оқ ёки оч-сариқ рангли кукун.

Тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Бошқа бета-лактам антибактериал препаратлар. Тўртинчи авлод цефалоспоринлар. Цефепим.

J01DE01

Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришиш вақти 0,5 г дозада вена ичига юборилгандан кейин – инфузия охирида, 0,5 г дозада мушак ичига юборилгандан кейин – 1-2 соатдан кейин эришилади. 0,5 г, 1 г ва 2 г дозаларда мушак ичига юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) мувофиқ равишда 14, 30 ва 57 мкг/мл; 0,5 г, 1 г ва 2 г дозаларда вена ичига юборилганда – мувофиқ равишда 39, 82 ва 164 мкг/мл; қон плазмасида ўртача терапевтик концентрациясига эришиш вақти – 12 соатни ташкил қилади. Катталарда 500 мг, 1 г ва 2 г дозаларни ўттиз минутлик бир марта юборилгандан кейин қон плазмасидаги цефепимнинг ўртача концентрацияси (мкг/мл): Цефепимнинг дозаси0,5 соат1 соат2 соат4 соат8 соат12 соат500 мг в/и38,221,611,65,01,40,21 г в/и78,744,524,310,52,40,62 г в/и163,185,844,819,23,91,1500 мг м/и8,212,512,06,91,90,71 г м/и14,825,926,316,04,51,42 г м/и36,149,951,331,58,72,3 Юқори концентрациялари сийдикда, сафрода, перитонеал суюқликда, пуфак экссудатида, бронхларнинг шиллиқ секретида, балғамда, простата бези тўқимасида, аппендиксда ва ўт қопида аниқланади. Тақсимланиш хажми – 0,25 л/кг, 2 ойликдан 16 ёшгача бўлган болаларда – 0,33 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 20%. Жигарда ва буйракларда 15% метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 2 соат, умумий клиренси – минутига 120 мл, буйрак клиренси – минутига 110 мл ни ташкил қилади. Буйраклар орқали (гломеруляр февральация йўли билан ўзгармаган кўринишда – 85%), кўкрак сути билан чиқарилади. Буйрак функциясини оғир бузилиши бўлган беморларда Т1/2 гемодиализда – 13 соат, узлуксиз перитонеал диализда – 19 соатни ташкил қилади. Буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда препаратнинг дозаси индивидуал равишда аниқланиши керак. Буйрак функцияси нормал бўлган 65 ёшдан ошган беморларда цефепимнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функциясини бузилиши ёки муковисцедози бўлган беморларда цефепимнинг фармакокинетикаси ўзгармайди. Бундай беморларда учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: қуйидаги микроорганизмлар: Стрептоcоccус пнеумониаэ (шу жумладан ёндош бактериемия билан ассоциацияланган ҳолатлар), Псеудомонас аэругиноса, Клебсиелла пнеумониаэ ёки Энтеробаcтер спп. Чақирган пневмония (ўртача оғирликдаги ёки оғир)фебрил нейтропения (эмпирик даволаш)қуйидаги микроорганизмлар Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониаэ, Протеус мирабилис чақирган сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит)Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлар), Стрептоcоccус пёгенес чақирган терининг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялариқуйидаги микроорганизмлар Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониаэ, Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп., Баcтероидес фрагилис чақирган асоратланган интраабдоминал инфекциялар (мажмуавий даволаш таркибида метронидазол билан мажмуада)қорин бўшлиғидаги жаррохлик аралашувларида инфекцияларни олдини олишда қўлланади.

Вена ичига, мушак ичига (фақат Эсчеричиа cоли чақирган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган ёки асоратланмаган инфекцияларида) буюрилади. Препаратнинг дозаси ва юбориш йўллари қўзғатувчи микроорганизмларнинг сезгирлиги, инфекциянинг оғирлик даражаси, шунинг беморнинг буйрак функцияси ҳолатига қараб ўзгаради. Стрептоcоccус пнеумониаэ (шу жумладан ёндош бактериемия билан ассоциацияланган ҳолатлар), Псеудомонас аэругиноса, Клебсиелла пнеумониаэ ёки Энтеробаcтер спп. чақирган пневмония (ўртача оғирликда ва оғир): вена ичига 1-2 г ҳар 12 соатда 10 кун давомида буюрилади. Фебрил нейтропения (эмпирик даволаш): вена ичига 2 г ҳар 8 соатда 7 кун давомида ёки нейтропения бартараф этилгунча буюрилади. Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониаэ, Протеус мирабилис чақирган енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган ёки асоратланмаган инфекциялари: вена ичига ёки мушак ичига (фақат Эсчеричиа cоли чақирган инфекциялар учун) 0,5-1 г дан ҳар 12 соатда 7-10 кун давомида буюрилади. Эсчеричиа cоли ёки Клебсиелла пнеумониаэ чақирган сийдик чиқариш йўлларининг оғир асоратланган ёки асоратланмаган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит): вена ичига 2 г ҳар 12 соатда 10 кун давомида. Стапҳйлоcоccус ауреус (фақат метициллинга сезгир штаммлар), Стрептоcоccус пёгенес чақирган тери ва юмшоқ тўқималарнинг ўртача оғирликдаги ва оғир инфекциялари: вена ичига 2 г ҳар 12 соатда 10 кун давомида. Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониаэ, Псеудомонас аэругиноса, Энтеробаcтер спп., Баcтероидес фрагилис чақирган асоратланган интраабдоминал инфекциялар (метронидазол билан мажмуада): вена ичига 2 г ҳар 12 соатда 7-10 кун давомида. Қорин бўшлиғидаги жаррохлик аралашувларида инфекцияларни олдини олиш учун: жаррохлик операциясини бошлашдан 60 минут олдин 2 г препарат 30 минут давомида вена ичига юборилади. Юбориш якунлангандан кейин қўшимча 500 мг метронидазол вена ичига юборилади. Метронидазол эритмаларини цефепим билан бир вақтда юбориш мумкин эмас. Метронидазолни юборишдан олдин инфузион тизимни ювиш керак. Давомли (12 соатдан ортиқ) жаррохлик операциялари вақтида биринчи дозадан кейин 12 соат ўтгач 2 г препаратни 30 минут давомида такроран юбориш, кейинчалик 500 мг метронидазолни юбориш тавсия этилади. 2 ойликдан 16 ёшгача бўлган ва тана вазни 40 кг гача бўлган болаларда барча кўрсатмалар (фебрил нейропениядан ташқари) бўйича дозалашнинг тавсия этилган тартиби – 50 мг/кг ҳар 12 соатда вена ичига; фебрил нейропенияда – 50 мг/кг ҳар 8 соатда буюрилади. Даволаш давомийлиги катталардагидек (7-10 кун). Буйрак функциясини бузилишлари (креатинин клиренси <30 ml/min) bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Tsefepimning dastlabki dozasi buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan bemorlardagidek bo‘lishi kerak. kreatinin klirensi (ml/min)Tavsiya etilgan samarani bir maromda ushlab turuvchi dozalar> 50ҳар 8 соатда 2 г (одатдаги доза, тузатиш киритиш талаб этилмайди)ҳар 12 соатда 2 г (одатдаги доза, тузатиш киритиш талаб этилмайди)ҳар 12 соатда 1 г (одатдаги доза, тузатиш киритиш талаб этилмайди)0,5 г ҳар 12 соатда (одатдаги доза, тузатиш киритиш талаб этилмайди)30-50ҳар 8 соатда 2 гҳар 12 соатда 2 г12 соатда 1 г ҳарҳар 12 соатда 500 мг11-29ҳар 12 соатда 1 гҳар 24 соатда 1 гҳар 24 соатда 500 мгҳар 24 соатда 500 мг<10ҳар 24 соатда 1 гҳар 24 соатда 500 мгҳар 24 соатда 250 мгҳар 24 соатда 250 мг Гемодиализда бўлган пациентларга 1чи куни 1 г, сўнгра барча инфекциялар учун 0,5 г дан ҳар 24 соатда ва фебрил нейтропенияни даволаш учун 1 г дан ҳар 24 соатда юборилади. Гемодиализ ўтказиладиган куни препарат гемодиализ муолажаси якунлангандан кейин юборилади; цефепимни куннинг бир вақтида юборган афзал. Ёндош сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларда препаратни қўллаш юзасидан маълумотлар етарли эмас, лекин болаларда ва катталарда фармакокинетикасини ўхшашлигини инобатга олиб, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болалардаги дозалаш тартиби (дозани камайтириш ёки юборишлар орасидаги интервални ошириш) катталардаги дозалаш тартибига ўхшаш. Препарат эритмаларини тайёрлаш ва юбориш Вена ичига юбориш учун 1 г Нюфепим препарати 10 мл инекция учун сув, 5% ли глюкоза эритмаси ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида эритилади (цефепимнинг тахминий концентрацияси 100 мг/мл), 3-5 минут давомида вена ичига юборилади. Вена ичига юбориш учун тизим орқали юбориш учун тайёрланган эритма вена ичига юбориш учун бошқа эритмалар билан алмаштирилади ва камида 30 минут давомида юборилади. Препаратнинг 1 дан 40 мг/мл гача концентрацияли эритмалари инекция учун эритмалар: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси; 5% ли ёки 10% ли глюкоза эритмаси; 1/6 М натрий лактат эритмаси, 5% ли глюкоза эритмаси ва 0,9% ли натрий хлориди эритмаси; лактат билан Рингер эримтаси ва 5% ли декстроза эритмаси билан мутаносиб. Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсиридан сақланиш учун цефепим препаратининг эритмалари (кўпгина бошқа бета-лактам антибиотиклари каби) метронидазол, ванкомицин, гентамицин, тобрамицин судьяи ва нетилмицин судьяи эритмалари билан бир вақтда юбориш мумкин эмас. Цефепимни санаб ўтилган препаратлар билан бирга буюрилганда ҳар бир антибиотикни алоҳида юбориш керак. Мушак ичига юбориш учун 1 г Нюфепим препарати 2,4 мл инекция учун сув, 5% ли глюкоза эритмаси ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 0,5% ли ёки 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмасида эритилади (цефепимнинг тахминий концентрацияси 280 мг/мл).

аллергик реакциялар: тери тошмаси (шу жумладан эритематоз тошма), қичишиш, иситма, анафилактоид реакциялар, мусбат Кумбс реакцияси, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), кам ҳолларда – токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми)нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, парестезия, безовталик ҳисси, онгни чалкашиши, тиришишларсийдик-таносил тизими томонидан: вагинит, генитал қичишиш, носпецифик кандидозсийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак функциясини бузилишиовқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, қоринда оғриқ, диспепсия, сохтамембраноз энтероколитқон яратиш аъзолари томонидан: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитик анемия, қон кетишинафас тизими томонидан: йўталюрак-қон томир тизими томонидан: кўкракда оғриқ, тахикардия, ҳансираш, периферик шишларлаборатор кўрсаткичлар: гематокритни пасайиши, протромбин вақтини узайиши, мочевина концентрациясини ошиши, гиперкреатининемия, гиперкалциемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфотаза фаоллигини ошиши, гипербилирубинемиямаҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганда – флебитлар, мушак ичига юборилганда – юбориш жойида гиперемия ва оғриқбошқалар: томоқда оғриқ, кўп терлаш, белда оғриқ, астения, суперинфекция ривожланиши, орофарингеал кандидоз.

препаратнинг таркибига кирувчи компонентларга (шу жумладан цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бошқа бета-лактам антибиотикларига) ўта юқори сезувчанлик2 ойликкача бўлган болалар (2 ойликдан кичик болаларда хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган)\12 ёшгача бўлган болаларда (мушак ичига юбориш учун) қўллаш мумкин эмас.

Микробларга қарши бошқа дори воситалари ва гепарин билан фармацевтик номутаносиб. Диуретиклар, аминогликозидлар, полимиксин В цефепимнинг каналчалар секрециясини камайтиради ва унинг қон зардобидаги концентрациясини оширади, ярим чиқарилиш даврини узайтиради, нефротокцикликни кучайтиради (нефронекроз ривожланиши хавфи ошади). Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар цефалоспоринларни чиқарилишини секинлаштириб, қон кетиши хавфини оширади. Бактерицид антибиотиклари (аминогликозидлар) билан бир вақтда буюрилганда синергизм, бактериостатик антибиотиклар (макролидлар, хлорамфеникол, тетрациклинлар) билан – антагонизм намоён бўлади. Метронидазол эритмалари билан номутаносиб (жарроҳлик аралашувларини ўтказганда инфекцияларни олдини олиш учун метронидазол эритмасини юборишдан олдин инфузион тизимни цефепим эритмасидан ювиш керак). Аминогликозидларнинг нефро- ва ототокциклигини оширади.

Цефепимни қўллаганда сохтамембраноз колит юзага келиши мумкин. Шунинг учун препарат билан даволаш вақтида диарея юзага келган ҳолларда бу диагнозни эътиборга олиш керак. Колитнинг енгил шакллари препаратни қабул қилишни тўхтатишга жавоб беришлари мумкин; ўртага ёки оғир ҳолатлар махсус даволашни талаб этиши мумкин. Пенициллинга аллергик реакциялари бўлган пациентларда кесишган ўта юқори сезувчанлик кузатилиши мумкин. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилиги бирга кузатилганда плазмада препаратнинг концентрациясини мунтазам аниқлаш керак (креатинин клиренсига қараб дозасига тузатиш киритилади). Узоқ вақт даволаганда периферик қон, жигар ва буйрак функционал ҳолати кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш керак. Аэроб-анаэроб аралаш инфекцияларда қўзғатувчини аниқлагунча анаэробларга нисбатан фаол дори воситалаир билан мажмуада қўллаш мақсадга мувофиқ. Узоқдаги инфекция ўчоғидан менингеал диссименация бўлган, менингитга шубҳа қилинган ёки менингит диагнози тасдиқланган беморларда ушбу ҳолатда клиник самарадорлиги тасдиқланган муқобил антибиотикни буюриш керак. Мусбат Кумбс тести, сийдикда глюкозага сохта-мусбат тест кузатилиши мумкин. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Препарат ҳомиладорликда агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун хавфдан юқори бўлса қўлланади. Лактация даврида препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири Ательени бошқарганда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларни тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратнинг яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмаган флаконлар эҳтиёткорлик билан очилсин, ичидагиси кўп миқдордаги сувда эритилсин ва канализацияга тўкилсин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин!

20°С-25°С ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари (кўпинча сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда кузатилади): тиришишлар, энцефалопатия, қўзғалиш. Даволаш: симптоматик, гемодиализ.

Рецепт бўйича

1,0 г фаол модда алюмин қалпоқчали резини тиқин билан беркитилган 10 мл сиғимли И тип шиша флаконларда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

2 йил.