оқ ёки деярли оқ суспензия.

бронхолитик восита.

R03AK06

Салметеролни ва флутиказон пропионатини бир вақтда ингаляцион юбориш ҳайвонларда ва одамларда қўлланганда ушбу моддалардан ҳар бирининг фармакокинетикасига таъсир этмайди. Сўрилиши Салметерол Салметерол ўпка тўқимасида маҳаллий таъсир этади ва шу сабабли терапевтик самараси унинг плазмадаги миқдорига боғлиқ бўлмайди. Салметеролнинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар чекланган, чунки уни терапевтик дозаларида ингаляцион юборилгандан сўнг препаратнинг плазмадаги жуда паст (тахминан 200 пг/мл ва ундан кам) бўлган концентрациясини аниқлаш техник жиҳатдан қийин. Салметерол ксинафоати мунтазам қўлланганда тизимли қон оқимида гидроксинафтол кислотаси аниқланади ва унинг барқарор концентрацияси тахминан 100 нг/мл гача етади. Бу концентрациялар токцикликни ўрганиш бўйича тадқиқот жараёнларида кузатилган мувозанатли концентрациялар тенг даражасидан 1000 марта пастдир. Узоқ муддат (12 ойдан ортиқ) қўлланганида нафас йўлларининг обструкцияси бўлган беморларнинг ҳолатига салбий таъсир этиши кузатилмаган. Флутиказон пропионати Астма ёки ЎСОК билан касалланган беморларда ингаляцион флутиказон пропионатининг тизимли таъсири камроқ кузатилади. Қон тизимига сўрилиши асосан ўпкада юз беради, айни пайтда бошида тез, сўнгра эса секинлашади. Ингаляция йўли билан юборилган дозанинг бир қисми ютиб юборилиши мумкин, лекин препарат сувда кам эриши ва жигар орқали бирламчи ўтишда жадал метаболизмга учраши оқибатида унинг тизимли таъсири жуда паст бўлади. Ингаляция йўли билан юборилган доза миқдори билан флутиказон пропионатининг тизимли таъсири ўртасида чизиқли боғлиқлик бор. Тақсимланиши Салметерол Маълумотлар йўқ Флутиказон пропионати Флутиказон пропионати мувозанат ҳолатида катта тақсимланиш ҳажмига эга (тахминан 300 л). Флутиказон пропионати плазма оқсиллари билан нисбатан юқори даражада боғланиш хусусиятига эга (91%). Метаболизми Салметерол Ин витро синовлари, Салметерол цитохром Р450 3А4 (CЙП3А4) таъсирида а-гидроксисалметеролгача (алифатик оксидланиш) жадал метаболизмга учрашини намойиш этади. Флутиказон пропионати Флутиказон пропионати асосан цитохром Р450 тизимининг CЙП3А4 изоферменти иштирокида, фаол бўлмаган карбоксил кислота метаболити ҳосил бўлиши билан кечадиган метаболизм натижасида тизимли қон йўлларидан тез элиминация қилинади. CЙП3А4 маълум ингибиторларини билан бирга қўллаганда флутиказон пропионатининг тизимли таъсири ошиши мумкинлиги сабабли, эҳтиёткорликка амал қилиш керак. Чиқарилиши Салметерол Маълумотлар йўқ Флутиказон пропионати Флутиказон пропионати плазмада юқори клиренсга (1150 мл/мин) ва тахминан 8 соатни ташкил этувчи якуний ярим чиқарилиш даврига эга. Флутиказон пропионатининг буйрак клиренси юқори эмас (< 0,2%) ва метаболит кўринишида 5% дан кам.

Препарат астма касаллигида базис даволаш учун тайинланади, шу жумладан: узоқ таъсир этувчан бета-агонистлар ва ингаляцион кортикостероидларнинг самарали қувватловчи дозаларини олаётган беморларга;ингаляцион кортикостероид билан даволаниш жараёнида касаллик симптомлари сақланаётган беморларга;бронходилататорлар билан мунтазам равишда даволанаётган ва ингаляцион кортикостероид талаб қилинадиган беморларга тайинланади.

Пефсал фақат ингаляцион равишда қўллаш учун мўлжалланган. Оптимал самарага эришиш учун препаратни ҳатто симптомлари бўлмаганида ҳам мунтазам қўллаш керак. Шифокорлар препаратнинг дозаси оптимал бўлиши учун пациентни мунтазам кўрикдан ўтказишлари керак. Дозани фақат шифокорнинг тавсиясига кўра ўзгартириш лозим.

Препаратнинг ҳар бир компонентига боғлиқ бўлган барча ножўя таъсирлар қуйида келтирилган. Иккита компонент мажмуаси қўлланганда ҳар бир компонентни алоҳида қўллаш билан қиёслаш натижасида қўшимча ножўя таъсирлар аниқланмаган. Ножўя таъсирлар аъзолар тизимларининг тоифасига ва қанчалик тез-тез учраб туришига қараб кўрсатиб ўтилган. Қўшимча ножўя таъсирлар қанчалик тез-тез учраб туриши: жуда тез-тез (≥1/10), тез тез (≥1/10 дан <1/100 гача), баъзида (≥1/100 дан <1/1000 гача), кам ҳолларда (≥1/1000 дан < 1/10 000 гача) ва жуда кам (камдан-кам) ҳолатда (<1/10 000) даражаларида белгиланади.

Препаратни анамнезида препарат компонентларига нисбатан юқори сезувчанлиги бўлган беморларга қўллаш мумкин эмас.

Беморларда, бу ҳақиқатдан зарур ва асосланган бўлган ҳолларидан бошқа вақтда носелектив ва селектив бета-блокаторларни қўлламасликка ҳаракат қилиш зарур. Флутиказон пропионатини ингаляцион усулда юборишда “биринчи ўтиш” даги фаол метаболизм ва ичакларда, жигарда цитохром Р450 3А4 тизими ферментлари иштирокидаги тизимли клиренс юқорилиги оқибатида қон плазмасидаги унинг концентрациялари жуда паст бўлади. Шунинг учун, флутиказон пропионатининг клиник аҳамиятга эга бўлган даражада дорилар билан ўзаро таъсирланиши кам юз берадиган ҳолатдир. Соғлом кўнгиллилардаги дориларнинг ўзаро таъсири юзасидан ўтказилган текширув ритонавир (юқори даражада фаол цитохром Р450 3А4 ингибитори) плазмада флутиказон пропионати концентрациясини сезиларли даражада ошириши мумкинлигини ва бу тегишли тарзда зардобда кортизол концентрацияси пасайишига олиб келишини кўрсатди. Маркетинг текширувидан ташқари қўллаш доирасида флутиказон пропионатини интраназал ёки ингаляцион усулда ритонавир билан бирга олган беморларда дориларнинг клиник жиҳатдан муҳим бўлган ўзаро таъсири юзасидан ўтказилган кузатувлар юқоридаги препаратлар бирга кортикостероидлар тизимли таъсирига, шу жумладан Кушинг синдроми ва буйрак усти безларининг фаолиятини сустлашишига олиб келишини кўрсатди. Шу сабабли, бир вақтнинг ўзида ритонавир препарати билан флутиказон пропионатини қўлламаслик мақсадга мувофиқдир, бемор бундан кўрадиган фойда кортикостероидларнинг қўшимча ножўя таъсирларидан аҳамиятли даражада ортиқ бўлиши ҳоллари бундан мустасно. Цитохром Р450 3А4 бошқа ингибиторларининг текшируви флутиказон пропионатининг тизимли экспозицияси зардобда кортизол концентрацияси сезиларли пасаймаган ҳолда бир оз (эритромицин) ва ўртача (кетоконазол) ошишини намойиш этди. Бундан қатъий назар, флутиказон пропионатининг тизимли ўзаро таъсири ошиши эҳтимоли мавжудлиги  сабабли, қўшимча препарат сифатида кучли цитохром Р450 3А4 ингибиторларини (масалан, кетоконазол) эҳтиёткорлик билан тайинлаш зарур. Кетоконазол ва салметерол бирга қўлланиши плазмада салметерол концентрацияси катта даражада (Смах – 1,4 баробар ва АУC – 15 баробар) ошишига сабаб бўлган ва бу ҚТ интервали узайишини келтириши мумкин.

Пефсал ўткир симптомларни бартараф этиш учун мўлжалланмаган, чунки бу каби ҳолатларда тез ва қисқа муддат таъсир этувчи ингаляцион бронходилататорни (мисол учун, салбутамолни) қўллаш лозим. Беморларни улар ўткир симптомларни бартараф этиш учун мўлжалланган препаратни доимо ўзи билан олиб юриши зарурлиги ҳақида хабардор қилиш зарур. Симптомларни енгиллаштириш учун қисқа вақт таъсир этувчи бронходилататорлар илгарига қараганда тез-тез қўлланаётгани касаллик назорати салбий томонга ўзгарганлигидан далолат беради ва бундай вазиятда бемор шифокорга мурожаат қилиши зарур. Бронхиал астма касаллиги устидан назорат бирдан ва тобора ёмонлашиб бориши ҳаёт учун хавфли бўлиши мумкин ва бундай вазиятда бемор шифокорга мурожаат қилиши керак. Кортикостероид дозасини ошириш зарурати юзага келиши мумкин. Агар препаратнинг қўлланаётган дозаси касалликни тегишлича назорат қилиш имкониятини таъминламаётган ҳолларда ҳам бемор шифокорга мурожаат қилиши зарур. Астма билан касалланган беморларда касаллик зўрайиши хавфи мавжудлиги сабабли препарат билан олиб борилаётган даволашни кескин тўхтатиш мумкин эмас, дозани шифокор назоратида аста-секин тўхтатиш зарур. ЎСОК билан касалланган беморларда препаратни бекор қилиш декомпенсация симптомларини юзага келтириши мумкин ва шифокор кузатувини талаб қилади. Таркибида кортикостероидлар бўлган барча ингаляцион препаратлар цилиндрикри, фаол ва нофаол шаклдаги ўпка туберкулёзи касаллиги бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюрилиши зарур. Тиреотоксикозда препарат эҳтиёткорлик билан буюрилиши зарур. Симпатомиметиклар гуруҳига мансуб барча препаратларни қабул қилишда, айниқса терапевтик дозалар оширилганда, систолик артериал босим кўтарилиши ва юракнинг қисқариш тезлиги ошиши каби юрак-томир тизими билан боғлиқ ҳолатлар ривожланиши мумкин. Шу сабабли анамнезида юрак-томир касалликлари бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Ингаляцион кортикостероид билан узоқ вақт даволанаётган болалар бўйини мунтазам ўлчаб туриш тавсия қилинади. Буйрак усти безларининг фаолияти сустлашиши мумкинлиги сабабли перорал кортикостероидлардан ингаляцион флутиказон пропионати билан даволаш тартибига ўтказилган беморларни алоҳида эҳтиёткорлик билан даволаш ва уларнинг буйрак усти қобиғининг фаолиятини мунтазам назорат қилиш зарур. Дори-дармонларнинг ўзаро таъсир кўрсатишини текширишда тизимли кетоконазолни қўллаш қон плазмасида салметерол экспозициясини ошириши қайд этилган. Бу ҚТ интервали узайишига олиб келиши мумкин. Салметерол билан бир вақтда кучли CЙП3А4 ингибиторларини (масалан, кетоконазолни) эҳтиёткорлик билан қўллаш зарур. Бошқа ингаляцион препаратларни қўлланганда бевосита қўллашдан сўнг ошиб борадиган нафас қисиши кучайиши кўринишида намоён бўладиган парадоксал бронхоспазм кузатилиши мумкин. Бу ҳолатда зудлик билан тез ва қисқа вақт таъсир этувчи ингаляцион бронходилататорни қўллаш зарур. Препаратни дарҳол бекор қилиш, беморнинг аҳволини баҳолаб, заруратга қараб, алтернатив (бошқа тартибдаги) даволашни бошлаш зарур.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида препаратни она учун қўзланаётган фойда ҳомила ёки бола учун юзага келтириладиган ҳар қандай хавф даражасидан юқори бўлган ҳолатлардагина қўллаш мумкин. Салметерол ксинафоати ва флутиказон пропионатини ҳомиладорликда ва лактация даврида қўллаш бўйича етарлича маълумотлар мавжуд эмас. Лактация Препарат терапевтик дозада нафас йўлига ютилгандан сўнг салметерол ва флутиказон пропионатининг қон плазмасидаги концентрацияси жуда кам бўлади, шунинг учун кўкрак сутида ҳам уларнинг концентрацияси худди шу даражада паст бўлиши керак. Аёлларнинг кўкрак сутида салметерол ва флутиказон пропионатининг концентрацияси ҳақида маълумотлар мавжуд эмас. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгандан сўнг ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Рецепт бўйича

Ингаляция учун дозаланган аэрозол 120 дозадан дозаловчи мослама дозалар миқдорини индикатори бўлган ёки бўлмаган металл ингаляторда. Ингалятор пуркагич, ҳимоя қалпоқчаси ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.