оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

антибиотик (карбапенемлар гуруҳи).

J01DH02

Соғлом одамларда ўртача ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соатни ташкил этади; ўртача тақсимланиш ҳажми тахминан 0,25 л/кг (11-27 л) ни, ўртача клиренс эса 250 мг дозада минутига 287 мл ни ташкил этади ва 2 г дозада минутига 205 мл гача пасаяди. 30 минут давомида юбориладиган 500, 1000 ва 2000 мг ли дозалар Cмах нинг мувофиқ равишда тахминан 23, 49 ва 115 мкг/мл ўртача қийматларига олиб келади, бу АУC нинг 39,3; 62,3 ва 153 мкг*соат/мл га тенг бўлган қийматларига мос келади. 500 ва 1000 мг ли дозаларни 5 минут давомида инфузиясидан кейин Cмах қийматлари мувофиқ равишда 52 ва 112 мкг/мл ни ташкил этади. Кўп марталик дозаларни буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга 8 соатлик интервал билан юборилганида меропенемни тўпланиши юз бермайди. Интраабдоминал инфекцияларни даволаш учун жарроҳлик операциясидан кейин меропенем 1000 мг дозада ҳар 8 соатда юборилган 12 нафар пациентда ўтказилган тадқиқотлар ушбу пациентларда Cмах ва ярим чиқарилиши даврининг қийматлари соғлом одамлардаги қийматлар билан бир хил бўлишини, аммо тақсимланиш ҳажми 27 л ни ташкил этишини кўрсатади. 1 г меропенемни 2 минут, 3 минут ва 5 минут давомида вена ичига инфузияси плазмада мувофиқ равишда 110, 91 ва 94 мкг/мл га тенг бўлган чўққи концентрацияларига олиб келади. Тақсимланиши Меропенемни плазма оқсиллари билан ўртача боғланиши тахминан 2% ни ташкил этади ва унинг концентрациясига боғлиқ бўлмайди. Меропенем организмнинг айрим суюқликлари ва тўқималарига, шу жумладан ўпка, бронхиал секрет, сафро, орқа мия суюқлиги, гинекологик тўқималар, тери, мушак пардалари, мушаклар ва перитонеал экссудатга яхши ўтади. Метаболизми Меропенем микробиологик фаол бўлмаган метаболитни ҳосил қилган ҳолда β-лактам ҳалқани гидролизи йўли билан метаболизмга учрайди. Ин витро шароитда меропенем одамнинг дегидропептидаза-И (ДГП-И) си билан гидролизга нисбатан имипенем билан таққосланганда пасайтирилган сезувчанликни намоён қилади, шу сабабли ДГП-И ингибиторларини бирга қўлланилишига зарурат йўқ. Чиқарилиши Меропенем асосан ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади, дозанинг тахминан 70% (50-75%) ўзгармаган кўринишда 12 соат давомида чиқарилади. Яна 28% микробиологик фаол бўлмаган метаболитлар кўринишида чиқарилади. Аҳлат билан чиқарилиши дозанинг фақат 2% ни ташкил этади. Буйрак клиренсини ва пробенецид таъсирини ўлчаш меропенем февральация ҳам, каналчалар секрецияга ҳам учратилишини кўрсатади. Меропенемни болаларда ва катталардаги фармакокинетикаси ўхшаш. Меропенемни 2 ёшгача бўлган болаларда ярим чиқарилиш даври тахминан 1,5-2,3 соатни ташкил этади, 10-40 мг/кг дозалар диапазонида пропорционал боғлиқлик кузатилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетикага доир тадқиқотлар меропенем клиренси креатинин клиренси билан ўзаро боғланганлигини кўрсатади. Бундай беморларда дозага тузатиш киритиш зарур. Кекса ёшдаги шахсларда фармакокинетикани ўрганилишида креатинин клиренсини ёшга доир пасайиши билан ўзаро боғлиқ бўлган меропенем клиренсини пасайиши аниқланган. Жигар касалликлари бўлган пациентларда фармакокинетика тадқиқотлари мазкур патологик ўзгаришлар меропенем фармакокинетикасига таъсир этмаслигини кўрсатади.

Вена ичига юбориш учун Меропенем препарати болалар ва катталарда меропенемга сезгир бўлган битта ёки бир нечта қўзғатувчилар келтириб чиқарган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун: пневмония, шу гильза пневмониядасийдик чиқариш тизимининг инфекцияларидақорин бўшлиғининг инфекцияларидаэндометрит ва кичик чаноқ аъзоларини яллиғланиши каби гинекологик инфекциялардатери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларидаменингитдасептицемиядакатта ёшдаги пациентларда фебрил нейтропения симптомлари бўлган инфекцияга шубҳа қилинганида монотерапия кўринишида ёки вирусларга қарши ёки замбуруғларга қарши воситалар билан мажмуада эмпирик даволаш учун буюрилади. Меропенем полимикроб инфекцияларни даволашда монотерапия сифатида ёки бошқа антимикроб воситалар билан мажмуада самарадорлигини намойиш қилди. Вена ичига юбориш учун Меропенем препарати кистозли фибрози (муковисцидози) ва қуйи нафас йўлларининг сурункали инфекциялари бўлган пациентларда монотерапия сифатида ёки бошқа антибактериал воситалар билан мажмуада самарали қўлланилади. Препаратни педиатрия амалиётида нейтропенияли ёки бирламчи ёки иккиламчи иммунтанқислиги бўлган пациентларда қўллаш тажрибаси йўқ.

Дозалар ва даволаш давомийлиги инфекциянинг тури ва оғирлигига ва пациентнинг ҳолатига боғлиқ ҳолда белгиланиши керак. Қуйидаги суткалик дозалар тавсия этилади: пневмония, сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, эндометрит каби гинекологик инфекциялар, тери ва тери тузилмаларининг инфекцияларини даволашда ҳар 8 соатда вена ичига 500 мг; гильза пневмониялар, перитонитни даволашда, нейтропения, шунингдек септицемия симптомлари бўлган беморларда бактериал инфекцияларга шубҳа қилинганида ҳар 8 соатда вена ичига 1 г. Псеудомонас аэругиноса, Аcинетобаcтер спп келтириб чиқарган инфекцияларда, шунингдек ушбу қўзғатувчиларга шубҳа қилинганида ва қўзғатувчи аниқланмаган ҳолларда тавсия этилган доза катталар учун суткада уч марта 1 г ёки ундан ортиқ ва болалар учун суткада уч марта 40 мг/кг ни ташкил этади. Кистозли фиброзда (муковисцидозда) тавсия этилган доза ҳар 8 соатда 2 г гачани ташкил этади. Менингитни даволашда тавсия этиладиган доза ҳар 8 соатда 2 г ни ташкил этади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган катталарда қўлланиладиган дозалари Креатинин клиренси минутига 51 мл бўлган пациентларда доза қуйидаги тарзда камайтирилиши керак:

Тез-тез: тромбоцитемия; бош оғриғи; кўнгил айниши, қусиш, диарея; қон зардобида аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, ишқорий фосфатаза, лактат-дегидрогеназа ва γ-глутамилтрансфераза концентрациясини ошиши; тошма, қичишиш; юборилган жойида яллиғланиш ва оғриқ. Тез-тез эмас: оғиз бўшлиғи кандидози ва вагинал кандидоз; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения; парестезиялар; қон зардобида билирубин концентрациясини ошиши; эшакеми; тромбофлебит. Кам ҳолларда: тиришишлар; агранулоцитоз. Жуда кам ҳолларда: гемолитик анемия; Квинке шиши, анафилакцияни намоён бўлиши; сохтамембраноз колит; кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз.

ҳомиладорлик ва лактация даврида;анамнезда меропенемга ва препаратнинг бошқа компонентларига, шу жумладан бошқа бета-лактам антибактериал воситаларига юқори сезувчанликда;3 ойликкача бўлган болаларда (мазкур гуруҳдаги пациентларда препарат самарадорлиги ва хавфсизлиги ўрганилмаган) қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: Меропенем препаратини потенциал нефротоксик препаратлар билан бир вақтда буюрилганда. Меъда-ичак касалликлари бўлган, айниқса колитлар билан хасталанган шахсларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Пробенецид буйрак экскрециясини ингибиция қилган ва плазмада Меропенем препаратининг ярим чиқарилиши даври ва концентрацияси ошишини келтириб чиқарган ҳолда фаол каналчалар секреция учун Меропенем препарати билан рақобатлашади. Пробенецидсиз юбориладиган Меропенем препаратининг самарадорлиги ва таъсир этиш давомийлиги адекват бўлганлиги сабабли, пробенецидни Меропенем препарати билан бирга юбориш тавсия этилмайди. Бошқа препаратларнинг оқсиллар билан боғланишига Меропенем препаратини эҳтимол қилинган таъсири ёки метаболизми ўрганилмаган. Меропенем препаратини оқсиллар билан боғланиши паст (тахминан 20%) бўлиб, плазма оқсилларидан сиқиб чиқарилишига асосланган бошқа препаратлар билан ўзаро таъсири бўлмаслиги тахмин қилинади. Меропенем қон зардобида валпроат кислотаси даражасини камайтириши мумкин. Валпроат кислотаси/натрий валпроатини Меропенем препарати билан бир вақтда қўлланилиши тавсия этилмайди. Бошқа препаратларни қабул қилиш вақтида Меропенем препаратини қўлланилиши нохуш фармакологик ўзаро таъсирлар ривожланиши билан кечмаган. Бироқ кутилиши мумкин бўлган дориларнинг ўзаро таъсири ҳақидаги махсус маълумотлар йўқ.

Меропенем препаратидан монотерапия сифатида фойдаланилганида бошқа антибиотикларни қўллашдаги каби, Псеудомонас аэругиноса келтириб чиқарувчи қуйи нафас йўлларининг аниқланган инфекцияси бўлган оғир ҳолатдаги пациентларда ёки унга шубҳа қилинганида ушбу антибиотикка сезгирликка оид тест мунтазам равишда ўтказилиши ва қўлланилишида эҳтиёткорликка риоя қилиниши тавсия этилади. Меропенем препарати қўлланилганида кам ҳолларда деярли барча антибиотикларни қўллашдаги каби сохтамембраноз колит ривожланиши кузатилиб, у оғирлилик даражаси бўйича енгилдан то ҳаётга хавф солувчи шаклда ўзгарувчан бўлиши мумкин. Шу сабабли меъда-ичак касалликлари бўлган, айниқса колити бўлган пациентларга антибиотиклар эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак. Меропенем препаратини қабул қилиш фонида диарея ривожланган ҳолда «сохтамембраноз колит» ташҳисини назарда тутиш муҳим. Гарчи тадқиқотлар Cлостридиум диффиcиле томонидан ишлаб чиқариладиган токсин антибиотикни қўллаш билан боғлиқ колитларнинг асосий сабабларидан бири бўлишини кўрсаца ҳам, шунга қарамай бошқа сабабларни ҳам назарда тутиш зарур. Бошқа карбапенемлар ва бета-лактам антибиотиклар, пенициллинлар ва цефалоспоринлар ўртасида қисман кесишган аллергогенлик ҳақидаги маълумотлар мавжуд. Меропенем препарати билан даволаш бошланишидан олдин анамнезда бета-лактам антибиотикларга юқори сезувчанлик реакцияларига алоҳида эътибор қаратган ҳолда пациентни синчиклаб сўраш зарур. Анамнезда бундай ҳолатлар кўрсатилган пациентларда Меропенем эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак. Агар Меропенемга нисбатан аллергик реакция юзага келган бўлса, у ҳолда препарат юборилишини тўхтатиш ва тегишли чораларни кўриш зарур. Меропенем препаратини жигар касалликлари бўлган пациентларда қўлланилиши трансаминазалар ва билирубин даражасини синчков назорат остида ўтказилиши керак. Бошқа антибиотикларни қўллаш ҳолларидаги каби сезгир бўлмаган микроорганизмларнинг устувор ўсиши бўлиши мумкин, шунинг учун пациентни доимий равишда кузатиш зарур. Препаратни метициллинга резистент бўлган стафилококк келтириб чиқарадиган инфекцияларда қўллаш тавсия этилмайди. Ҳомиладорлик ва лактация даврида Аёлларда ҳомиладорлик даврида Меропенем препаратини қўллаш хавфсизлиги ўрганилмаган. Меропенем ҳомиладорлик даврида қўлланилмаслиги керак, уни қўллашдаги потенциал фойда ҳомилага учун хавфдан юқори бўлган ҳоллар бундан мустасно. Ҳар бир ҳолатда препарат тўғридан-тўғри шифокор кузатуви остида қўлланилиши керак. Меропенем эмизикли аёлларда қўлланилмаслиги керак, уни қўллашдаги потенциал фойда бола учун хавфдан юқори бўлган ҳоллар бундан мустасно. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш ҳақидаги масалани кўриб чиқиш лозим. Педиатрияда қўлланилиши 3 ойликкача бўлган болаларда препарат самарадорлиги ва ўзлаштираолиниши баҳоланмаган, шунинг учун мазкур ёшдан кичик бўлган болаларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Жигар ва буйрак фаолияти бузилишлари бўлган болаларда, нейтропенияли ёки бирламчи ва иккиламчи иммун танқислиги бўлган пациентларда препаратни қўллаш тажрибаси йўқ. Транспорт воситасини бошқариш ва потенциал хавфли механизмлар билан ишлаш қобилиятига дори воситасини таъсирининг ўзига хос хусусиятлари Ательени бошқариш ва бошқа техника воситаси билан ишлаш қобилиятига Меропенем препаратини таъсирига доир махсус тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ Меропенем препарати қўлланилганида бош оғриғи, тиришишлар ва парестезия ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Даволаш вақтида, айниқса буйрак фаолияти бузилиши бўлган пациентларни даволашда доза тасодифан ошириб юборилиши мумкин. Симптомлари: препаратнинг ножўя таъсирлари кучайиши мумкин. Даволаш: симптоматик. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда препаратни сийдик билан тезда чиқарилиши юз беради. Буйрак бузилишлари бўлган пациентларда гемодиализ самарали бўлади.

20 мл сиғимли тиниқ шиша флакон қалпоқчаси ҳамда биринчи марта очиш назорати билан бирга. Ҳар бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

2 йил.