тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли суюқлик.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи воситалар.

S01VV01 Farmakologik xususiyatlari Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. Mahalliy anesteziyaning barcha turlarini chaqiradi: terminal, infiltratsion, o‘tkazuvchan. Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’siri natriy kanallarining blokadasi hisobiga nerv tolalarining nerv oxirlarida nerv o‘tkazuvchanligini susayishi bilan bog‘liq. Mahalliy qo‘llanganida tomirlarni kengaytiradi, mahalliy ta’sirlovchi ta’sir ko‘rsatmaydi. Shuningdek, yaqqol antiaritmik ta’sirga ega. Asosiy natriy oqimining kamayishi va kaliy oqimini ko‘payishi natijasida spontan diastolik depolyarizatsiya tezligining kamayishi, preparatning antiaritmik ta’siri mexanizmida muhim rol o‘ynaydi. Purkinye tolalari va yurak qorinchalari mushaklarida (antiaritmik vositalar IB sinfi) preparat samarali refrakter davrini va ta’sir potentsiali davomiyligini qisqartiradi. Shuningdek, preparat qorinchalar fibrilyatsiyasi pog‘onasini oshiradi. EKG da Q-T intervalini qisqarishi aniqlanadi.

Препаратнинг 70% жигар орқали биринчи ўтишидаёқ фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тақсимланади. Плазмадаги терапевтик концентрациялари 1,5-6 мкг/мл ни ташкил қилади, бундан юқори концентрацияси токсик ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ташкил қилади. Йўлдош орқали, бош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир қилади. Узоқ муддатли инфузиядан кейин ярим чиқарилиш даври 90 минутни ташкил қилади. Жигар касалликларида яримчиқарилиш даври 2-3 марта ошиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Метаболитлари кўринишида сийдик, сафро ва кўкрак сути билан (она плазмасидаги концентрациясининг 40% гачаси) чиқарилади.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаиннинг 1% эритмаси қуйидаги мақсадлар учун ишлатилади: аппендектомияда, чуррани йўқотиш ва бошқа жарроҳлик операцияларда инфилтрацион анестезия учун; қўл-оёқлар хирургияси ва бошқаларда ўтказувчан анестезия учун; нерв чигалларининг блокадаси учун; кичик чаноқ аъзолари ва оёқлардаги ва бошқа операцияларда шиллиқ қаватларнинг терминал анестезияси учун, ҳамда антибиотикларни эритувчиси сифатида ишлатилади.

Инфилтрацион анестезия учун 0,5% эритмалари ишлатилади, улар 1% эритмани керакли миқдордаги натрий хлоридининг физиологик эритмаси билан суюлтирилиб олинади. Умумий доза 300 мг дан ошмаслиги керак (600 мл 0,5% эритма). Периферик нервларнинг анестезияси учун 1% эритмалари ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (40 мл 1% эритма); нерв чигалларининг блокадаси учун-10-20 мл 1% эритма, эпидурал анестезия учун-1% эритмалари (300 мг дан кўп бўлмаган лидокаин) ишлатилади. Препаратнинг таъсирини узайтириш учун адреналин гидрохлориднинг 0,1% эритмасини қўшиш мумкин (5-10 мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп эмас.)

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, лекин тез вена ичига юборилганида артериал босимни кескин пасайиб кетиши ва коллапс ривожланиши мумкин. Тизимли қўлланганида, шунингдек бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, қулоқларда шовқин, тил ва оғиз шиллиқ пардасининг увишиши, кўришнинг бузилиши, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия, тиришишли тортилишлар, қалтираш, артериал босимни пасайиши, брадикардия кузатилиши мумкин.

Волф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, кекса ёшдаги беморлардаги синус тугунининг кучсизлиги синдромида, ИИ-ИИИ даражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолиятининг яққол бузилишларида, препаратга юқори сезувчанликда тизимли қўллаш мумкин эмас.

Препаратнинг организмдаги метаболизмида парааминобензой кислотаси ҳосил бўлмаслиги туфайли, у антисулфаниламид таъсир кўрсатмайди ва сулфаниламид препаратлари билан даволанаётган беморларда қўлланиши мумкин. Циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан бирга қўлланганида, препаратнинг заҳарлилиги ошади, бундай қўшишнинг зарурати бўлганида унинг дозасини камайтириш керак.

Жигар фаолияти заифлашган (масалан, жигар циррози) ёки жигарда қон айланиши сусайган беморларда (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек ёши 65 дан юқори бўлган беморларда препаратнинг дозасини 2 марта камайтириш керак, қўллашнинг давомийлигини ҳам иложи борича қисқартириш керак. Агарда препаратни юбориш бир суткадан ортиқ давом эца, унинг чиқарилиши секинлашади, шунинг учун унинг дозасини камайтириш керак. Препаратнинг инекцияларида ЭКГ ни тўхтовсиз ёзиб туриш керак. Кузатилиши мумкин бўлган ножўя таъсирларини олдини олиш мақсадида, парентерал юборишга мўлжалланган қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар, қалтираш, клонико-тоник тиришишларни олдини олиш учун бензодиазепин қатори транквилизаторлари; гипотония ривожланган ҳолда томир ичига юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда томир ичига юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр ҳолда бор бўлиши керак. Доза ошириб юборилган ҳолларда юқорида қайд этилган симптомлардан ташқари коллапс ва МНС нинг сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолда юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вельветяцияси ёки бошқа жонлантириш тадбирларини ўтказиш керак бўлади. Синусли брадикардияси ва тўлиқ бўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки ритмни электр юритувчиси ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқ блокада пайдо бўлиши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Яроқлилик муддати 3 йил.

Лидокаин гидрохлоридининг ножўя самараларида ва дозасини ошириб юборилишдаги даволаш тадбирлари. Маҳаллий анестетикка бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, эйфория кўринишидаги токсик реакциялар кўринишидаги кичик белгилари пайдо бўлганида препаратни кейинги юборишлари тўхтатилади. Пациент горизонтал ҳолатда бўлади; кислороднинг ингаляцияси татбиқ қилинади ва вена ичига 10 мг седуксен (реланиум) юборилади. Эритмаларни вена ичига инфузия қилиш учун тизими тайёрланади. Ҳамма тадбирлар бир вақтда артериал босим ва пристаньнинг назорати остида бажарилади. Ташқи нафаснинг бузилишни даражасига қараб ўпкани ҳаво-кислород аралашмаси билан нафас аппарати ниқоби ёрдамида ёрдамчи ёки суъний вельветяция ўтказилади. Мимик ва скелет мушакларининг тиришишлари пайдо бўлган ҳолларда, улар 1% гексенал ва тиопентал натрийни вена ичига секин юбориш орқали йўқотилади. Енгил гипотензия операцион столнинг бош қисмини тушириш ва электролит эритмаларни инфузия қилиш ёрдамида бартараф қилинади. Артериал босимнинг яққол пасайишини, брадикардияни қуйидаги тадбирлар орқали йўқотиш мумкин: операцион столнинг бош қисми туширилади ва нафас йўлларининг ўтказувчанлигини кузатилади; вена ичига электролит эритмалари ёки коллоид плазма ўрнини босувчилар юборилади; глюкокортикоидлар (125-250 мг гидрокортизон, 30-60 мг преднизолон); шунингдек вена ичига 0,1% адреналин эритмаси 0,025-0,1 мг дозада (1 мл официнал 0,1% адреналин эритмаси 10 мл натрий хлоридининг 0,9% изотоник инекция учун эритмасида суюлтирилади ва 1 мл дан кутилган самарага эришилгунича юборилади). Кейинчалик адреналин гидрохлоридини артериал босим ва пристаньнинг назорати остида инфузион юборишга ўтилади. Яққол брадикардияда – атропин юборилади.

Рецепт бўйича. Улашиш: 3 253 Виеwс

5 мл дан нейтрал шиша ампулаларда. 10 ампуладан поливинилхлорид пленкали контур уяли ўрамларда.