думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқ рангли қобиқ билан қопланган, томонларнинг бирида “ҲCҚ” ва бошқа томонида “200” гравировкаси бўлган таблеткалар.

R01VA02.

Ичга қабул қилингандан кейин гидроксихлорохин тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Соғлом кўнгиллиларда 400 мг бир марталик дозадан кейин гидроксихлорохиннинг плазмадаги максимал концентрациясига 1,83 соатдан кейин эришилган ва 53 дан 208 мг/мл гача ўзгарган. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 45% ни ташкил қилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даврининг ўртача қиймати, препаратни қабул қилингандан кейин ўтган вақтга боғлиқ ҳолда қуйидагича ўзгаради: 5,9 соат (плазмадаги максимал концентрацияси (Смах) га эришилгунча 10 соатгача) 26,1 соат (10 соатдан 48 соатгача) ва 299 соат (48 соатдан 504 соатгача). Жигарда қисман этилирланган метаболитларига айланади. Ўзгармаган препарат ва унинг метаболитлари организмда яхши тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми 5-10 л/кг ни ташкил қилади. Препарат юқори алмашиниш даражаси билан тўқималарда (жигар, буйрак, ўпка, талоқда – бу аъзоларда концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 200-700 марта юқори бўлади; МНТ, эритроцит, лейкоцитларда), шунингдек кўз тўр пардаси ва меланинга бой тўқималарда тўпланади. Гидроксихлорохин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан ва камроқ даражада сафро билан чиқарилади. Препарат секин чиқарилади, терминал ярим чиқарилиш даври тахминан 50 кунни (қондан) ва 32 кунни (плазмадан) ташкил қилади. 24 соат давомида препаратнинг юборилган дозасининг 3% чиқарилади. Гидроксихлорохин йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва оз миқдорда кўкрак сутида аниқланади.

Ревматоид артрит; ювенил ревматоид артрит; қизил югурик (тизимли ва дискоид).Безгак ( фалcипарум нинг хлорохин-резистент штаммларидан ташқари):Пласмодиум вивах, П. овале ва малариаэ, шунингдек П. фалcипарум нинг сезгир штаммлари чақирган безгакнинг ўткир хуружларини олдини олиш ва даволаш; фалcипарум нинг сезгир штаммлари чақирган безгакни радикал даволаш учун қўлланади.

Препарат фақат ичга қабул қилинади. Ҳар бир дозани овқатланиш вақтида ёки бир станкан сут билан қабул қилиш керак.

Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар Суяк кўмигида қон яратилишини бостирилиши, анемия, апластик анемия, агранулоцитоз, лейкопения ва тромбоцитопения. Иммун тизими томонидан бузилишлар Эшакеми, ангионевротик шиш, бронхоспазм. Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан бузилишлар Анорекция, псориаз зўрайиши мумкин. – Руҳиятни бузилиши Асабийлик, эмоционал ўзгарувчанлик, психозлар, суицидал ҳатти-ҳаракатлар. – Нерв тизими томонидан бузилишлар Бош айланиши, бош оғриғи, тиришишлар, атакция. – Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар Пигментацияни ўзгариши ва кўриш майдонларидаги нуқсонлар билан кечувчи ретинопатия ривожланиши мумкин. Эрта шаклда бу кўринишлар гидроксихлорохинни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин одатда қайтувчан бўлади. Агар бу ҳолат аниқланмасдан қолса ва кўз тўр пардасини шикастланишини ривожланиши давом эца, бунда ҳатто препаратни бекор қилгандан кейин ҳам уларни авж олиши хавфи пайдо бўлиши мумкин. Макулопатия ва макуляр дегенерация ҳолатлари ҳақида хабар берилган, улар қайтмас бўлиши мумкин. Кўз тўр пардасидаги ўзгаришлар дастлаб симптомсиз бўлиши мумкин ёки парацентрал ёки перицентрал турдаги скотома, ўтувчан скотома ва ранг ажратишни бузилиши билан намоён бўлиши мумкин. Кўзнинг мугуз пардасини ўзгариши, шу жумладан шиш ва хиралашиши мумкин. Улар симптомсиз бўлиши ёки ореолаларни пайдо бўлиши, кўришни ноаниқлиги ёки фотофобия каби кўришни бузилишларини чақириши мумкин. Даволаш тўхтатилганида бу ўзгаришлар ортга қайтиши мумкин. Шунингдек дозага боғлиқ ва қайтувчан бўлган аккомодацияни бузилишлари билан боғлиқ кўришни бузилишлари пайдо бўлиши мумкин. Эшитиш аъзоси томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлари Вертиго, қулоқда шовқин, эшитишни йўқолиши. Юрак-томир тизими томонидан бузилишлар Кардиомиопатия. Ўтказувчанликни бузилиши (Гис тутами оёқчалари блокадаси/атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилишлари), шунингдек иккала юрак қоринчалари гипертрофиясида сурункали кардиал токциклик гумон қилиниши мумкин. Препарат бекор қилинганда бу ўзгаришлар ортга қайтиши мумкин. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар Кўнгил айниши, диарея, қоринда оғриқ ва қусиш. Бу симптомлар одатда препаратнинг дозаси камайтирилганда ёки бекор қилинганда дарҳол ўтиб кетади. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар “Жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; жигар етишмовчилиги, шу жумладан бир неча ҳолатларда тўсатдан ривожланган жигар етишмовчилиги кузатилган. – Тери қопламалари томонидан бузилишлар Тери тошмалари кузатилган; шунингдек қичишиш, тери ва шиллиқ қаватлари пигментациясини ўзгариши, сочни рангсизланиши ва алопеция ҳақида хабар берилган. Бу ўзгаришлар одатда даволаш тўхтатилганидан кейин тез ўтиб кетади. Буллёз тошма ривожланиши, шу жумладан кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, фотосезувчанлик ва эксфолиатив дерматитнинг жуда кам учрайдиган ҳоллари ҳақида хабар берилган. Гарчи гидроксихлорохин псориазни зўрайишини чақириши мумкин бўлсада, ўткир тарқалган экзантематоз пустулёз (ЎТEП) жуда кам ҳолларини псориаздан фарқлаш лозим. ЎТEП тана ҳароратини ошиши ва гиперлейкоцитоз билан бирга кечиши мумкин. Препарат бекор қилинганидан кейин натижа одатда ижобий ҳисобланади. Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар Проксимал мушак гуруҳларини авж олувчи кучсизлиги ва атрофиясига олиб борувчи скелет мушаклари миопатияси ёки нейромиопатияси кузатилади. Миопатия препарат бекор қилинганидан кейин қайтувчан бўлиши мумкин, аммо тўлиқ тикланиш учун бир неча ой талаб этилиши мумкин.

Гидроксихлорохин, 4-аминохинолин ва препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ўта юқори сезувчанлик.Ретинопатия, шу жумладан анамнезидаги макулопатия.Болалар ва узоқ муддат даволаш зарурати бўлганида (болаларда токсик самаралар ривожланишини юқори хавфи мавжуд).6 ёшгача бўлган болалар (200 мг дан таблеткалар 35 кг дан кам бўлган “идеал” тана вазнли болалар учун мўлжалланмаган).Ҳомиладорлик (“Ҳомиладорлик ва лактация” бўлимига қаранг).Лактозани наслий ўзлаштираолмаслик (лактаза етишмовчилиги), галактоземия ёки глюкоза/галактозани малабсорбция синдромида (препаратнинг таркибида лактоза мавжудлиги сабабли) қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан Кўришни бузилишларида (кўриш ўткирлигини пасайиши, ранг ажратишни бузилиши, кўрув майдонини торайиши), нохуш офталмологик реакцияларни чақириши мумкин бўлган препаратларни бир вақтда қабул қилинганда (ретинопатия ва кўришни бузилишларини авж олиши хавфи).Гематологик касалликларда (шу жумладан, анамнездаги).Оғир неврологик касалликларда, психозларда (шу жумладан, анамнездаги).Кечки тери порфириясида (зўрайиш хавфи, псориазда (касалликнинг тери кўринишларини кучайиши хавфи) тери реакцияларини чақириши мумкин бўлган препаратларни бир вақтда қабул қилинганда.Буйрак етишмовчилиги ва/ёки жигар етишмовчилигида, гепатитда, жигар ва/ёки буйрак фаолиятига нохуш таъсир қилиши мумкин бўлган препаратларни бир вақтда қабул қилинганда (буйрак ёки жигар фаолиятини оғир даражали бузилишларида доза гидроксихлорохиннинг плазмадаги концентрациясини назорати остида танланиши керак).Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида.Оғир меъда-ичак касалликларида.Хининга ўта юқори сезувчанликда (кесишган аллергик реакциялар бўлиши мумкин) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дигоксин билан Гидроксихлорохин дигоксиннинг плазмадаги концентрациясини ошириши мумкинлиги ҳақида хабар берилган, шунинг учун ушбу препаратларни бир вақтда қабул қилинганда гликозид интоксикациясини ривожланишидан сақланиш учун дигоксиннинг плазмадаги концентрациясини назорати остида дигоксиннинг дозасини камайтириш керак. Қандли диабетни даволаш учун қўлланадиган препаратлар билан Гидроксихлорохин инсулин ва перорал гипогликемик воситаларнинг самарасини кучайтириши мумкинлиги сабабли, гидроксихлорохинни қабул қилишни бошида ушбу гипогликемик препаратларнинг дозасини камайтириш талаб этилиши мумкин. Антацидлар билан Антацидлар гидроксихлорохиннинг сўрилишини камайтириши мумкин. Шунинг учун антацидлар ва гидроксихлорохинни бир вақтда қўллаганда уларни қабул қилиш орасидаги интервал камида 4 соатни ташкил қилиши керак. Шунингдек хлорохин учун таърифланган, аммо гидроксихлорохинни қабул қилишда хали кузатилмаган бошқа дори воситалари билан қуйида санаб ўтилган ўзаро таъсирларни гидроксихлорохинда инкор этиб бўлмайди. Аминогликозидлар билан Уларнинг нерв-мушак ўтказувчанлигига бевосита блокловчи таъсирини потенциялайди. Циметидин билан Циметидин безгакка қарши препаратларнинг метаболизмини бостиради, бу уларнинг плазмадаги концентрациясини ошиши ва уларнинг ножўя самаралари, айниқса токсик самараларининг хавфини ошириши мумкин. Неостигмин ва пиридостигмин билан Таъсирнинг антагонизми кузатилади. Ҳар қандай интрадермал одам диплоид-хужайравий қутиришга қарши вакцинаси билан Интрадермал одам диплоид-хужайравий қутиришга қарши вакцинаси билан бирламчи иммунизацияга жавобан антителаларни ҳосил бўлиши камаяди.

Умумий Кўз тўр пардасига токсик таъсири аҳамиятли даражада дозага боғлиқ ҳисобланади. “Идеал” тана вазнига 5,5 мг/кг дозада қўлланганда ретинопатияни пайдо бўлиши тез-тезлиги юқори эмас. Тавсия этилган суткалик дозани ошириш ретинопатия ривожланиши хавфини ҳаддан ташқари оширади. Препарат билан даволашнинг узоқ муддатли курсидан олдин иккала кўзни синчковлик билан текширувдан ўтказиш керак. Текшириш кўриш ўткирлиги, кўз тубини текшириш, ранг ажратиш ва кўрув майдонини баҳолашни ўз ичига олиши керак. Даволаш вақтида бундай текшириш камида 6 ойда 1 марта ўтказилиши керак. Текшириш қуйидаги ҳолларда кўпроқ амалга оширилиши керак: “идеал” тана вазнига 6,5 мг/кг дан юқори суткалик дозада (семиз пациентларда ҳисоблаш учун мутлоқ тана вазнини ишлатиш дозани ошириб юборилишига олиб келиши мумкин);буйрак етишмовчилигида;200 г дан юқори умумий дозада;кекса ёшли шахсларда;кўриш ўткирлиги пасайганда. Кўришни ҳар қандай бузилишлари (кўриш ўткирлигини пасайиши, ранг ажратишни ўзгариши) пайдо бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва пациентнинг кўришини синчковлик билан кузатиш керак, чунки кўз тўр пардасини ўзгариши (ва кўришни бузилиши) ҳатто препаратни бекор қилгандан кейин ҳам авж олиши мумкин (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг). Препаратнинг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин бўлган жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларда, шунингдек бу аъзоларга нохуш таъсир қилиши мумкин бўлган дори препаратларини қабул қилаётган пациентларда гидроксихлорохинни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Препаратни узоқ муддат қабул қилаётган пациентларда қоннинг тўлиқ таҳлилини даврий равишда такрорлаш керак (гематологик бузилишлар пайдо бўлганида гидроксихлорохинни бекор қилиш керак). 4-аминохинолинларнинг токсик таъсирига, айниқса болалар сезгир, шунинг учун гидроксихлорохин болалар олаолмайдиган жойда сақланишига синчковлик билан эътибор бериш керак. Препаратни узоқ муддат қабул қилаётган барча пациентлар скелет мушакларининг фаолияти ва пай рефлексларининг яққоллиги бўйича невропатологда даврий равишда текширилишлари керак. Мушакларда кучсизлик пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш керак. Жуда кам ҳолларда гидроксихлорохин қабул қилган пациентларда суицидал ҳатти-ҳаракатлар ҳақида хабар берилган. Безгакда Плаквенил® хлорохинга чидамли П. фалcипарум штаммларига нисбатан самарасиз, шунингдек П. вивах, П. малариаэ ва П. овале нинг эритроцитлардан ташқаридаги шаклларига нисбатан самарасиз ва шунинг учун уни профилактика мақсадида буюрилганда ушбу микроорганизмлар билан зарарланишни, шунингдек ушбу қўзғатувчилар чақирган касалликларни қайталанишини олдини олаолмайди. Ҳомиладорлик ва лактация Гидроксихлорохин йўлдош орқали ўтади. Уни ҳомиладорлик вақтида қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Шуни таъкидлаш керак-ки, 4-аминохинолинлар терапевтик дозаларда ҳомиланинг марказив нерв тизими, шу жумладан эшитиш нервини шикастлаши (эшитиш ва вестибуляр аппарат томонидан бузилишлар, туғма карлик), кўз тўр пардасига қон қуйилиши ва кўз тўр пардасининг аномал пигментациясини чақириши мумкин. Шунинг учун гидроксихлорохинни она учун потенциал фойда ҳомила учун хавфдан юқори бўлган ҳоллардан ташқари ҳомиладорликда қўллашдан сақланиш керак. Эмизиш вақтида препаратни қўллаш зарурати синчковлик билан баҳоланиши керак, чунки у кам миқдорда она сутига ажралиши, кичик болалар эса, 4-аминохинолинларнинг токсик самараларига айниқса сезувчанлиги кўрсатилган. Ательени бошқариш ва юқори хавф билан боғлиқ ишларни бажариш қобилиятига таъсири Беморлар транспортни бошқариш ёки диққатни жамлашни талаб этувчи ишларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак, чунки гидроксихлорохин аккомодацияни бузиши ва аниқ кўришни бузиши мумкин. Агар бу ҳолат ўз-ўзидан ўтиб кетмаса, доза вақтинча камайтирилиши мумкин. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари 4-аминохинолинларнинг дозасини ошириб юборилиши, айниқса болаларда хавфли, ҳатто 1-2 г препарат ўлимга олиб келиши мумкин. Дозани ошириб юборилиши симптомлари бош оғриғи, кўришни бузилиши, коллапс, тиришишлар, гипокалиемия, юрак ритми ва ўтказувчанлигини бузилиши, шу жумладан ҚТ интервални узайиши, “пируэт” тахикардия, юрак қоринчалари тахикардияси ва юракни ва нафасни тўсатдан потенциал фатал тўхтатиши билан юрак қоринчалари фибрилляциясини ўз ичига олади. Дозани ошириб юборилишида шошилинч тиббий кузатув талаб этилади, чунки бу асоратлар дозаси ошириб юборилганидан қисқа вақтдан кейин ривожланиши мумкин. Даволаш Дарҳол қусишни сунъий чақириш ёки зонд орқали меъдани ювиш керак. Препаратнинг қабул қилинган дозасидан камида 5 марта юқори дозада фаоллаштирилган кўмир сўрилишни секинлаштириши мумкин. Диазепамни парентерал юбориш мақсадга мувофиқ (унинг фонида хлорохиннинг кардиотикциклигини камайиши таърифланган). Зарурати бўлганида ўпкани сунъий вельветяцияси ва шокка қарши даволашни ўтказиш керак. Дозани ошириб юборилиши симптомлари бартараф этилгандан кейин камида 6 соат давомида доимий тиббий кузатувни давом эттириш талаб этилади.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 200 мг. 10 таблеткадан ПВХ ва алюмин фолгали блистерда. 6 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.