибида 1000-2000 мг дозада (1000 мг дан 1-2 таблетка) суткада бир марта қабул қилинади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: даволашнинг бошида – кўнгил айниши, қусиш, оғизда “металл” таъми, иштаҳани пасайиши, диспепсия, метеоризм, қорин оғриғи. Ушбу ножўя самараларни, дори воситасини овқатдан олдин ёки овқатдан кейин қабул қилиб, унинг дозасини аста-секин ошириш йўли билан камайтириш мумкин. Гепатобилиар тизим томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, дори гепатити ҳақида якка хабарлар бор, метформин бекор қилинганидан кейин ушбу кўринишлар тез йўқолади. Моддалар алмашинуви томонидан: айрим ҳолларда (доза ошириб юборилганида, “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимида келтирилган касалликлар бўлганида, алкоголизмда) – лактоацидоз. Узоқ муддат қўлланганида, одатда клиник аҳамиятга эга бўлмаган ва метформин билан даволаш тўхтатилганида тез ўтиб кетадиган В12 витаминини сўрилишини бузилиши бўлиши мумкин. Қон яратиш аъзолари томонидан: кам – мегалобласт анемия. Аллергик реакциялар: жуда кам – эритема, қичишиш, тери тошмаси. Ножўя самаралари пайдо бўлган ҳолларда дозани камайтириш ёки препаратни вақтинча бекор қилиш керак.

метформин ва бошқа бигуанидларга ўта юқори сезувчанлик;диабетик кетоацидоз, диабетик прекома ва кома;сурункали буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатинининг даражаси эркакларда 1,5 мг/дл ва аёлларда 1,4 мг/дл дан ортиқ ёки креатинин клиренси минутига 60 мл дан камроқ бўлганида);жигар фаолиятини бузилиши (жигар фаолиятининг етишмовчилиги Чайлд-Пю бўйича ИИ даражадан юқори);лактоацидозни ривожланишига ёрдам бериши мумкин бўлган ҳолатлар, шу жумладан сурункали юрак етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти, нафасни бузилиши, мияда қон айланишини ўткир бузилиши, дегидратация, алкогол билан қабул қилиш;лактоацидоз (шу жумладан анамнездаги);гипокалорияли парҳез (суткада 1000 ккал дан кам);ҳомиладорлик ва лактация даври;10 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас;дори воситаси жарроҳлик муолажалари, контраст дори воситаларини юбориш билан ўтказилган радиоизотоп, рентгенологик текширувлардан 2 сутка олдин ва улар ўтказилганидан кейин 2 сутка давомида буюрилмайди.

Eтанол, ҳалқали диуретиклар, ёд сақловчи рентгеноконтраст воситалар билан номутаносиб, чунки лактоацидознинг хавфи ошади, айниқса оч қолган ҳолда ёки паст калорияли парҳезда. Метформинни қўллаш вақтида алкоголли ичимликлар ва этанол сақловчи дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак. Рентгенологик текшириш ўтказилганда дори воситасини 48 соат олдин бекор қилиш керак ва текшириш ўтказилганидан кейин 2 сутка давомида қабул қилмаслик керак. Бевосита антикоагулянтлар ва циметидин билан бирга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Сулфонилмочевина ҳосилалари, инсулин, акарбоза, моноаминооксидаза ингибиторлари (МАО), окситетрациклин, ангиотензин-айланувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, клофибрат, циклофосфамид ва салицилатлар метформиннинг таъсирини кучайтиради. Глюкокортикостероидлар, мажмуавий орал контрацептивлар, эпинефрин, глюкагон, тиреоид гормонлар, фенатиазин ҳосилалари, никотин кислотаси, тиазид диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида метформиннинг таъсири камайиши мумкин. Нифедипин метформинни сўрилишини, Cмах ни оширади, чиқарилишини секинлаштиради. Катион моддалар (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин) найчалардаги транспорт тизимлари учун рақобатлашадилар ва узоқ вақт даволанганда Смах ни 60% га ошириши мумкин.

Даволаш вақтида буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак; плазмада лактатни аниқлашни йилда камида 2 марта, шунингдек миалгия пайдо бўлганида ҳам ўтказиш керак. Дегидратация хавфи бўлганида буюриш тавсия қилинмайди. Рентгеноконтраст воситаларни вена ичига юбориш билан текшириш, жарроҳлик муолажалари ва жароҳатлар, катта кўламдаги куйишлар, иситма синдроми билан кечувчи юқумли касалликлар, перорал гипогликемик воситаларни бекор қилишни ва инсулинни буюришни талаб қилиш мумкин. Инсулин билан даволаш жарроҳлик муолажаси ёки рентгенологик текширувидан 2 кун олдин бошланади ва ундан кейин камида 2 кун давомида давом эттирилади. Сулфонилмочевина ҳосилалари билан бирга қўлланганида гликемияни синчиклаб назорат қилиш керак. Инсулин билан мажмуавий қўллашни стационарда ўтказиш тавсия қилинади.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 10 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2,5 йил.