узунчоқ, оч-сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Ҳар 250 мл инфузия учун эритма қуйидагиларни сақлайди: фаол модда: моксифлоксацин гидрохлориди (Бр.Ф.) моксифлоксацинга эквивалент                 400 мг ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, хлорид кислотаси, натрий гидроксиди, инекция учун сув.

антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи)

Сўрилиши Перорал қабул қилинганида моксифлоксацин меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади. Моксифлоксациннинг мутлоқ биокираолишлиги 91% ни ташкил этади. Овқат билан бирга қабул қилиш моксифлоксацинни сўрилишига таъсир кўрсатмайди. Тақсимланиши Моксифлоксацин препаратнинг концентрациясидан қатъий назар, плазма оқсиллари билан 45% га боғланади. Моксифлоксациннинг тақсимланиш ҳажми 1,7-2,7 литр/кг ни ташкил этади. Моксифлоксацин бутун организм бўйлаб кенг тақсимланади, бунда унинг тўқималардаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан анча ортиқ бўлади. Моксифлоксациннинг юқори концентрациялари сўлак, ўпка тўқимаси, бронхлар шиллиқ қавати, бурун бўшлиқларида, алвеоляр макрофагларда, тери қавариғидаги суюқликда, тери ости клетчаткасида, скелет мушакларида, абдоминал тўқималар ва суюқликларда ҳосил бўлади. Метаболизми Моксифлоксацин организмда иккита метаболит – Н-судья (М1) ва ацил-глюкуронид (М2) метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Дозасининг тахминан 38% судья конъюгати (М1) га тўғри келади ва организмдан аҳлат билан чиқарилади. Перорал қабул қилинган дозасининг тахминан 14% глюкурон конъюгати (М2) га айланади, у фақат сийдик билан чиқарилади. М2 ни плазмадаги чўққи концентрацияси дастлабки дори воситасининг 40% ни ташкил этади, бунда М1 ни плазмадаги концентрацияси эса 10% ли моксифлоксацинга нисбатан анча пастдир. Судья (М1) ва глюкуронид (М2) конъюгатлари микробиологик жиҳатдан фаол эмасдир. Чиқарилиши Моксифлоксациннинг перорал дозасини тахминан 45% ўргарилмаган ҳолда (20% сийдик билан, 25% аҳлат билан) чиқарилади. Дастлабки бирикмалари ва 2-фаза метаболитларининг оғирлик мувозанати 96%±4% ташкил этади, бу унинг метаболизмида оксидланиш жараёнини йўқлигидан далолат беради. Умумий клиренси ва буйрак клиренси мувофиқ равишда соатига 12±2,0 л ва 2,6±0,5 л ни ташкил этади. Бу препаратни буйрак найчалари орқали қисман қайта сўрилишидан далолат беради.

Моксифлоксацин респиратор инфекцияларни даволаш учун қўлланилади, айнан:Ҳ. инфлуэнза, М. cатаррҳалис, С. пнеумониаэ чақирган ўткир синуситда;Ҳ. инфлуэнза, Ҳ. параинфлуэнзаэ, К. пнеумониаэ, М. cатаррҳалис, С. ауреус, С. пнеумониаэ чақирган сурункали бронхитни қайталанишида;C. пнеумониаэ, Ҳ. инфлуэнза, М. cатаррҳалис, М. пнеумониаэ, С. пнеумониаэ чақирган касалхонадан ташқари пневмонияда (енгил ва ўртача оғирлик даражадаги);қўзғатувчилари антибиотикларга нисбатан кўпчилик дори воситаларига чидамлилиги бўлган микроорганизмларнинг штаммлари ҳисобланган касалхонадан ташқари пневмонияда.Моксифлоксацин тери ва тери ости ёғ тўқимасини метициллинга резистент микроорганизмлар Стапҳйлоcоccус ауреус, Эсчеричиа cоли, Клебсиелла пнеумониа ёки Энтеробаcтер cлоаcаэ чақирган оғир инфекцияларини даволаш учун қўлланади.Тери ва тери тузилмаларини метициллинга резистент микроорганизмлар Стапҳйлоcоccус ауреус ёки Стапҳйлоcоccус пёгенес чақирган асоратланмаган инфекцияларида.Моксифлоксацин Эсчеричиа cоли, Баcтероидес фрагилис, Стрептоcоccус ангиносус, Стрептоcоccус cонстеллатус, Энтероcоccус фаэcалис, Протеус мирабилис, Cлостридиум перфрингенс, Баcтероидес тҳетаиотаомиcрон, Пептострептоcоccус спеcиес чақирган абсцесс каби полимикроб инфекциялардан иборат бўлган асоратланган қорин ичи инфекцияларини даволаш учун ишлатилади.Моксифлоксацин туберкулёзда иккинчи қатор дори воситалари сифатида қўлланади ва даволашнинг давомийлигини олти ойдан тўрт ойгача қисқартиради.Мултирезистент С. пнеумониаэ ПРСП сифатида маълум бўлган изолятлари (пенициллинга резистент С. пнеумониаэ) ва қуйида кўрсатилган икки ёки ундан ортиқ антибиотикларга: (минимал бостирувчи концентрацияси ≥ 2 мкг/мл) 2-авлод цефалоспоринлар (масалан, цефуроксим), макролидлар, тетрациклинлар ва триметоприм/сулфаметоксазолга резистент бўлган штаммалардан иборат. Даволашдан олдин инфекцияларни чақирувчи микроорганизмларни ажратиб олиш ва идентификация қилиш ва уларнинг моксифлоксацинга сезувчанлиги аниқлаш мақсадида културасини аниқлаш учун тегишли синамаларни ўтказиш керак. МОЛОКС-ИН инфузия учун эритмаси 18 ёшдан ошган пациентларни даволаш учун буюрилади.

МОЛОКС-ИНнинг тавсия этилган дозаси таблетка учун ҳам, инфузия учун эритма дори шакли учун ҳам барча кўрсатмалар бўйича кунига бир марта 400 мг ни ташкил этади. Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлиги ёки клиник самарасига қараб белгиланади. Умуман олганда, антибиотиклар билан даволаш инфекция намоён бўлганидан сўнг 3-4 кун давомида бошланиши керак. Даволаш давомийлиги қуйида кўрсатилган инфекциянинг турига боғлиқ:

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, ҚТ оралиқни узайиши, вазодилятация. Марказий нерв тизими томонидан: безовталик, парастезия, бош айланиши (2%), бош оғриғи, уйқусизлик, ҳавотирлик ҳисси, асабийлик, оғриқ, уйқучанлик, тремор, вертиго. Дерматологик реакциялар: терини қуруқлиги, қичишиши, тошмаси (розеолёз, пурпурали, пустулёз). Эндокрин ва метаболик тизимлар томонидан: қон зардобида хлоридларнинг миқдорини ошиши (2%), қон зардобида ионлашган калций миқдорини ошиши (2%), қон зардобида глюкоза миқдорини пасайиши (2%). Меъда-ичак йўллари томонидан: абдоминал оғриқ, амилаза миқдорини ошиши, амилаза миқдорини камайиши (2%), анорекция, қабзият, оғизни қуриши, диспепсия, метеоризм, глоссит, лактатдегидроденазани ошиши, стоматит, таъм билишни бузилиши, қусиш. Сийдик-таносил тизими томонидан: вагинал кандидоз, вагинит. Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, лейкопения, протромбин вақтини узайиши, халқаро нормаллашиш коэффициентни ошиши, тромбоцитопения. Зардоб даражасини ошиши (2%): гемоглобин, нейтрофиллар, лейкоцитларни ўртача даражада бўлиши. Зардоб даражасини камайиши (2%): базофиллар, эозинофиллар, гемоглобин, қизил қон таначалари, нейтрофиллар. Жигар томонидан: билирубин даражасини ошиши ёки пасайиши (2%), гамма-глутаминтрансферазани ошиши, жигар фаолиятини бузилиши. Суяк–мушак тизими томонидан: артралгия, миалгия, ҳолсизлик. Буйрак тизими томонидан: қон зардобида албумин миқдорини ошиши (2%). Респиратор тизим томонидан: фарингит , пневмония , ринит, синусит, кислороднинг парциал босимини пасайиши (2%). Бошқалар: аллергик реакциялар, инфекциялар, кучли терлаш, оғиз шиллиқ пардаси кандидози.

моксифлоксацинга, бошқа фторхинолонларга ёки ушбу препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ўта юқори сезувчанликда;анамнезида фторхинолонларни қабул қилиш оқибатида пайларни узилиши кузатилган пациентларда;ҚТ оралиғини ҳужжатлаштирилган узайишида қўллаш мумкин эмас.

Юракка таъсири: ҚТ оралиқни узайиши. Моксифлоксацин баъзи беморларнинг ЭКГ сида ҚТ оралиқни узайтиради. Препаратни ҚТ оралиқни узайган соҳаси маълум, гиперкалиемияси бўлган пациентларга ва А синфи антиаритмик воситалар (масалан, хинидин, прокаинамид) ни ёки ИИИ синф антиаритмик воситалар (масалан, амиодарон, солатол) ни қабул қилаётган пациентларга клиник маълумотлар етарсизлиги ва бундай пациентларда препаратларнинг потенциал хавфи борлиги сабабли, препаратни қўллашдан сақланиш керак. Марказий нерв тизимига таъсири ва психиатрик самаралари. Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацинни қабул қилган пациентларда конвулсия, бош мия босимини ошиши, токсик психоз кузатилган, бу эса МНТ ни қўзғалишини чақириши мумкин, ўз навбатида пациентларда одатда кузатилмайдиган туш кўриш, қўзғалувчанлик, безовталик, ҳовлиқиш, депрессия, бош айланиши, эмоционал беқарорлик, галлюцинациялар, уйқусизлик, ҳушдан кетиш олди ҳолати, асабийлийлик, тунги даҳшатлар, параноя, тремор ва қўзғалиш ҳолатларини келтириб чиқаради. Ушбу реакциялар илк дозаси қабул қилинганидан сўнг ривожланиши мумкин. Хондротоксик таъсири Фторхинолонлар қаторининг бошқа вакиллари каби, моксифлоксацин ҳам ёш итларда бўғим касалликларини ва/ёки хондродисплазияни келтириб чиқаради. Бу маълумотларни одам организмига қанчалик аҳамияти номаълум. Ўта юқори сезувчанлик Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацин билан даволанган пациентларда жиддий ўта юқори сезувчанлик ва/ёки анафилактик реакциялар аниқланган. Тери тошмалари ёки ўта юқори сезувчанликни ҳар қандай бошқа белгилари пайдо бўлганида моксифлоксацин билан даволашни тўхтатиш керак. Скелет-мушак тизимига таъсири. Фторхинилонлар қабул қилаётган пациентларда елка, қўл ва товон пайларининг узилиши аниқланган, бу узоқ вақт давомида ҳаракацизлик натижаси ҳисобланади ва узун жарроҳлик аралашувини талаб қилади. Агар пациент оғриқ, яллиғланиш ёки пайларни узилишини ҳис қилса, моксифлоксацинни дарҳол бекор қилиш керак. Сохта мембраноз колит Кенг таъсир доирасига эга бўлган антибактериал дори воситалари, шу жумладан моксифлоксацинни қўлланиши, антибиотикларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган турли оғирлик даражаси ўртача даражадан ҳаёт учун хавфли даражагача бўлган сохта мембраноз колитни ривожланиш хавфи мавжуд. Гериатрия. 65 ёш ва ундан ошган пациентларда моксифлоксациннинг хавфсизлиги бўйича ёш пациентларга нисбатан ҳеч қандай фарқлар йўқдир. Болалар. Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда моксифлоксациннинг хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар йўқ. Канцерогенез, мутагенез, фертилликни пасайиши. Моксифлоксацин мутаген бўлмаганлиги учун аёллар ва эркаклардаги фертилликка таъсир қилмайди. Фототокциклиги. Хинолонларни қабул қилганда фотосезувчанлик реакциялари кузатилади. Моксифлоксацин қабул қилаётган пациентлар бевосита қуёш нурларидан ва ултрабинафша нурланишдан сақланишлари лозим.

Ҳомиладор аёллар моксифлоксацинни қабул қилишлари мумкин эмас, чунки ҳомила учун потенциал ҳавфи потенциал фойдасидан устундир.

Таблеткалар: қуруқ, салқин ва ёруқликдан ҳимояланган жойда, 30оС паст ҳароратда сақлансин. Инфузия учун эритма: қуруқ, салқин ва ёруқликдан ҳимояланган жойда, 8о-30оС хароратда сақлансин.

Симптомлари Моксифлоксацинни бир марталик дозаси ҳайвонларга берилганидан сўнг препаратнинг токсик симптомлари МНТ га ва меъда-ичак йўлига таъсир қилишидан иборат бўлган. Даволаш Дозаси ўткир ошириб юборилганида зудлик билан меъдани ювиш керак. ҚТ оралиғини узайиши мумкинлиги туфайли ЭКГ мониторинг ўтказиш тавсия этилади. Организмни адекват гидрацияси ўтказилиши керак. 400 мг моксифлоксацинни перорал ёки вена ичига юбориш учун инфузия дори шакли билан бирга фаоллаштирилган кўмирни буюриш препаратнинг тизимли биокираолишлигини мувофиқ равишда 80% ёки 20% га пасайишига олиб келади. Препаратнинг дозаси ошириб юборилганида моксифлоксацинни ҳаддан ташқари кўп ажралиб чиқишини олдини олиш мақсадида пациентга фаоллаштирилган кўмир ишлатилиши мумкин.

Рецепт бўйича

МОЛОКС-ИН плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 400 мг, 5 таблеткадан блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. МОЛОКС-ИН инфузия учун эритма 400 мг/250 мл, тиниқ шиша флаконда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Таблеткалар: 2 йил. Инфузия учун эритма: 3 йил.