ўзига хос ҳидли сариқ ёки яшил – сариқ рангли тиниқ эритма.

ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши восита; оксикамлар.

M01AS06

Сўрилиши Мелоксикам мушак ичига юборилганидан кейин тўлиқ сўрилади. Перорал қабул қилиш билан солиштирганда препаратнинг биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади. Шундай қилиб, қабул қилиш усулини ўзгартириш ҳолатларида, дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. 15 мг мелоксикамни мушак ичига юборилгандан кейин препаратнинг плазмадаги               1,62 мкг/мл ни ташкил этувчи максимал концентрацияси (Смах) га тахминан 1 соатдан кейин эришилади. Тақсимланиши Мелоксикам плазма оқсиллари (асосан албумин) билан аҳамиятли даражада – 99% боғланади. Гистогематик тўсиқлар орқали ўтади, синовиал суюқлигига ўтади. Синовиал суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациянинг 50% ни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Вд) паст ва 11 л ни ташкил қилади. Метаболизми Жигарда тўртта фармакологик нофаол метаболитларни ҳосил қилиб, деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Асосий метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (юборилган дозанинг 60%), оралиқ метаболит, 5′-гидроксиметилмелоксикамнинг оксидланиши орқали ҳосил бўлади (юборилган дозанинг 9%). Ин витро шароитдаги тадқиқотлари, ушбу метаболик айланишда СЙП 2С9 изоферменти муҳим рицарьни ўйнашини ва СЙП 3А4 изоферменти эса қўшимча аҳамиятга эгалигини кўрсатган. Препаратнинг юборилган дозасининг 16% ва 4% ни ташкил этувчи иккита бошқа метаболитни ҳосил бўлишида, эҳтимол пероксидаза иштирок этади, унинг фаоллиги эса индивидуал ўзгариб туради. Чиқарилиши Мелоксикам учун характерли бўлган аҳамиятли ичак-жигар циркуляцияси препаратнинг чиқарилишига таъсир қилмайди. Мелоксикам метаболитлар кўринишида асосан буйрак ва ичак орқали тенг даражада чиқарилади. Мелоксикамнинг 5% дан камроғи ўзгармаган ҳолда ичак орқали чиқарилади ва ўзгармаган препаратнинг фақат жуда оз миқдоригина сийдикда аниқланади. Мелоксикамнинг ўртача ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 20 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси ўртача минутига 8 мл ни ташкил қилади.

Перорал ва ректал юбориш йўллари орқали юбориб бўлмаган ҳолатларда ревматоид артритни зўрайишини, остеоартрозни, анкилозланувчи спондилитни (Бехтеров касаллиги) қисқа муддатли симптоматик даволаш амалга ошмаган ҳолатларда қўлланади.

Препаратни мушак ичига юбориш фақат даволашнинг биринчи 2-3 кунлари давомида кўрсатилган. Кейинчалик даволашни препаратнинг перорал шаклларида (таблеткалар) қўллаган ҳолда давом эттирилади. Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас. Мелоксикамнинг максимал суткалик дозаси 15 мг ни ташкил қилади. Тавсия қилинадиган доза оғриқнинг жадаллиги ва яллиғланиш реакциясининг оғирлигига қараб, суткада бир марта 7,5 мг ёки 15 мг ни ташкил қилади. Препаратни қабул қилгандаги нохуш ножўя самараларни, қисқа муддатда симптомларни даволаш учун зарурий энг паст самарали дозасини қўлланилиши ҳисобига камайтириш мумкин (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Пациентнинг даволанишга бўлган реакцияси, шунингдек унинг симптоматик дори воситаларига бўлган эҳтиёжини мунтазам равишда баҳолаш керак.

Қуйида келтирилган дорига нисбатан нохуш реакцияларни учраш тез-тезлиги камида 14 кунни ташкил қилган 27 клиник тадқиқотларда тасдиқланган ножўя кўринишлар тез-тезлигига мос равишда асосланган. Маълумотлар 1 йилгача бўлган вақт давомида ҳар куни перорал 7,5 мг ва 15 мг мелоксикам таблеткаси ёки капсуласи билан даволанган 1597 нафар пациент иштирокидаги клиник тадқиқотларга асосланган. Постмаркетинг ўрганишлар натижасида олинган препаратга нисбатан нохуш реакциялар ҳисобга олинган. Учраш тез-тезлигини пайдо бўлишига қараб, нохуш реакциялар қуйидаги тоифалар бўйича тавсифланган: Жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан ≤1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан ≤1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан ≤1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (≤1/10000), номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича аниқлашни иложи йўқ).

мелоксикамга ёки ушбу препаратни бирон-бир ёрдамчи моддасига юқори сезувчанликда ёки аналогик таъсири бўлган воситалар, масалан, бошқа НЯҚВ, аспиринга юқори сезувчанликда. Мелоксикамни астма, бурун полипи, ангионевротик шиш ёки аспирин ёки бошқа НЯҚВ қўллангандан сўнг пайдо бўладиган эшакеми белгилари кузатилган пациентларга буюриш мумкин эмас (шу жумладан анамнезида);меъда-ичак яра касаллигини фаол шакли ёки меъда-ичак яра касаллигини қайталаниши/қон кетиш ҳолатлари (2 ёки ундан ортиқ тасдиқланган яралар ёки қон кетиш ҳуружлари);оғир жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;диализ ўтказилмаётган беморлардаги оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам);гастроинтестициал қон кетиши, цереброваскуляр қон кетиш ва бошқа қон кетишлар;қон ивишини бузилиши ёки антикоагулянт дори воситаларини қабул қилиш (мушак ичига юбориш билан алоқадор қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар);меъда-ичакдан қон кетиши ва анамнезида олдин НЯҚВ даволаш билан боғлиқ меъда-ичак тешилишлари;оғир юрак етишмовчилиги;ҳомиладорлик (биринчи уч ойлиги) ва эмизиш (“Ҳомиладорлик ва лактация” бўлимига қаранг);18 ёшгача бўлган болалар;коронар шунтлашда (бй-пасс хирургия) операциядан кейин оғриқларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.

Пациент сўнги вақтларда қабул қилган барча препаратлар, шу жумладан рецепциз дорилар тўғрисида шифокорга хабар бериши керак

Симптомларни даволаш учун зарур бўлган минимал самарали дозаларни максимал қисқа давр давомида қўлланган ҳолларда нохуш самаралар минимал даражага етказиш мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига ва қуйида гастроинтестинал ва юрак-қон томир хавфига қаранг). Терапевтик самара етишмовчилиги ҳолларида тавсия қилинган максимал суткалик доза оширилмаслиги керак: шунингдек бу қўшимча НЯҚП ни буюриш мумкин эмас, чунки бу терапевтик самараси тасдиқланмаган ҳолларда токцикликни ошириши мумкин. Мелоксикамни ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП), шу жумладан циклооксигеназа-2 ни селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим. Ўткир оғриқларни даволашга муҳтож пациентлар учун мелоксикам буюрилмайди. Бир неча кун давомида яхшиланиш кузатилмаса, мелоксикам билан даволашнинг клиник афзаллигини қайта баҳолаш керак бўлади. Мелоксикам билан даволашни бошлангунича эзофагит, гастрит ва/ёки меъда-ичак яра касалликларни барча ҳолатлари тўғрисидаги маълумотни аниқлаш ва уларни тўлиқ даволаганлигига ишонч ҳосил қилиш зарур. Бундай турдаги касалликларни ўтказган пациентларни ва мелоксикам билан даволанган пациентларни касалликни қайталаниши бўйича мунтазам текшириш лозим.

Ҳар қандай дори воситаларини қўллашдан олдин шифокор ёки фармацевт билан маслаҳатлашиш лозим. Ҳомиладорлик Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорлик ва/ёки эмбриофетал ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Ушбу эпидемиологик тадқиқотлар, бола ташлаш хавфини ошиши, шунингдек ҳомиладорликни эрта муддатларида простагландинлар синтези ингибиторларини қўллашдан сўнг юрак нуқсонлари ва гастрошизиснинг пайдо бўлишини кўрсатди. Юрак-қон томир тизимининг мутлоқ аномалиялар хавфи 1% камдан тахминан 1,5% гача ошади. Тахминан, дозалар ва даволаш давомийлигига қараб хавф ошади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар натижаси, простагландинлар синтези ингибиторларини қўллаш имплантациядан олдинги ва имплантациядан кейинги йўқотишларни ошишига ва эмбрионни ўлимига олиб келишини кўрсатди. Бундан ташқари, простагландинлар синтези ингибитори юборилган ҳайвонларда, шу жумладан органогенез даврида юрак-қон томир тизимида турли хил туғма нуқсонларни пайдо бўлиш тез-тезлигини ошиши тўғрисида хабарлар берилган. Мелоксикамни муҳим ҳолатлардан ташқари ҳомидорликни биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўллаш тавсия қилинмайди. Агар мелоксикамни ҳомиладор бўлиш ҳаракатидаги аёллар, ёки ҳомиладорликни биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўлланса, унда препаратни дозаси максимал паст, даволаш давомийлиги эса мумкин қадар қисқароқ бўлиши керак. Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида простагландинлар синтезини барча ингибиторлари ҳомилада: юрак-ўпка токциклиги (артериал оқимини муддатидан аввал ёпилиши ва ўпка гипертензияси билан);буйрак функциясини бузилиши, у олигогидроамниоз билан кечадиган буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин. ҳомиладорликнинг охирида она ва чақалоқларда: қон кетишлар вақтини узайиши мумкин, қон ивишига қарши самараси, ҳатто жуда паст дозаларда ҳам пайдо бўлиши мумкин;бачадон қисқаришларини тормозланиши, бу туғруқ вақтини чўзилишига ёки узайишига олиб келиши мумкин. Демак, мелоксикамни ҳомиладорликни учинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Лактация Мелоксикамни лактация даврида қўлланилиши тўғрисида маълумотларни йўқлигига қарамасдан, НЯҚП лар кўкрак сути билан чиқарилади. Эмизикли аёлларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Препаратни яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатилмасин. Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юборилиши ҳолларида дарҳол шифокорга мурожаат қилиш лозим. Симптомлар: онгни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқлар, меъда-ичакдан қон кетиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафасни тўхташи, асистолия. Дозани ошириб юборилиши натижасида анафилактик реакцияларни пайдо бўлиши мумкинлиги тўғрисида таърифланган. Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш лозим. Клиник тадқиқотларда 4 г холестираминни суткада 3 марта юбориш мелоксикамни организмдан тезда чиқарилишига ёрдам беради.

Рецепт бўйича

1,5 мл эритма сиғими 2 мл ли, юзасига яшил рангли кодловчи ҳалқа туширилган И тип шиша ампулада. Ампуланинг бўйин қисмидаги синдириш жойида ўйиқча ва ундан юқорида оқ рангли нуқта бор. 3 ёки 5 ампуладан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.