думалоқ, икки томонлама қавариқ, пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

антиагрегантлар.

V01AS04

Нугрел ичга қабул қилинганида тез сўрилади. Қон зардобидаги максимал концентрациясига қабул қилинганидан сўнг тахминан 1 соатдан кейин эришилади. Сўрилиши тахминан 50% ташкил қилади ва овқат билан бир вақтда қабул қилишга боғлиқ эмас. Клопидогрел ва унинг асосий метаболитининг (98 ва 94% га мувофиқ) асосий қисми қон плазмаси оқсиллари билан қайтувчан боғланади. Фаол метаболити – тиол ҳосиласи – Клопидогрелни оксоклопидогрелгача оксидланиши, кейинчалик гидролизланиши йўли орқали ҳосил бўлади. Бу оксидланиш цитохром Р450 иштирокида юз беради. Фаол метаболити тромбоцитларнинг рецепторлари билан тез ва қайтмас боғланади ва уларнинг агрегациясини тормозлайди. У қон зардобида аниқланмайди. Бир марта ёки қайта қабул қилинганидан кейин Клопидогрелнинг юборилган дозасининг 50% сийдик билан, 46% – аҳлат билан чиқарилади. Асосий метаболитининг ярим чиқарилиш даври Клопидогрел бир марта ёки қайта қабул қилинганидан кейин 8 соатни ташкил қилади.

Яққол атеросклерозли беморларда ишемик бузилишларнинг олдини олиш учун шу жумладан: ўтказилган миокард инфарктидан кейин (35 суткагача)ўтказилган ишемик импульсдан кейин (7 кундан 6 ойгача)периферик артерияларнинг ташҳисланган касалликларидаСТ сегментини кўтарилишисиз ўткир коронар синдромида (ностабил стенокардия ёки патологик мажмуавий Қ тишисиз бўлган миокард инфаркти), ацетилсалицил кислотаси билан бирга қўлланади.

Нугрел ичга, суткада 75 мг дан, овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилинади. Даволашни миокард инфарктидан кейин беморларда бир неча кундан 35 кунгача бўлган муддатда ва ишемик импульсдан кейин беморларда 7 кундан 6 ойгача бўлган муддатда бошлаш лозим. СТ сегментини кўтарилишисиз ўткир коронар синдромли беморларда препарат билан даволашни бир марталик 300 мг дозада бошлаш, сўнгра эса суткада 75 мг дозада, суткада 75-325 мг дозада бўлган ацетилсалицил кислотаси билан бирга давом эттириш керак. Кекса ёшли пациентларда ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Клопидогрелнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. Клопидогрел билан даволашнинг давомийлиги аниқланмаган, аммо 12 ойгача бўлган даволаш схемасидан фойдаланилади. Максимал самара препарат 3 ой қабул қилинганидан кейин аниқланади.

Қон тизими томонидан: қон кетиши ҳақидаги маълумотлар нисбатан тез-тез бўлган (кўп ҳоллар даволанишнинг биринчи ойи давомида юз берган). Бир неча ўлим ҳоллари хақида маълумотлар бор (бош мия ички, меъда-ичак ва ретроперитонеал қон кетишлари); терига қон қуйилишларининг оғир ҳолатлари ҳақида маълумотлар бор (пурпура), суяк-мушак қон кетишлар (гемартроз, гематома), кўзга қон қуйилишлар (конъюнктивал, окуляр, ретинал), бурундан қон кетишлар, қон тупуриш, ўпкадан қон кетишлар, гематурия ва операцион жароҳатлардан қон кетишлар; клопидогрел билан ацетилсалицил кислотасини ёки ацетилсалицил кислотаси билан гепарин бир вақтда қўлланганида шунингдек оғир қон кетишлар ҳолати кузатилган. Жуда кам – тромбоцитопеник тромбогемолитик пурпура, оғир тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластик анемия/панцитопения. Марказий нерв тизими томонидан: жуда кам – онгни чалкашиши, галлюцинациялар. Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам – гипотензия, васкулит. Нафас тизими томонидан: жуда кам – бронхоспазм. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда кам – колит (шу жумладан ярали ёки лимфоцитар колит), панкреатит, таъм билиш ҳиссини ўзгаришлари, гепатит, жигар фаолиятини бузилишлари. Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам – артралгия, артрит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам – гломерулонефрит. Дерматологик реакциялар: жуда кам –буллёз тошма (кўп шаклли эритема), эритематоз тошма, экзема, ясси темиратки. Аллергик реакциялар: жуда кам – ангионевротик шиш, эшакеми, анафилактоид реакциялар. Бошқалар: жуда кам – тана ҳароратини ошиши, қонда креатининни ошиши.

Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги, ўткир қон кетиши (шу жумладан меъда ва/ёки ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги ёки бош мия ички қон қуйилиши), ҳомиладорлик (клиник маълумотларнинг йўқлиги туфайли), лактация даври, препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Препаратни ҳомиладорликда ва лактация даврида буюриш тавсия қилинмайди, чунки клиник маълумотлар йўқ.

Ацетилсалицил кислотасини коллаген билан индукцияланган тромбоцитларнинг агрегациясига бўлган таъсирини потенциялайди. Ностероид яллиғланишга қарши воситаларни клопидогрел билан бирга буюриш эҳтиёткорликни талаб қилади. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган клиник синов маълумотлари бўйича, Нугрел гепарин билан бир вақтда қўлланганида, гепаринга бўлган умумий эҳтиёжни ҳам, гепариннинг қоннинг ивишига бўлган таъсирини ҳам ўзгартирмайди. Бир вақтда узоқ муддат гепаринни қўллаш, Нугрелнинг тромбоцитларни агрегациясига ингибирловчи таъсирини ўзгартирмайди. Аммо ҳозирги вақтгача бундай мажмуанинг хавфсизлиги аниқланмаган ва бу препаратларни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади. Клопидогрелни атенолол, нифедипин, фенобарбитал, циметидин, эстрогенлар, дигоксин, фенитоин, теофиллин, толбутамид, антацид воситалари билан бирга қўлланганида, клиник аҳамиятли фармакодинамик ўзаро таъсири кузатилмаган.

Клопидогрел қон кетишининг давомийлигини оширади. Нугрел жароҳатлар, оператив аралашувлар, коагулопатиялар оқибатидаги қон кетишини юқори хавфи бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Жарроҳлик аралашувлари режалаштирилганида (агар антиагрегант таъсири мақсадга мувофиқ бўлмаса) Нугрел билан даволаш курсини операциядан (шу жумладан, стоматологик муолажаларни) 7 кун олдин тўхтатиш лозим. Миокард инфаркти бўлган пациентларда Клопидогрел билан даволашни инфарктдан кейинги биринчи бир неча кунда бошлаш тавсия қилинмайди. Беморларни Нугрелни қўллаш фонида қон кетишини тўхтатиш катта вақтни талаб қилиши тўғрисида огоҳлантириш лозим, улар шифокорга ҳар бир одатдаги бўлмаган қон кетиш ҳоллари тўғрисида ҳам хабар беришлари керак. Беморлар шифокорни ва стоматологни, агар уларга жарроҳлик аралашувлар қилиниши керак бўлса ёки шифокор пациент учун янги дори воситасини буюрса, Клопидогрелни қабул қилишлари ҳақидаги ҳам хабардор қилишлари керак. Аҳамияциз кесилишларда (соқол олиш вақтида) ёки бошқа маиший жароҳатларда қон кетишини тўхтатиш учун одатда махсус чоралар талаб қилинмайди. Сезиларли кесилишларда ёки жароҳатларда шифокорнинг шошилинч маслаҳати керак. Ҳаддан зиёд қон кетишининг белгилари пайдо бўлганида (микрофильмкларни қонаши, меноррагиялар, гематурия) гемостаз тизимини текшириш кўрсатилган (қон кетиш вақти, тромбоцитлар сони, тромбоцитларнинг функционал фаоллик синамалари). Жигар фаолиятининг бузилишлари бўлган пациентларни Клопидогрел билан даволашда геморрагик диатезнинг ривожланиши эҳтимолини ҳисобга олиш лозим. Жигар фаолиятининг лаборатория кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга Клопидогрел буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Клопидогрелни болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС гача бўлган ҳароратда.

Симптомлари: қон кетиши вақтини узайиши. Даволаш: тромбоцитар массани қуйиш, специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича Улашиш: 1 125 Виеwс

3 йил.