Рангсиздан сариқ ранггача бўлган тиниқ эритма.

Протозойларга қарши восита.

J01DX01

Организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларида, шу жумладан ўпка, буйрак, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, мия, сафро, сўлак, амниотик суюқлик, абсцесслар бўшлиғи, қин секрети, уруғ суюқлиги, кўкрак сутида бактерицид концентрацияларига эришади. Гемато-энцефалик ва йўлдош тўсиғидан ўтади. Тақсимланиш ҳажми: (Вд):  катталарда – тахминан 0,55 л/кг; янги туғилган чақалоқларда – 0,54 – 0,81 л/кг ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10-20% ни ташкил этади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) 30-60 минутдан кейин эришилади, терапевтик концентрацияси 6-8 соат давомида сақланади. Препаратнинг қондаги минимал концентрацияси (Смин) кейинги юборишда-18 мкг/мл. Сафрони нормал ҳосил бўлишида метронидазолнинг сафродаги концентрацияси вена ичига (в/и) юборилганида, плазмадаги концентрациясидан анча юқори бўлиши мумкин. Организмда метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксил гуруҳини қўшилиши, оксидланиш ва глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга ва микробларга қарши таъсир кўрсатади. Жигарнинг фаолияти нормал бўлганида ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 8 соат (6 дан 12 соатгача), жигарнинг алкоголли шикастланишида – 18 соат (10 дан 29 соатгача), янги туғилган чақалоқларда: ҳомиладорликнинг 28-30 ҳафталик муддатида туғилганларда тахминан – 75 соат, 32-35 ҳафталигида мувофиқ – 35 соат, 36-40 ҳафталигида – 25 соатни ташкил қилади. Буйраклар орқали – 60-80%, (20% ўзгармаган ҳолда), ичаклар орқали – 6-15% чиқарилади. Буйрак клиренси – минутига 10,2 мл. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга қайта юборилганидан кейин метронидазолнинг қон зардобида тўпланиши кузатилиши мумкин (шунинг учун буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган беморларда қабул қилишлар сонини камайтириш керак). Метронидазол ва унинг асосий метболитлари гемодиализда қондан тез чиқарилади (Т½ 2,6 соатгача қисқаради). Перитонеал диализда оз миқдорда чиқарилади.

Протозой инфекциялари: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, тери лейшманиози, трихомонада вагинити, трихомонада уретрити. Баcтероидес спп. (шу жумладан, Б.фрагилис, Б.дистасонис, Б.оватус, Б.тҳетаиотаомиcрон, Б.вулгатус) чақирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан, менингит, бош мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцесси. Баcтероидес турлари, шу жумладан, Б.фрагилис гуруҳи, Слостридиум, Пептоcоccус ва Пептострептоcоccус турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жарроҳлик операцияларидан кейинги қин равоғи инфекциялари), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари, сепсис. Сохтамембраноз колит (антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ). Ҳелиcобаcтер пйлори билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўн икки бармоқ ичак яраси. Операциядан кейинги асоратларни (айниқса чамбар ичак, тўғри ичак атрофи соҳасидаги аралашувлар, аппендектомия, гинекологик операциялар) олдини олиш. Ўсмалари бўлган беморларда нур билан даволашда – ўсманинг чидамлилиги ўсма ҳужайраларидаги гипокция билан боғлиқ бўлган ҳолларда, радиосенсибилизацияловчи воситаси сифатида қўлланади. Ацеталдегидрогеназани сусайтириб, қонда ацеталдегид миқдорини оширади ва организмни алкоголли ичимликлар таъсирига сенсибилизация қилади. Алкоголизми бўлган беморларни даволашда қўлланиши мумкин.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга бошланғич 0,5-1 г дозада в/и томчилаб (инфузиянинг давомийлиги 30-40 минут), кейин минутига 5 мл тезликда ҳар 8 соатда 500 мг дан юборилади. Яхши ўзлаштирилганида биринчи 2-3 инфузиядан кейин оқим билан юборишга ўтилади. Даволаш курси 7 кун. Зарурати бўлганида в/и га юбориш узоқроқ муддат давом эттирилади. Максимал суткалик доза – 4 г. Кўрсатмалар бўйича, 400 мг дозада ичга суткада 3 марталик самарани бир маромда ушлаб турувчи қабулга ўтиш амалга оширилади. 12 ёшгача бўлган болаларга ҳудди шундай бир марталик 7,5 мг/кг дозадаги тартибда буюрилади. Йирингли-септик касалликларда одатда 1 даволаш курси ўтказилади. Касалликнинг олдини олиш мақсадида катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга в/и га томчилаб операциядан олдин 0,5-1 г дан, операция куни ва кейинги кунлари суткада 1,5 г дан (500 мг дан ҳар 8 соатда) буюрилади. 1-2 кундан кейин ичга қабул қилиш усули билан самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашга ўтилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) ва креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда максимал суткалик доза – 1 г дан ошмаслиги керак, қабуллар сони – суткада 2 марта. Радиосенсибилизацияловчи восита сифатида в/и га томчилаб 160 мг/кг ёки тана юзасининг 4-6 г/кв. м ҳисобидан нурлантиришни бошлашдан 0,5–1 соат олдин юборилади. Нурлантиришнинг ҳар бир сеансидан олдин 1-2 ҳафта давомида қўлланади. Нур билан даволашнинг қолган даврида метронидазол қўлланмайди. Максимал бир марталик доза 10 г дан, курслик – 60 г дан ошмаслиги керак. Нурлантириш чақирган интоксикацияни бартараф қилиш учун глюкоза ёки натрий хлоридининг изотоник эритмаларини томчилаб юбориш қўлланади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, қабзият, оғизда «металл» таъми, оғизни қуриши, глоссит, стоматит, панкреатит. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳаракат координациясини бузилиши, атакция, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош оғриғи, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия. Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, тери гиперемияси, бурун битиши, иситма, артралгиялар. Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни қизил-жигарранг рангга бўялиши. Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (оғриқ, инекция қилинган жойда қизариш ва шиш). Бошқалар: нейтропения, лейкопения, ЭКГ да Т тишини текисланиши

Ўта юқори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан, анамнездаги), марказий нерв тизимини органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ), жигар етишмовчилиги, (юқори дозаларда буюрилган ҳолда), ҳомиладорлик (И уч ойлиги), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Метронидазолни в/и га юбориш учун бошқа дори воситалари билан аралаштириш тавсия қилинмайди. Препарат билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вақтини узайишига олиб келади. Даволаниш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисулфирамсимон реакциялар ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши). Циметидин метронидазолнинг метаболизмнини ингибиция қилади, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишиги ва ножўя кўринишиларининг ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Жигар микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи (фенобарбитал, фенитоин) препаратларни бир вақтда буюриш, метронидазолнинг чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасаяди. Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганида, плазмадаги литий концентрациясини ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин. Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди. Сулфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.

18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди. Узоқ муддат даволашда қон манзарасини назорат қилиш керак. Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённинг ривожланиш хавфига боғлиқ. Атакция, бош айланиши ва беморларда бошқа ҳар қандай неврологик ҳолатларнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатилишни талаб қилади. Аёллардаги трихомонада вагинитини ва эркаклардаги трихомонада уретритини даволашда жинсий ҳаётдан сақланиш керак. Даволаш ҳайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихоманиазни даволашдан кейин ҳайз кўришнинг навбатдаги уч цикли олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволашдан кейин, агар касаллик белгилари сақланса, 3-4 ҳафтадан кейин бир неча кун оралиғида аҳлатнинг 3 марта таҳлилини ўтказиш лозим (айрим муваффақиятли даволанган беморларда инвазия чақирган лактозани ўзлаштираолмаслик лямблиоз симптомларини ўхшаш бир неча ҳафта ёки ойлар давомида, сақланиши мумкин). Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атакция. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир юбориш (препарат ичга қабул қилинган ҳолда), гемодиализ ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.

Рецепт бўйича

Инфузия учун эритма 500 мг/100мл дан. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.