Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).

Ичга қабул қилинганидан кейин амоксициллин тез ва деярли тўлиқ (тахминан 93%) сўрилади, кислотага чидамли. Овқат қабул қилиш препаратнинг сўрилишига деярли таъсир қилмайди. Фаол модданинг плазмадаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан кейин кузатилади. 500 мг амоксициллин ичга қабул қилинганидан кейин, фаол модданинг 5 мкг/мл ни ташкил қилувчи максимал концентрацияси қон плазмасида 2 соатдан кейин аниқланади. Препаратнинг дозаси 2 марта оширилганда ёки камайтирилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси ҳам 2 марта ўзгаради. Амоксициллиннинг тахминан 20% плазма оқсиллари билан боғланади. Амоксициллин шиллиқ қаватларга, суяк тўқимасига, кўз ички суюқлигига ва балғамга терапевтик жиҳатдан самарали концентрацияларда киради. Амоксициллиннинг ўт-сафродаги концентрацияси унинг плазмадаги концентрациясидан 2-4 марта ортиқ. Амниотик суюқликда ва киндик томирларидаги амоксициллиннинг концентрацияси ҳомиладор аёлнинг қон плазмасидаги даражасининг 25-30% ни ташкил қилади. Амоксициллин гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади; бироқ мия қобиқларини яллиғланишида орқа мия суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг тахминан 20% ни ташкил қилади. Амоксициллин жигарда қисман метаболизмга учрайди, унинг кўпчилик метаболитлари микробиологик фаолликка эга эмас. Амоксициллиннинг ичга қабул қилинган дозасини тахминан 60% ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали (тахминан 80% найчалар экскрецияси йўли билан, 20% эса – калава февральацияси ёрдамида) чиқарилади. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлмаганида амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври 1-1,5 соатни ташкил қилади. Чала туғилган, янги туғилган чақалоқларда ва 6 ойликдан кичик болаларда – 3-4 соатни ташкил қилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: нафас аъзоларининг инфекциялари;сийдик-жинсий тизими аъзоларининг инфекциялари;меъда-ичак йўллари (МИЙ) аъзоларининг инфекциялари;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида;менингит;гонорея;боррелеоз;листериозда қўлланади. Метронидазол билан бирга – зўрайиш босқичидаги сурункали гастрит, зўрайиш босқичидаги меъда ва 12 бармоқ ичак яра касаллиги.

Амоксициллиннинг кукунидан суспензия тайёрланади. Бунинг учун флакондаги кукун аввал силкитилади, сўнгра қайнатиб, хона ҳароратигача совутилган ичимлик суви “100 мл” белгигача қўшилади ва жадал чайқатилади. Шундан сўнг ҳосил бўлган кўпик чўкмага тушгунича қўшимча суспензия ҳажмини 100 мл гача етказиш ва яхшилаб чайқатиш керак. Суспензия ишлатишга тайёр. Ҳар ишлатишдан олдин флакон жадал чайқатилади ва кўпик чўкмага тушгунича қолдирилади. Дозалаш тартиби микроорганизмларнинг сезгирлиги ва инфекцион жараённи жойлашувига қараб, шахсий равишда белгиланади. Ичга. Катталарга ўртача суткада 1,5-2 г дан буюрилади. Зарурати бўлганида препаратнинг дозаси суткада 3 г гача оширилиши мумкин. Катталарга меъда-ичак йўлларининг (паратифлар, қорин тифи) ва ўт-сафро йўлларининг ўткир инфекцион касалликларида, шунингдек гинекологик инфекцион касалликларда 1,5-2 г дан суткада 3 марта ёки 1-1,5 г дан суткада 4 марта буюрилади. Катталарга лептоспирозда 500-750 мг дан суткада 4 марта 6-12 кун давомида буюрилади. Салмонелла ташувчанликда катталарга 1,5-2 г дан суткада 3 марта 2-4 ҳафта давомида буюрилади. Кичик жарроҳлик аралашувларида, эндокардитни олдини олиш учун катталарга муолажани ўтказишдан 1 соат олдин 3-4 г дан юборилади. Зарурати бўлганида такрорий доза 8-9 соатдан кейин буюрилади. Болаларда препаратнинг дозасини икки мартага камайтириш керак. Даволашни касаллик симптомлари йўқолганидан кейин яна 2-5 кун давомида давом эттириш лозим. Стрептококкли инфекцияларининг асоратларини олдини олиш учун камида 10 кун даволаш лозим. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам бўлганида препаратнинг дозаси пасайтирилади ва/ёки қабул қилиш орасидаги интервал оширилади. КК минутига 15-40 мл бўлганида препаратни қабул қилиш орасидаги интервал камида 12 соатни ташкил қилиш керак. Сийдик-жинсий йўлларининг касалликларида дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Болаларга препарат суткада 30-60 мг/кг доза ҳисобидан буюрилади. Қабул қилишлар сони суткада 2 марта.

МИЙ томонидан: кам ҳолларда – таъмни ўзгариши, кўнгил айниши, қўсиш, диарея; алоҳида ҳолларда – “жигар” трансаминазалари фаоллигини ўртача ошиши, камдан-кам ҳолларда – сохтамембраноз ва геморрагик колитлар. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: камдан-кам ҳолларда – интерстициал нефритни ривожланиши. Қон-яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитик анемия бўлиши мумкин, аммо улар ҳам камдан-кам ҳолларда кузатилади. Аллергик реакциялар: тери реакциялари, асосан специфик макулопапулез тошмалар кўринишида; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми); алоҳида ҳолларда – анафилактик шок, ангионевротик шиш кузатилади.

Препаратга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига, цефалоспоринларга юқори сезувчанлик. Ксенобиотикларга поливалент ўта юқори сезувчанлик, инфекцион мононуклеоз, лимфолейкоз, бронхиал астма, пичан иситмаси, аллергик диатез, анамнездаги МИЙ касалликлари (айниқса антибиотикларни қўлланилиши билан боғлиқ колит), буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик, лактация даври. Метронидазол билан бирга қўлланганда – нерв тизими касалликлари, нитроимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанлик.

Пробеницид, фенилбутазон, оксифенбутазон, камроқ даражада – ацетилсалицил кислотаси ва сулфинпиразон пенициллин қатори препаратларининг найчалар секрециясини тормозлайди, бу амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даврини ва қон плазмасидаги концентрациясини ошишига олиб келади. Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин) бир вақтда қабул қилинганида синергик таъсир кўрсатади; айрим бактериостатик препаратлар (масалан, хлорамфеникол, сулфаниламидлар) билан бирга қабул қилинганида антагонизм бўлиши мумкин. Эстроген сақловчи контрацептивлар билан бирга қабул қилиш, уларнинг самарадорлигини пасайишига ва қон кетишларни (“шиддатли” қон кетишлари) ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Аллопуринол билан бир вақтда буюриш, аллопуринолни ампициллин билан бирга қўллашдан фарқли равишда тери реакцияларининг тез-тезлигини оширмайди.

Анамнезда эритродермияни бўлиши амоксициллинни қўллашга қарши кўрсатма ҳисобланмайди. Пенициллин қатори препаратлари ва цефалоспоринлар билан қарама-қарши чидамлилик ёки ўта юқори сезувчанлик бўлиши мумкин. Бошқа пенициллин қатори препаратларини қўллаганда бўлгани каби, суперинфекция ривожланиши мумкин. Сохтамембраноз колитга хос бўлган оғир диареяни пайдо бўлиши, препаратни бекор қилиш учун кўрсатмадир. Инфекцион мононуклеоз ва лимфолейкози бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки ноаллергик генезга эга экзантемани пайдо бўлиш эҳтимоли юқоридир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни, агарда препаратни қўллашдан кутилаётган ижобий натижа, ножўя таъсирларининг ривожланиш хавфидан юқори бўлгандагина буюриш мумкин. Амоксициллин оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, бу болада сенсибилизация кўринишларини ривожланишига олиб келиши мумкин. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: МИЙ фаолиятини бузилиши – кўнгил айниши, қусиш, диарея; диареянинг оқибатида сув-электролит баланси бузилиши мумкин. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, тузли сурги воситалари буюрилади; сув-электролит балансини тиклаш учун чоралар кўрилади.

Рецепт бўйича

Суспензия тайёрлаш учун кукун 125 мг/5 мл. 17,5 г дан пластмасса флаконларда дозаловчи қошиқчаси билан.

3 йил.