тиниқ, яшил тусли сариқ рангли, деярли киритмалар сақламаган эритма 2 мл ли рангсиз ампулаларда.

Ностероид яллиғланишга ва ревматизмга қарши воситалар. Оксикамлар.

M01AS06

Сўрилиши Мелоксикам мушак ичига юборилганидан сўнг тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги ичга қабул қилингандаги биокираолишлигига нисбатан тахминан 100% ни ташкил этади, шунинг учун инекцион шаклидан перорал шаклларига ўтилганида дозасини тўғрилаш талаб этилмайди. 15 мг препарат мушак ичига юборилганидан сўнг пламада тахминан 1,6-1,8 мкг/мл ни ташкил этувчи чўққи концентрациясига 1-1,6 соат давомида эришилади. Мушак ичига юборилганидан сўнг дозасини бир текис таъсири 7,5 мг дан 15 мг гача бўлган терапевтик диапазонида намойиш этилган. Тақсимланиши Мелоксикам плазма оқсиллари, асосан албумин билан жуда яхши (99%) боғланади. Синовиал суюқликка ўтади, синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми паст, мушак ичига юборилганидан сўнг ўртача 11 л ни ташкил этади. Тақсимланишнинг индивидуал ўзгаришлари – 30-40%. Метаболизми Мелоксикам жигарда 4 та фармакологик нофаол ҳосилаларни ҳосил қилиб, деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Асосий метаболити 5’-карбоксимелоксикам (барча дозанинг 60%) оралиқ метаболити 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиш йўли билан ҳосил бўлади, у ҳам экскрецияланади, бироқ камроқ даражада (барча дозанинг 9%). Ин витро шароитида ўтказилган тадқиқотлар ушбу метаболик жараёнда CЙП 2C9 муҳим рицарь ўйнаши, CЙП 3А4 изоферменти қўшимча аҳамиятга эгалигини кўрсатди. Пациентнинг организмидаги пероксидазани фаоллиги, эҳтимол, иккита бошқа метаболитларни пайдо бўлишига сабабчи бўлади, улар юборилган дозанинг мувофиқ 16% ва 4% га тўғри келади. Чиқарилиши Мелоксикам асосан метаболитлар ҳолида аҳлат ва сийдик билан тенг даражада чиқарилади. Суткалик дозанинг 5% дан камроқ қисми аҳлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, сийдикда препаратнинг ўзгармаган қисми фақат жуда кам миқдорда аниқланади. Мелоксикамни ўртача ярим чиқарилиш даври ичга қабул қилинганидан, мушак ичига ва вена ичига юборилганидан сўнг 13 соатдан 25 соатгача ўзгаради. Умумий плазма клиренси ичга бир марта қабул қилингандан, вена ичига ёки ректал юборилгандан сўнг тахминан 7-12 мл/мин ни ташкил этади.

МОВАЛИС препарати мушак ичига юбориш учун эритма дори шаклида даволашни бошланғич даврида ва қисқа муддатли симптоматик даволаш учун кўрсатилган остеоартритдаги оғриқ синдроми (артроз, бўғимларни дегенератив шикастланишлари);ревматоид артрит;анкилозланувчи спондилит. Агар перорал ва ректал юбориш учун дори шаклларини ишлатиш мумкин бўлмаса, ушбу дори шакли буюрилади.

МОВАЛИС инекция учун эритманинг тавсия этилган дозаси оғриқнинг жадаллиги ва яллиғланиш жараёнини оғирлигига қараб 7,5 мг ёки 15 мг ни ташкил этади, суткада 1 марта юборилади. Ножўя реакцияларнинг хавфи юқори ва яққол буйрак етишмовчилиги бўлган, гемодиализдаги пациентларга препаратнинг дозасини суткада 7,5 мг дан оширмаслик керак. МОВАЛИСни тавсия этилган максимал суткалик дозаси 15 мг. Даволаш одатда битта инекция билан чекланади, айрим ҳолларда ушбу дори шаклини қўллаш давомийлиги 2-3 кунга етиши мумкин. Препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлиги ошиши билан ножўя реакцияларни ривожланиш эҳтимоли ошганлиги туфайли, препаратни энг қисқа вақт давомида энг кичик самарали суткалик дозасини буюриши тавсия этилади. Турли дори шакллари билан мажмуавий даволаш Таблетка, суппозиторий ва инекция учун эритма шаклидаги МОВАЛИСнинг умумий суткалик дозаси 15 мг дан ошмаслиги керак.

Мелоксикам ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига маълум юқори сезувчанлик.Ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ кесишган сезувчанликни ривожланиш эҳтимоли мавжуд.Илгари ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан сўнг бронхиал астма, бурун полиплари, ангионевротик шиш ёки эшакемини симптомлари кузатилган пациентлар.Аортокоронар шунтлашда (АКШ) интраоперацион оғриқларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.Ўткир ёки яқинда ўтказилган гастроинтестинал яра/перфорация (икки ундан ортиқ тасдиқланган хуружлар.Ичакнинг зўрайиш босқичидаги носпецифик яллиғланиш касалликлари (Крон касаллиги, ярали колит).Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги.Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (агар гемодиализ ўтказилаётган бўлмаса).меъда-ичакдан очиқ қон кетишлар, яқинда кузатилган церебро-васкуляр қон кетиши ёки қон кетиши билан кечувчи аниқланмаган бошқа соматик касалликлар.Назорат қилиб бўлмайдиган оғир даражадаги юрак етишмовчилиги.Болалар ва 18 ёшгача ўсмирлар.Ҳомиладорлик ёки эмизиш.Гемостазни бузилиши бўлган ёки антикоагулянтлар қабул қилаётган пациентлар: мушак ичи гематомалари ҳосил бўлиши мумкин, шунинг учун қўллаш мумкин эмас.

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

НЯҚВ дозаси ўткир ошириб юборилганида одатда тутиб турувчи даволашда орқага қайтувчан қуйидаги симптомлар: ҳолсизлик, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрийда оғриқ кузатилиши мумкин. Меъда-ичакдан қон кетиши кузатилиши мумкин. Оғир даражадаги интоксикация гипертония, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, нафасни сусайиши, кома, тиришишлар ва юрак қон-томир етишмовчилигига олиб келиши мумкин. НЯҚВ билан даволангандаги каби, уларнинг дозаси ошириб юборилганида анафилактоид реакциялар бўлиши мумкин. Антидоти номаълум, препаратнинг дозаси ошириб юборилганида умумий тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. Клиник тадқиқотларда, холестирамин мелоксикамнинг чиқарилишини тезлаштиришини намоён қилган.

Рецепт бўйича

Мушак ичига юбориш учун эритма 15 мг/1,5 мл. 1,5 мл дан ампулани синдириш чизиғи устида оқ рангли ҳалқаси ва ампуланинг юқори қисмида яшил ва сариқ рангли 2 та ҳалқаси бўлган, 1-синф рангсиз гидролитик шиша ампулаларда. 3 ампуладан пластмасса поддонда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.