2,5 мг – сариқ рангли, овал шаклидаги, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. 5 мг – пушти рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Меньшевизмга қарши фаолликга эга бўлган препарат.

N02CS03

Ичга қабул қилингандан кейин Мигтера® тез ва яхши (камида 64%) сўрилади. Смах нинг 75% га 1 соат давомида эришилади; плазмада аниқланадиган концентрацияси кейинги 4-6 соат давомида сақланиб қолади. Препаратни сўрилиши овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Бир марталик доза қабул қилинганда золмитриптан ва унинг фаол метаболити 2,5 мг дан 5 мг гача бўлган дозагача мутаносиб равишда боғлиқ бўлган АУC ва Смах кўрсаткичларини намоён этади. Ўртача мутлоқ биокираолишлиги – тахминан 40% ни ташкил этади. Кўп марта қабул қилинганда препарат кумуляцияси кузатилмаган. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (тахминан 25%). 3 та асосий метаболитини: индолсирка кислотаси (плазма ва сийдикдаги асосий метаболит), Н-оксид ва Н-десметил аналоглар ҳосил бўлиши билан жигарда метаболизмга учрайди. Н-десметилланган метаболит (183С91) фаол ҳисобланади, бошқа иккита метаболити фаол эмас. Н-десметилланган метаболит (183С91) золмитриптанга нисбатан, 5НТ1Д-рецепторларнинг агонисти сифатида 2-6 марта кучлироқ фаолликга эга (ҳайвонларда ўтказилган тажрибалар натижасига асосланиб). Н-десметил-метаболитнинг (183С91) плазмадаги концентрацияси золмитриптаннинг концентрациясини тахминан яримини ташкил этади, демак бу метаболит золмитриптаннинг даволовчи таъсирига ўз ҳиссасини қўшади деб тахмин қилиш мумкин.Бир марталик перорал доза кўринишида қабул қилинган препаратнинг 60% дан ортиғи сийдик билан (асосан индол-цинка метаболити кўринишида) чиқариб юборилади ва тахминан 30% асосан ўзгармаган ҳолда аҳлат билан чиқарилади. Золмитриптанинг Т1/2 ўртача 4,7 соат. Унинг метаболитларини Т1/2 кўрсаткичи улар ҳосил бўлгани сайин, уларнинг ҳам тахминан худди шундай қийматига эга бўлади. Ўртача ва оғир оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда золмитриптан ва унинг метаболитларини клиренси соғлом кўнгиллиларникига қараганда 7-8 марта паст, бироқ золмитриптан ва фаол метаболитнинг АУC кўрсаткичи бир оз ошади (мувофиқ равишда 16% ва 35% га), Т1/2 эса 1 соатга (3-3,5 соатгача) узаяди. Турли оғирлик даражасидаги жигар касалликларида золмитриптаннинг фармакокинетикасини баҳолаганда соғлом кўнгиллиларга нисбатан, жигар функциясини ўртача оғирликдаги бузилишлари АУC ни 94% га ва Cмах ни 50% га ортиши ва оғир жигар етишмовчилигида эса мувофиқ равишда 226% ва 47% га ортиши кўрсатилган. Жигар касалликларида метаболитларни (шу жумладан фаол метаболитни) ҳосил бўлиши камаяди. 183С91 метаболити учун жигар функциясини ўртача оғирликдаги бузилишлари бўлган беморлар гуруҳида АУC ва Cмах кўрсаткичи 33% ва 44% га ва жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган беморларда 82% ва 90% га камаяди. Жигар функцияси ўртача бузилиши бўлган беморлар гуруҳида золмитриптаннинг Т1/2 7,3 соатни, жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган беморларда эса, 12 соатни ташкил этади. Метаболитларнинг Т1/2 кўрсаткичига мувофиқ равишда 5,7 с, 7,5 с ва 78 с ни ташкил этди. Эрготамин билан фармакокинетик ўзаро таъсири кузатилмаган. Соғлом кекса ёшдаги одамлардаги золмитриптан фармакокинетикаси соғлом ёш одамларнинг фармакокинетикасига ўхшаш. Золмитриптанни эрготамин/кофеин билан бир вақтда юбориш яхши ўзлаштирилган ва нохуш реакцияларнинг учраш сони ошишига ва фақат золмитриптанни юборилганига нисбатан, артериал босимни ўзгаришларига олиб келмаган. Селегилин (В типидаги МАО ингибитори) ва флуоксетин (серотонинни қайта қамраб олишининг селектив ингибитори) золмитриптаннинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди.

Меньшевизм ҳуружларини бартараф этиш учун тавсия қилинган доза – 2,5 мг. Агар симптомлар сақланиб қолса ёки 24 соат ичида яна пайдо бўлса, препаратнинг такрорий дозасини қабул қилиш талаб этилиши мумкин. Бунда такрорий дозани биринчи доза қабул қилингандан кейин 2 соат давомида қабул қилинмаслиги керак. Агар уни 2,5 мг дозада қабул қилингандан кейин даволовчи самарага эришилмаса, кейинги меньшевизм ҳуружларини бартараф этиш учун препаратни 5 мг дозада қўллаш мумкин. Муҳим клиник тъасири  Мигтера® қабул қилинганидан кейин 1 соат ичида намоён бўлади. Препаратнинг самарадорлиги, таблетка ҳуруж бошлангандан сўнг қанча вақтдан кейин қабул қилинганига боғлиқ эмас, бироқ препаратни меньшевизмоз бош оғриқлари бошланган вақтдан бошлаб иложи борича эртароқ қабул қилиш тавсия этилади. Меньшевизмнинг® такрорий хуружлари юз берганида, 24 соат давомида қабул қилинган Мигтеранинг® умумий дозаси 10 мг дан ошмаслиги керак. Жигар функциясини енгил ва ўртача бузилишлари бўлган беморларга дозани тузатиш киритиш талаб этилмайди, жигар функциясини оғир бузилишларида 24 соат давомида қабул қилинадиган препаратнинг тавсия қилинадиган максимал дозаси 5 мг ни ташкил этади. Буйрак функциясини бузилишлари бўлган беморларга препаратнинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

ЖССТ маълумотига кўра, ножўя таъсирлар ривожланиш тезлиги бўйича қуйидагича тақсимланади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); кам (≥1/1000 дан <1/100 гача); камдан-кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам (<1/10000); номаълум – мавжуд маълумотларга кўра учраш сони аниқлашни имконияти йўқ. Иммун тизими томонидан: камдан–кам – анафилакция/анафилактик реакциялар, аллергик реакциялар. Асаб тизими томонидан: тез-тез – сезувчанликни бузилишлари, бош айланиши, бош оғриши, оғриқ сезувчанлигининг ошиши, парастезиялар, уйқучанлик, исиб кетиш ҳисси. Юрак қон-томирлар тизими томонидан: тез-тез – юракни уриб кетиши; кам – тахикардия, транзитор артериал гипертензия; жуда кам – стенокардия, коронар томирларини спазми, миокард инфаркти. Меъда-ичак юллари томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, оғизни қуриши, кўнгил айниши, кусиш; жуда кам – геморрагик диарея, ичак ишемияси ёки инфаркти, ишемик колит, талоқ инфаркти. Тери ва тери ости тўқимлари томонидан: камдан-кам – Квинке шиши, эшакеми. Таянч-ҳаракат тизими томонидан: тез-тез – миалгия, мушак кучсизлиги. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: жуда кам – полиурия, тез-тез сийиши. Умумий бузилишлар ва юбориш жойидан бузилишлар: тез-тез – астения, оғирликни ҳис қилиш, ҳалқумда, бўйнида ва кўкрак соҳасида сиқилиш (ЭКГ да ишемик ўзгаришлар билан кечмайди). Мигтера® одатда яхши ўзлаштирилади. Нохуш реакциялар енгил ёки ўртача даражада намоён бўлади, ўткинчи ҳусусиятга эга ва даволашсиз ўз-ўзидан ўтиб кетади. Юз бериши мумкин бўлган нохуш реакциялар кўпинча препарат қабул қилингандан сўнг 4 соатдан кейин пайдо бўлади ва такрорий дозалар қабул қилингани сайин тезлашмайди.

Меньшевизмни олдини олиш учун қўлланиладиган препаратларни (бета-адреноблокаторлар, дигидроэрготамин, пизотифен) биргаликда қабул қилиш, Мигтеранинг® самарадорлиги, ёки нохуш самараларига бирон-бир таъсирини тасдиқловчи маълумотлар йўқ. Препаратнинг фармакокинетик параметрлари ва ўзлаштира олиши парацетамол, метоклопрамид ва эрготамин билан бирга қўлланилганда ўзгармаган. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар жараёнида Мигтера® ва эрготамин орасида клиник аҳамиятли ўзаро таъсир йўқлиги кўрсатилган, бироқ коронар артерияларнинг вазоспазмини ривожланиши хавфи назорат жиҳатдан ортиши мумкин. Шу боисдан, эрготамин сақловчи препаратларни бекор қилиш ва Мигтерани® буюриш ўртасидаги интервалга (камида 24 соат) амал қилиш тавсия этилади. Мигтера® бекор қилингандан сўнг эрготамин сақловчи препаратларни камида 6 соатдан кейин буюриш керак. Препарат қабул қилингандан кейин 12 соат давомида 5НТ1в/1Д – серотонин рецепторларининг бошқа агонистларини ёндош қабул қилиш истисно қилиниши лозим. Моклобемид (МАО нинг А тип ингибитори) юборилгандан кейин золмитриптаннинг АУC кўрсаткичини бироз ошиши (26% га) ва унинг фаол метаболитининг АУC кўрсаткичини уч баробар ошиши аниқланган. Шунинг учун МАО нинг А типидаги ингибиторларини бир вақтда қабул қилаётган беморлар учун 24 соат давомида қабул қилинган препаратнинг максимал тавсия этиладиган дозаси 5 мг дан ошмаслиги керак. Циметидин (цитохром Р450 ферментларининг ингибитори) қабул қилгандан кейин золмитриптаннинг Т1/2 ни 44% га ва АУC кўрсаткичини 48% га ошиши аниқланган. Фаол Н-деметилланган метаболитнинг Т1/2 ва АУC кўрсаткичлари икки баробар ортган, шунинг учун, циметидин қабул қилаётган беморлар учун Мигтера® препратининг 24 соат давомида қабул қилинадиган максимал тавсия этиладиган дозаси 5 мг ни ташкил этади. Золмитриптаннинг ўзаро таъсири умумий профилига асосланиб, унинг CЙП1А2 изоферменти ингибиторлари билан ўзаро таъсирини истисно қилиб бўлмайди. Демак, шу турдаги препаратлар (флувоксамин ва хинолон қатори антибиотиклари) ни бирга қўлланганда, 24 соат давомида қабул қилинадиган препаратнинг умумий дозасини 5 мг гача камайтириш керак. Рифампицин юборилгандан кейин золмитриптан ёки унинг фаол метаболитларининг фармакокинетикасида клиник ахамиятли ўзгаришлар кузатилмаган. Бирга қўлланганда далачой (Ҳйпериcум перфоратум) препаратлари билан ўзаро таъсири рўй бериши эхтимоли мавжуд бўлган ва бу, нохуш самараларни юз бериши хавфини (бошқа 5НТ1в/1Д серотонинли рецепторларининг агонистлари қўлланилганида бўлгани каби) ошириши мумкин.

Мигтера® меньшевизм хуружларини олдини олиш учун мўлжалланмаган. Препарат аура ва аурасиз кечувчи меньшевизмда ва ҳайз кўриш билан боғлиқ бўлган меньшевизмда юқори самарага эга. Препаратнинг самарадорлигига беморларнинг жинси ва ёши, хуружни давомийлиги, препаратни қабул қилишдан олдин кузатиладиган кўнгил айниши ва меньшевизм хуружларини олдини олиш учун ишлатиладиган оддий препаратларни қабул қилиниши таъсир этмайди. Препаратни фақат ташхис аниқ қўйилганда қўллаш керак. Препаратни қўллашдан олдин бўлиши мумкин бўлган бошқа жиддий неврологик холатларни истисно қилиш керак. Хозирги пайтда Мигтерани® гемплегик ёки базиляр меньшевизмда қўлланганини тўғрисида маълумотлар йўқ. Меньшевизми бўлган беморларда мияда қон айланишини бузилишларни ривожланиш хавфи ошиши мумкин. 5НТ1в/1Д – серотонин рецепторларининг агонистларини қабул қилаётган беморларда геморрагик импульс, субарахноидал импульс, ишемик импульс ва мияда бошқа қон айланиши бузилишлари аниқланган. Ушбу синф препаратларини (5НТ1в/1Д – серотонин рецепторларнинг агонистлари) қўлланганда жуда кам ҳолатларда коронар қон томирларини спазми, стенокардия ёки миокард инфаркти кузатилган. Юрак ишемик касаллигини ривожланиш хавфи юқори даражада бўлган беморларга препаратни қўллашдан олдин юрак-қон томир тизимининг ҳолатини текширувини ўтказиш тавсия қилинади. Анамнезида юрак-қон томир тизими касалликлари бўлмаган беморларда жуда кам ҳолларджа жиддий юрак-қон томир тизими асоратлари ривожланиши мумкин. Препарат қўлланганда (бошқа 5НТ1в/1Д – серотонин рецепторларининг агонистлари қўлланганида бўлгани каби) юрак соҳасида атипик ҳиссиётлар тўғрисида хабар берилган. Кўкракда оғриқлар ёки юрак ишемик касаллигининг симптомлари пайдо бўлганда, золмитриптанни қабул қилишни, тегишли тиббий текширишлар ўтказилгунча, тўхтатиш керак. Анамнезида артериал гипертензия борлигидан қатъий назар, Мигтера® АБ ни енгил транзитор ошишини (бошқа 5НТ1в/1Д – серотонин рецепторларининг агонистлари билан бўлгани каби) чақириши мумкин; жуда кам холларда АБ ни бундай ошиши клиник жиҳатдан яққол намоён бўлган. Мигтера® қўлланганда (5НТ1в/1Д – серотонин рецепторларининг бошқа агонистлари қўлланганда бўлгани каби) кам ҳолатларда анафилактик/анафилактоид реакциялар кузатилган. Меньшевизмга® қарши препаратларни хаддан ташқари кўп қўллаш бош оғриғини ривожланиш сонини ошишига олиб келиши мумкин ва бу даволашни потенциал бекор қилишни талаб этади. Педиатрияда қўлланилиши Мигтерани® болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсири Препаратни 20 мг гача дозада қабул қилинганда психомотор тестларни бажаришда ахамиятли даражада ёмонлашишлар кузатилмаган. Препаратни қўллаш беморнинг потенциал хавфли фаолият турлари билан машғул бўлиши ёмонлашувига олиб келиши эхтимолидан узоқ, лекин беморни уйқучанлик ривожланиши эхтимоли тўғрисида огохлантириш керак. Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

ФДА таснифи бўйича ҳомилага таъсири –  С тоифа. Хайвонларда отказилган тадқиқотларда дори восита ҳомилага салбий  тасир этган, ҳомиладор аёлларга мос етарли тадқиқотлар ўтказилмаган, аммо, ҳомиладор аёлларда шу дори воситасини қулланганлик билан боғлик потенциал фойда, хавф эхтимоли булишига қарамай, ундан фойдаланишни оқлаши мумкин. Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллаш юзасидан клиник тадқиқотлар ўтказилмаган. Мигтерани® ҳомиладорликда, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган холатлардагина қўллаш мумкин. Лактация даврида дори буюрилишини эҳтиёткорлик билан ҳал килиниши лозим Тажрибалик тадқиқотларда золмитриптанни лактация давридаги ҳайвонлар сути билан ажралиши аниқланган. Золмитриптанни одамларда кўкрак сути билан ажралиши тўғрисида маълумотлар йўқ.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Рецепт бўйича

«Мигтера® 2,5» қобиқ билан қопланган таблеткалар 2,5 мг дан №3 ва №6. «Мигтера® 5» қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг дан №3 ва №6.

2 йил.