Меъда ва ўн икки бармоқли ичак ярасига қарши воситалар (Н, К-АТФ-аза ингибиторлари).

A02BC01

Сўрилиши – юқори. Биокираолишлиги – 30-40% (жигар етишмовчилигида деярли 100% гача етади), кекса ёшли одамларда ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда ортади, буйрак фаолиятининг етишмовчилиги таъсир кўрсатмайди. Максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт (Цмах) – 0,5-3,5 соатни ташкил қилади. Юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал хужайраларига осон киради. Плазма оқсиллари (албумин ва кислотали алфа1-гликопротеин) билан боғланиши – 90-95% ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 0,5-1 соат (жигар етишмовчилигида – 3 соат), клиренси – минутига 500-600 мл ни ташкил этади. CЙП2C19 фермент тизими иштирокида жигарда деярли тўлиқ метаболизмга учрайди ва 6 фармакологик нофаол метаболитларини (гидроксиомепразол, сулфид ва сулфон ҳосилалари ва бошқаларни) ҳосил қилади. CЙП2C19 изоферментининг ингибитори ҳисобланади. Метаболитлари шаклида буйрак (70-80%) ва сафро (20-30%) билан чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида чиқарилиши креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди. Кекса ёшли пациентларда чиқарилиш камаяди.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш босқичида ва қайталанишга қарши даволашда), шу жумладан Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоциацияланган яра касаллииги (мажмуавий даволаш таркибида);Рефлюкс-эзофагит (шу жумладан, эрозив);Гиперсекретор ҳолатлар (Золлингер-Эллисон синдроми, меъда-ичак йўлларининг стресс яралари, полиендокрин аденоматоз, тизимли мастоцитоз);Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатия.

Капсулаларни одатда эрталаб, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан (овқатдан бевосита олдин) ичга қабул қилинади. Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши, рефлюкс-эзофагит ва ностероид яллиғланишга қарши қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги гастропатияларда – 20 мг суткада 1 марта буюрилади. Рефлюкс-эзофагитни оғир даражали кечиши бўлган пациентларда дозани суткада 1 марта 40 мг гача оширилади. Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигини даволаш курси – 2-4 ҳафта, зарурати бўлганида – 4-5 ҳафта; меъда яра касаллиги, рефлюкс-эзофагит, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларида – 4-8 ҳафта давомида давом эттирилади. Касаллик симптомларини камайиши ва ярани чандиқланиши кўпгина ҳолларда 2 ҳафта давомида юз беради. Икки хафталик даволаш курсидан кейин ярани тўлиқ чандиқланиши амалга ошмаган пациентларга, даволашни яна 2 ҳафта давом эттириш керак. Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши бошқа дори воситалари билан даволашга резистент беморларга, суткада 40 мг буюрилади. Ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигида даволаш курси – 4 ҳафта, меъда яра касаллиги ва рефлюкс-эзофагитда – 8 ҳафта. Золлингер-Эллисон синдромида – одатда 60 мг дан суткада 1 марта; зарурати бўлганида дозани суткада 80-120 мг гача оширилади (дозани 2 қабулга бўлинади). Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини қайталанишини олдини олиш учун – 10 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Ҳелиcобаcтер пйлори ни эрадикацияси учун “учталик” даволаш (1 ҳафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – суткада 2 марта; ёки омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – суткада 2 марта; ёки омепразол 40 мг суткада 1 марта, амоксициллин 500 мг ва метронидазол 400 мг – суткада 3 марта) ёки “иккиталик” даволаш (2 хафта давомида: омепразол 20-40 мг ва амоксициллин 750 мг – суткада 2 марта ёки омепразол 40 мг- суткада 1марта ва кларитромицин 500 мг – суткада 3 марта ёки амоксициллин 0,75-1,5 г – суткада 2 марта) ўтказилади. Алоҳида ҳолатларда. жигар етишмовчилигида 10-20 мг дан суткада 1 марта буюрилади (оғир даражали жигар етишмовчилигида суткалик доза 20 мг дан ошмаслиги керак); буйрак фаолиятини бузилишида ва кекса ёшли пациентларда дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилмайди.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея ёки қабзият, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм; кам ҳолларда – “жигар” ферментлари фаоллигини ошиши, таъм билишни бузилиши; айрим ҳолларда – оғизни қуриши, стоматит, жигарни мавжуд касалликлари бўлган беморларда – гепатит (шу жумладан, сариқлик билан), жигар фаолиятини бузилиши. Нерв тизими томонидан: оғир даражали соматик касалликлари бўлган беморларда – бош оғриғи, бош айланиши, қўзғалиш, депрессия, жигарни мавжуд касалликлари бўлган беморларда – энцефалопатия. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: айрим ҳолларда – артралгия, миастения, миалгия. Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Тери қопламалари томонидан: кам – тери тошмаси ва/ёки қичишиш, айрим ҳолларда фотосенсибилизация, кўп шаклли экссудатив эритема, алопеция. Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, иситма, бронхоспазм, интерстициал нефрит ва анафилактик шок. Бошқалар: кам – кўришни бузилиши, лоҳаслик, периферик шиш, кўп терлаш, гинекомастия, узоқ муддат даволаш вақтида меъда гландуляр кисталарни ҳосил бўлиши (хлорид кислотасини секрециясини ингибирланиши натижасида, хавфсиз, қайтувчан характерга эга).

Ўта юқори сезувчанлик, болалар, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Ампициллин эфирлари, темир тузлари, итраконазол ва кетоконазолнинг сўрилишини камайтириши мумкин (омепразол меъданинг рН кўрсаткичини оширади). Цитохром Р450 ингибитори бўлиб, диазепам, билвосита антикоагулянтлар, фенитоин (цитохром CЙП2C19 иштирокида жигарда метаболизмга учрайдиган дори воситалари) нинг концентрациясини ошириши ва чиқарилишини камайтириши мумкин, бу айрим ҳолларда ушбу дори воситаларининг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин. Кларитромициннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириши мумкин. Айни вақтда омепразолни суткада 1 марта 20 мг дозада узоқ муддат кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин ва эстрадиол билан мажмуада қўллаш, уларнинг плазмадаги концентрациясини ўзгартиришига олиб келмаган. Қон яратиш тизимига ва бошқа дори воситаларига ингибиция қилувчи таъсир кўрсатади. Бирга қабул қилинадиган бошқа антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Даволашни бошлашдан олдин хавфли ўсма жараёни (айниқса меъда ярасида) мавжудлигини инкор қилиш керак, чунки даволаш симптоматикани ниқоблайди, тўғри ташҳис қўйишни кечиктириши мумкин. Овқат билан қабул қилиш унинг самарадорлигига таъсир қилмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, кўришни ноаниқлилиги, уйқучанлик, оғизни қуриши, кўнгил айниши, тахикардия, аритмия, бош оғриғи. Даволаш: симптоматик. Гемодиализ етарли даражада самарали эмас. Специфик антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик. Чиқарилиш шакли 20 мг ли капсулалар. Сақлаш шароити Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Яроқлилик муддати 2 йил

Рецепт билан. Улашиш: 2 256 Виеwс