қаттиқ желатинли, оқ тиниқ бўлмаган капсулалар.

тутқаноққа қарши препарат.

N03AX16

Тавсия қилинган суткалик дозалар диапозонида прегабалиннинг фармакокинетикаси бир текис характерга эга бўлиб, шахслараро ўзгарувчанлиги паст (<20%) бўлган. Препаратнинг такрор қўллангандаги фармакокинетикасини, бир марталик дозани қабул қабул қилиш натижасида олинган маълумотлар асосида олдиндан айтиб бериш мумкин. Демак, прегабалиннинг концентрациясини мунтазам мониторлашга зарурат йўқ. Прегабалин фармакокинетикасининг кўрсаткичлари мувозанат ҳолатдаги соғлом кўнгиллиларда, тутқаноққа қарши даволаётган тутқаноғи бўлган беморларда ва препаратни сурункали оғриқли синдромлар юзасидан уни қабул қилаётган пациентларда ўхшаш бўлган. Сўрилиши Прегабалин оч қоринга қабул қилинганда тез сўрилади. Препаратнинг плазмадаги чўққи концентрациясига (Смах) бир марта қабул қилинганда ҳам, такрорий қўлланганида ҳам       1 соатдан кейин эришилади. Прегабалин ичга қабул қилинганида унинг биокираолишлиги ≥90% ташкил қилади ва дозага боғлиқ эмас. Такроран қўлланганида мувозанат ҳолатига 24-48 соатдан кейин эришилади. Препаратни овқатланишдан кейин қабул қилинганда Смах тахминан 25-30% га пасаяди, Смах га эришиш вақти (Тмах) тахминан 2,5 соатгача ошади. Бироқ овқат қабул қилиш прегабалинни умумий сўрилишига клиник аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди. Тақсимланиши Прегабалин ичга қабул қилинганидан кейин унинг тахминий тақсимланиш ҳажми – Вд 0,56 л/кг ни ташкил қилади. Препарат плазма оқсиллари билан боғланмайди. Метаболизми Прегабалин метаболизмга деярли учрамайди. Нишонланган прегабалин қабул қилинганидан кейин тахминан 98% радиофаол нишон сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланган. Прегабалиннинг сийдикда аниқланадиган асосий метаболити бўлган                       Н-метилланган ҳосиласининг улуши, қабул қилинган дозанинг 0,9% ни ташкил қилади. Прегабалиннинг С-энантиомерини Р-энантиомерга рацемизациясининг белгилари аниқланмаган. Чиқарилиши Прегабалин асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ўртача ярим чиқарилиш даври 6,3 соатни ташкил қилади. Прегабалиннинг плазмадаги клиренси ва буйрак клиренси креатинин клиренсига (КК) тўғри пропорционалдир. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Пациентнинг жинси прегабалиннинг плазмадаги концентрациясига клиник аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши. Буйрак фаолиятини бузилишида прегабалиннинг клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционаллигини ҳисобга олиш керак. Препарат асосан буйраклар орқали чиқарилиши туфайли, буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда прегабалиннинг дозасини камайтириш тавсия қилинади. Бундан ташқари, прегабалин плазмадан гемодиализда самарали йўқотилади (4 соатлик гемодиализ сеансидан кейин прегабалиннинг плазмадаги концентрацияси тахминан 50% га пасаяди), гемодиализдан кейин препаратнинг қўшимча дозасини буюриш керак. Жигар фаолиятини бузилиши. Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда прегабалиннинг фармакокинетикаси махсус ўрганилмаган. Прегабалин деярли метаболизмга учрамайди ва асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади, шунинг учун жигар фаолиятини бузилиши препаратнинг плазмадаги концентрациясини аҳамиятли даражада ўзгартирмаслиги керак. Препаратни 65 ёшдан ошган кекса пациентларга буюрилганда прегабалиннинг клиренси ёш ўтган сари пасайишини ҳисобга олиш керак, бу креатинин клиренсини ёшга доир пасайишини акс эттиради. Буйраклар фаолиятининг бузилишлари бўлган кекса одамларда препаратнинг дозасини пасайтириш талаб қилиниши мумкин.

Нейропатик оғриқ: катталарда нейропатик оғриқни даволаш. Тутқаноқ: иккиламчи тарқалиш билан ёки усиз кечувчи парциал тиришишлари бўлган катталарда ёрдамчи даволаш воситаси сифатида. Тарқоқ хавотирли бузилишлар катталарда тарқоқ хавотирли бузилишларни даволаш. Фибромиалгия: катталарда фибромиалгияни даволаш учун қўлланади.

Препарат ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар, 150 дан 600 мг гача бўлган суткалик дозада 2 ёки 3 мартада қабул қилинади. Нейропатик оғриқда даволашни суткада 150 мг дозадан бошланади. Эришилган самарани ва препаратни ўзлаштира олинишини ҳисобга олиб, 3-7 кундан кейин дозани суткада 300 мг гача, зарурати бўлганида яна 7 кундан кейин – максимал доза суткада 600 мг гача ошириш мумкин. Тутқаноқда даволашни суткада 150 мг дозадан бошланади. Эришилган самарани ва препаратни ўзлаштира олинишини ҳисобга олиб, 1 ҳафтадан кейин дозани суткада 300 мг гача, яна 1 ҳафтадан кейин – максимал доза суткада 600 мг гача ошириш мумкин. Фибромиалгияда даволашни суткада 2 марта 75 мг дозадан (суткада 150 мг дозадан) бошланади. Эришилган самарани ва препаратни ўзлаштира олинишини ҳисобга олиб, 3-7 кундан кейин дозани суткада 300 мг гача ошириш мумкин. Ижобий самара бўлмаганида дозани суткада 450 мг гача, зарурати бўлганида яна 7 кундан кейин – максимал доза суткада 600 мг гача оширилади. Тарқоқ хавотирли бузилишларда даволашни суткада 150 мг дозадан бошланади. Эришилган самарани ва препаратни ўзлаштира олинишини ҳисобга олиб, 7 кундан кейин дозани суткада 300 мг гача ошириш мумкин. Ижобий самара бўлмаганида дозани суткада 450 мг гача, зарурати бўлганида яна 7 кундан кейин – максимал доза суткада 600 мг гача оширилади. Регапен препаратини бекор қилиш: агар даволашни тўхтатиш зарурати бўлса, унда буни аста-секин камида 1 ҳафта давомида амалга ошириш тавсия қилинади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда доза шахсий равишда КК боғлиқ ҳолда танланади (1-жадвал), у қуйидаги формула бўйича ҳисобланади. Эркаклар учун: КК (мл/мин) = (тана вазни кг ларда) х (140 – ёш (йиллар ҳисобида)) /72 х зардоб креатинини (мг/дл). Аёллар учун: КК (мл/мин) = эркаклар учун КК кўрсаткичи х 0,85. Гемодиализда даволанаётган пациентларда прегабалиннинг суткалик дозаси буйрак фаолиятига боғлиқ ҳолда танланади. Бевосита ҳар 4 соатлик гемодиализ сеансидан кейин қўшимча доза буюрилади (жадвал).

Прегабалинни клиник қўлланиши бўйича мавжуд бўлган тажриба бўйича 12000 дан кўпроқ пациентларда энг тарқалган ножўя ҳолатлар бош айланиши ва уйқучанлик бўлган. Кузатиладиган ҳолатлар одатда енгил ёки ўртача даражада бўлган. Прегабалин ва плацебони ножўя реакциялари туфайли бекор қилиш тез-тезлиги мувофиқ равишда 14 ва 7% ни ташкил қилган. Даволашни тўхтатилишини талаб қилувчи асосий ножўя самаралари уларни разъездив ўзлаштираолишлигига қараб, бош айланиши (4%) ва уйқучанлик (3%) бўлган. Препаратни бекор қилинишига олиб келган яна бошқа ножўя самаралар: атакция, онгни чалкашиши, астения, диққатни бузилиши, кўришни ноаниқлиги, координацияни бузилиши, периферик шишлар. Жадвалда барча ножўя ҳолатлар санаб ўтилган, уларнинг тез-тезлиги плацебо гуруҳидагидан ортиқ бўлган (1 одамдан кўпида кузатиладиган) ва асосий касаллик ва/ёки йўлдош даволаш билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган. Ножўя реапкцияларнинг тез-тезлиги таснифи: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100, <1/10), tez-tez emas (>1/1000, <1/100) ва кам (<1/1000).

Болалар ва 17 ёшгача бўлган ўсмирлар (қўллаш бўйича маълумотлар йўқ);Кам учрайдиган наслий касалликлар, шу жумладан галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ва глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши;препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Препаратни буйрак етишмовчилигида, юрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Прегабалинни назорациз қўллашнинг якка ҳоллари қайд этилганлиги туфайли, уни анамнезида дорига қарамлик бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим (бундай пациентлар препарат билан даволаниш вақтида синчков тиббий кузатувга муҳтождирлар).

Прегабалин асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади, одамда минимал метаболизмга учрайди (метаболитлар кўринишида сийдик билан дозанинг 2% дан ками чиқарилади), ин витро шароитида бошқа дори воситаларининг метаболизмини ингибирламайди ва плазма оқсиллари билан боғланмайди, шунинг учун у фармакокинетик ўзаро таъсирга киришиш қобилиятига эга эмас. Прегабалинни фенитоин, карбамазепин, валпроат кислотаси, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон ва этанол билан клиник аҳамиятли даражадаги фармакокинетик ўзаро таъсирининг белгилари аниқланмаган. Перорал гипогликемик препаратлар, диуретиклар, инсулин, фенобарбитал, тиагабин ва топираматни прегабалиннинг клиренсига клиник аҳамиятли даража таъсир кўрсатмаслиги аниқланган. Норетистерон ва/ёки этинилестрадиол сақловчи перорал контрацептивлар прегабалин билан бир вақтда қўлланганида иккала препаратнинг мувозанатли фармакокинетикаси ўзгармаган. Прегабалинни ва марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа препаратларни бир вақтда қўлланганда нафасни бузилиши ва комани ривожланиш ҳолатлари тўғрисида хабар берилган. Шунингдек қабзиятни чақирувчи дори воситалар (масалан, опиоид аналгетиклар) билан бир вақтда қўлланганида меъда-ичак йўлларининг фаолиятига прегабалиннинг салбий таъсири (шу жумладан ичакни тутилиши, паралитик илеус, қабзиятни ривожланиши) тўғрисида хабар берилган. Прегабалинни оксикодон, лоразепам ёки этанол билан такроран перорал қўлланилиши нафас олишга клиник аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмаган. Прегабалин, эҳтимол оксикадон чақирган когнитив ва ҳаракат бузилишларини кучайтирса керак. Прегабалин этанол ва лоразепамнинг самараларини кучайтириши мумкин.

Қандли диабети бўлган айрим беморларда прегабалин билан даволаш фонида тана вазнини ошиши ҳолларида, гипогликемик препаратларнинг дозасини тўғрилаш талаб қилиниши мумкин. Ангионевротик шиш симптомлари (масалан, юзни шиши, периорал шиш ёки юқори нафас йўлларини шиши) ривожланган ҳолларда прегабалинни бекор қилиш лозим. Тутқаноққа қарши препаратлар, шу жумладан прегабалин суицидал фикр ёки хатти-ҳаракатларни пайдо бўлиш хавфини ошириши мумкин. Шунинг учун бу препаратларни қабул қилаётган пациентларни депрессияни юз бериши ёки оғирлашиши, суицидал фикр ёки хатти-ҳаракатларни пайдо бўлиши юзасидан синчковлик билан кузатиш керак. Прегабалин билан даволаш бош айланиши ва уйқучанлик билан кечган, улар кекса одамларда тасодифий жароҳатлар (йиқилиш) хавфини оширади. Препаратни постмаркетинг қўлланиши даврида шунингдек ҳушдан кетиш, онгни чалкашиши ва когнитив фаолиятни бузилишлари каби ҳолатлар аниқланган. Шунинг учун беморлар препаратнинг бўлиши мумкин бўлган самараларини баҳолаб бўлмагунича, эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак. Прегабалин билан тиришишлар бостирилганида бошқа тиришишга қарши воситаларни бекор қилиш мумкинлиги ва бу препарат билан монодаволаш мақсадга мувофиқлиги тўғрисидаги маълумотлар етарли эмас. Прегабалинни қўллаш фонида ёки даволаш тугаганидан кейин ўша заҳоти тиришишлар, шу жумладан тутқаноқ ҳолати ва кичик хуружларни ривожланиши тўғрисида хабарлар бор. Прегабалин билан даволаниш вақтида кўришни ноаниқлиги ёки кўриш аъзолари томонидан бошқа бузилишлар каби ноҳуш реакциялар пайдо бўлганида, препаратни бекор қилиш кўрсатилган симптомларни йўқолишига олиб келиши мумкин. Шунингдек буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳоллари аниқланган, айрим ҳолларда прегабалин бекор қилинганидан кейин буйрак фаолияти тикланган. Прегабалин билан даволашнинг қисқа ёки узоқ муддатлари тугаганидан кейин қуйидаги уйқусизлик, бош оғриғи, кўнгил айниши, диарея, гриппсимон синдром, депрессия, кучли терлаш, бош айланиши, тиришишлар ва хавотирлик каби ноҳуш ҳолатлар кузатилган. Прегабалинни бекор қилиш синдромини кўринишларини тезлиги ва яққоллигини, препарат билан даволаш давомийлиги ва унинг дозаси билан боғлиқлиги тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас. Препаратни постмаркетинг қўллаш вақтида айрим пациентларда прегабалин билан даволаш фонида сурункали юрак етишмовчилигини ривожланиши тўғрисида хабар берилган. Бу реакциялар асосан юрак фаолиятини бузилишлари бўлган кекса ёшдаги  ва препаратни невропатия юзасидан қабул қилган беморларда кузатилган. Шунинг учун прегабалинни ушбу тоифа пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Прегабалин бекор қилинганидан кейин бунга ўхшаш реакцияларнинг кўринишлари йўқолиши мумкин. Марказий нерв тизими томонидан, айниқса уйқучанлик каби ноҳуш ҳолатларнинг тез-тезлиги, орқа мияни шикастланиши билан боғлиқ бўлган марказий нейропатик оғриқни даволашда ошади, аммо бу прегабалин ва бошқа панель қабул қилинаётган воситалар (масалан, антиспастик воситалар) нинг самараларни йиғиндиси оқибатида юз бериши мумкин. Бу ҳолатни прегабалинни ушбу кўрсатма юзасидан буюришда эътиборга олиш лозим. Прегабалин қўлланганида дорига қарамликни ривожланиши тўғрисида хабарлар бор. Анамнезида дорига қарамлик бўлган пациентлар прегабалинга қарамлик симптомлари юз бериши юзасидан синчков кузатувга муҳтождирлар. Энцефалопатия ҳолатлари, айниқса энцефалопатияни ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган йўлдош касалликлари бўлган пациентларда аниқланган. Педиатрияда ишлатилиши Прегабалин препаратининг 12 ёшгача бўлган болаларда ва 17 ёшгача бўлган ўсмирларда хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган, шунинг учун препаратни ушбу тоифа пациентларда буюриш мумкин эмас. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Прегабалин бош айланиши ва уйқучанликни чақириши мумкин ва мувофиқ равишда ательени бошқариш ва мураккаб техникадан фойдаланиш қобилиятига таъсир қилиши мумкин. Пациентлар препаратни қабул қилишга бўлган шахсий реакция аниқланмагунича ательени бошқармасликлари ва мураккаб техникадан фойдаланмасликлари ёки бошқа потенциал хавфли фаолият турларини бажармасликлари лозим. Буйрак фаолиятини бузилишида қўлланиши Буйрак етишмовчилигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга дозани креатинин клиренси (КК) га боғлиқ ҳолда танланади. Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозани тўғрилаш талаб қилинмайди

Ҳомиладорликда прегабалинни қўлланиши тўғрисида адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадиқиқотларда қўлланганида препарат репродуктив фаолиятга токсик таъсир кўрсатмаган. Шу сабабли Регапен препаратини ҳомиладорларда фақат, агар она учун кутилган фойда ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан аниқ устун бўлган ҳолларда буюриш мумкин. Прегабалин билан даволанишда репродуктив ёшдаги аёллар контрацепциянинг адекват усулларидан фойдаланишлари керак. Прегабалинни аёлларда кўкрак сути билан чиқарилиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Бироқ экспериментал тадиқиқотларда уни сут билан чиқарилиши аниқланган. Шу боисдан Регапен препарати билан даволаниш вақтида эмизиш тавсия қилинмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: препаратнинг дозаси ошириб юборилганида (15 г гача) юқорида таърифланмаган бирон-бир ножўя реакциялар қайд этилмаган. Постмаркетинг қўллаш вақтида кўпроқ аффектив бузилишлар, уйқучанлик, онгни чалкашиши, депрессия, ажитация ва хавотирлик кузатилган. Даволаш: меъдани ювиш, тутиб турувчи даволаш ва зарурати бўлганида гемодиализ ўтказилади.

Рецепт бўйича

14 капсуладан ПВХ фолгали алюмин блистерда. 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.