“0” ўлчамли, кўк рангли корпуси “СР” белгили ва оқ рангли қалпоқчаси “Мажезик” сўзи бўлган, оқ ёки деярли оқ микропеллетлар сақловчи қаттиқ желатин капсулалар.

ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

M01AЕ09.

Сўрилиши Флурбипрофен меъда-ичак йўлларидан осон сўрилади, қон плазмасидаги чўққи концентрациясига қабул қилгандан кейин 4-6 соат ўтгач эришилади. Флурбипрофенни овқат ёки антацидлар билан бирга қабул қилиш препаратнинг сўрилиш тезлигини ўзгартириши мумкин, лекин сўрилиш даражасига таъсир кўрсатмайди. Флурбипрофен СР флурбипрофенни ажралиб чиқиши назоратланган дори шакли ҳисобланади. Плазмадаги ўртача даражаси 24 соат давомида барқарор концентрациядаги эквивалент дозада оддий таблетка қабул қилгандаги билан бир хил, лекин максимал ва минимал концентрация орасидаги фарқ камроқ. Флурбипрофенни узоқ вақт қабул қилиш организмда тўпланишига олиб келмайди. Тақсимланиши Р-флурбипрофен ва С-флурбипрофеннинг тақсимланиш хажми (Вз/Ф)тахминан 0,12 л/кг ни ташкил қилади. Флурбипрофенннинг иккала энантиомери албумин ва плазмадаги бошқа оқсиллар билан 99% боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши ўртача мувоназат концентрацияси (≤10 мкг/мл) да нисбатан доимий ҳисобланади, тавсия этилган дозаларда эришилади. Биотрансформацияси Плазмада ва сийдикда флурбипрофеннинг кўп миқдордаги метаболитлари аниқланган: 4’-гидрокси-флурбипрофен, 3’,4’-дигидрокси-флурбипрофен, 3’-гидрокси-4ъметокси-флурбипрофен, конюгатлар. Арилпропион кислотасининг бошқа турлари (масалан ибупрофен) дан фарқ қилиб, Р-флурбипрофенва С-флурбипрофеннинг метаболизми минимал даражада кечади. Ин-витро шароитда ўтказилган тадқиқотлар цитохром Р450 2С9 (CЙП2C9) флурбипрофен ва унинг асосий метаболити 4ъгидрокси-флурбипрофеннинг метаболизмида муҳим рицарь ўйнашини намойиш қилган. 4ъгидрокси-флурбипрофен ҳайвонлардаги яллиғланиш милларида кучсиз яллиғланишга қарши фаолликни намойиш қилган. Флурбипрофен метаболизмга таъсир кўрсатувчи ферментларни индукция қилмайди. Эркин флурбипрофеннинг плазмадаги умумий клиренси стереоселектив эмас, терапевтик оралиқлар билан қўлланилганда флурбипрофеннинг клиренси дозага боғлиқ эмас. Флурбипрофеннинг биотрансформацияси асосан цитохром Р450 2С9 иштирокида амалга ошади. Флурбипрофенни аввал цитохром Р450 2С9 нинг бошқа субстратига таъсири туфайли цитохром Р450 2С9 нинг метаболизми секинлашган ёки мойиллиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бу пациентлар метаболик клиренсни пастлиги ҳисобига плазмада атипик даражага эга бўлишлари мумкин. Чиқарилиши Қабул қилгандан кейин флурбипрофеннинг тахминан 3% ўзгармаган кўринишда сийдик билан, бунда сийдик билан чиқарилган дозанинг тахминан 70% ни флурбипрофен ва метаболитлари ташкил этади. Буйрак метаболизми флурбипрофеннинг метаболитларини чиқарилишининг асосий йўли эканлиги туфайли, буйрак функциясини бузилишлари бўлган беморларда флурбипрофеннинг метаболитларини тўпланишини олдини олиш мақсадида флурбипрофеннинг дозасига тузатиш киритиш керак. Р- ва С-флурбипрофен учун ўртача ярим парчаланиш давр (т½) мувофиқ равишда 4,7 соат ва 5,7 соатни ташкил қилади. Бир неча дозалар қабул қилгандан кейин флурбипрофенни бироз тўпланиши юз беради. Пропорционаллик Текширилмаган.

Мажезик-сановел СР ревматоид артрит, остеоартрит, анкилозловчи спондилит симптомлари, ўткир мушак ва суяк-мушак оғриқлари, ўткир подагрик артрит ва дисменореяни даволаш учун қўлланади.

Агар шифокор томонидан бошқа қабул қилиш тартиби тавсия этилмаган бўлса, тавсия этилган доза эрталаб, кечқурун овқатдан кейин 1 капсулани ташкил этади. Капсулани овқатдан кейин, сув билан қабул қилинади.

Ножўя самаралар ривожланиши тез-тезлигининг таснифи: жуда тез-тез — 1/10 дан кўп; тез-тез — ≥1/100 ва <1/10; тез-тез эмас — ≥1/1000 ва <1/100; кам ҳолларда — ≥1/10000 ва <1/1000; жуда кам ҳолларда — <1/10000; номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди). Флурбипрофен қабул қилаётган беморлардаги ножўя самаралар Тез-тез  †Тез-тез эмас ‡Кам ҳоллардаНомаълум ‡Инфекциялар ва инвазияларРинит, сийдик чиқариш йўллари инфекциясининг белгилари ва симптомлариҚон ва лимфатик тизим томониданТемир танқислиги анемиясиТромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилинишиИммун тизими томонидан бузилишларАнафилактик реакцияларМоддалар алмашинуви томониданТана вазнини ўзгаришиГиперурикемия, суюқликни тутилишигиперкалиемияРуҳий бузилишларАсабийлик, ҳавотирлик, депрессия, уйқусизликОнгни чалкашиши Марказий нерв тизими томонидан амнезия, бош айланиши, бош оғриғи, рефлексларни кучайиши, уйқучанлик, треморАтакция, цереброваскуляр ишемия, парестезиялар, ҳид билишни ўзгаришиКўриш аъзолари томониданКўришни ўзгаришиКонъюнктивитEшитиш аъзоси томонидан ва лабиринт бузилишлариҚулоқларда шанғиллаш, бош айланишиЮрак-қон томир тизими томониданЮрак етишмовчилигиМиокард инфарктиҚон томир бузилишлариҚон томир касалликлари, вазодилатация, гипертензияНафас тизим томониданАстма, эпитакциялар, бронхоспазмОвқат ҳазм қилиш тизими томониданҚоринда оғриқ, , қабзият, диарея, диспепсия, меъда-ичакдан қон кетиши,  кўнгил айниши, қусишҚон аралаш ич кетиши, эзофагеал гастрит, қон аралаш қусиш, пептик яра касаллиги, стоматит, меъда-ичак йўллари ярасиМеъда-ичак перфорациясиЖигар ва ўт чиқариш йўллари томониданГепатит, жигар функциясини бузилишлариТери ва тери ости клетчаткачи томонидантошмаКвинке шиши,  екзема, қичишиш, эшакемиТаянч-ҳаракат аппарати, суяк тизими, бириктирувчи тўқима томониданТиришишларБуйрак ва сийдик чиқариш тизими томониданГематурия, буйрак етишмовчилигиГломерулонефрит, буйрак папилляр некрози, нефротик синдромУмумийАстения, шиш, ҳолсизлик, толиқишТремор, толиқишЛаборатор текширувларЖигар ферментлари даражасини ошишиГемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши Қуйида таърифланган ножўя самаралар постмаркетинг кузатувлар натижасида ёки адабиётлардан олинган. Тез-тезлигини баҳолаб бўлмайди.

Флурбипрофенга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас. Аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилгандан кейин астма хуружлари, эшакеми ёки бошқа аллергик реакциялар кузатилган пациентларга Мажезик-сановел СР ни буюриш мумкин эмас. Бундай пациентларда оғир, кам ҳолларда фатал, анафилакция-симон реакциялар ҳақида хабар берилган. Аспиринли триадаси бўлган пациентларга Мажезик-сановел СР ни буюриш мумкин эмас. Бу симптомокомплекс асосан аспирин ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан кейин астмаси ва полипоз ёки нополипоз ринити ёки оғир, потенциал фатал бронхоспазми бўлган пациентларда кузатилади. Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (ўткир ёки анамнезида) бўлган пациентларда Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас. Анамнезида НЯҚП билан даволаш билан боғлиқ меъда-ичакдан қон кетиши ёки перфорацияси бўлган пациентларда Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас. Меъда-ичакдан қон кетишлар, цереброваскуляр қон кетишлар ва бошқа қон кетишларда Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас. Оғир юрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас. Жаррохликда коронар артерияни шунтлашда (CАБГ) операциядан кейинги оғриқни даволаш учун Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида Мажезик-сановел СР ни қўллаш мумкин эмас.

ААФ ингибиторлари ва ангиотензин ИИ антагонистлари Ҳисоботлар ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ААФ ингибиторларининг антигипертензив самарасини пасайтириши мумкинлигини кўрсатади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан ААФ ингибиторларини бир вақтда қабул қилаётган пациентларда бу ўзаро таъсирни эътиборга олиш керак. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда (масалан сувсизланган беморларда ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган кекса пациентларда) ААФ ингибитори ёки ангиотензин ИИ антагонистини ва циклооксигеназани ингибиция қилувчи препаратни бирга қўллаш буйрак функциясини кейинги ёмонлашиши, шу жумладан одатда қайтувчан ўткир буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин. Флурбипрофенни ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин ИИ антагонистларини бир вақтда қабул қилаётган пациентларда бу ўзаро таъсирни эътиборга олиш керак. Шундай қилиб, мажмуавий даволаш эҳтиёткорлик билан олиб борилиши керак, айниқса кекса ёшдаги беморларда. Мажмуавий даволашдан олдин ва даволаш вақтида мунтазам пациентларда адекват гидратация ўтказиш ва буйрак функциясини мониторингига эътибор бериш керак. Антикоагулянтлар Варфарин ва НЯҚП меъда-ичак йўлларидан қон кетиш ривожланишига бир хил таъсир кўрсатади, шунинг учун бу препаратларни бир вақтда қўллаганда қон кетишлар ривожланиши хавфи бу препаратларни алоҳида қўллаганга нисбатан юқори. Шифокор варварин ёки бошқа антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентларда Мажезик-сановел СР ни буюрганда эҳтиёткорликка риоя қилиши керак. Аспирин Аспирин билан бир вақтда қўллаганда қон зардобида флурбипрофеннинг концентрацияси пасайиши мумкин. Бу ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти номаълум; лекин бошқа НЯҚП билан бўлгандаги каби, ножўя кўринишлар ривожланиши хавфи юқорилиги туфайли, флурбипрофен ва аспиринни бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди. Бета-адреноблокаторлар Флурбипрофен пропранололнинг гипотензив самарасини пасайтириши мумкин, лекин атенололга таъсир кўрсатмайди. Бу ўзаро таъсирнинг механизми номаълум. Флурбипрофен ва β-блокаторларни қабул қилаётган пациентлар адекват гипотензив самарага эришиш юзасидан кузатилишлари керак. Диуретиклар Клиник тадқиқотлар ва постмаркетинг кузатувлар натижалари айрим пациентларда НЯҚП фуросемид ва тиазид диуретикларнинг натриюретик таъсирини камайтириши мумкинлигини намойиш қилган. Бу буйрак простагландинлар синтезини ингибиция қилиниши билан тушунтирилади. НЯҚП ни диуретиклар билан бир вақтда қўллаганда авж олиб борувчи буйрак етишмовчилиги белгилари ва диуретик самаралар юзасидан синчковлик билан кузатиш керак. Литий НЯҚП плазмада литийнинг даражасини ошиши ва литийнинг буйрак клиренсини пасайишини чақириши мумкин. Литийнинг ўртача минимал концентрацияси 15% га ошади, буйрак клиренси 20% га пасаяди. Бундай таъсир НЯҚП томонидан буйрак простагландинларини ингибиция қилиниши билан тушунтирилади. Шунинг учун литий препаратлари билан бир вақтда қўллаганда унинг токсик таъсири белгиларини синчковлик билан кузатиш керак. Метотрексат НЯҚП қуён буйрак пластинкаларида метотрексат тўпланишини рақобатли ингибиция қилади. НЯҚП метотрексатнинг токсик таъсирини ошириши мумкин. НЯҚП ва метотрексатни мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Кортикостероидлар НЯҚП ни кортикостероидлар бир вақтда қўллаганда меъда-ичак йўлларида яра пайдо бўлиши ёки қон кетиши хавфи ошади. Антиагрегантлар ва серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари НЯҚП билан бир вақтда қўллаганда меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфи ошади. Циметидин, Ранитидин Соғлом кўнгиллиларда циметидин ва ранитидин билан дастлабки даволаш флурбипрофеннинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмаган. Фақат циметидинни қўллаган ҳолатда флурбипрофеннинг зардобдаги концентрациясини катта бўлмаган, лекин аҳамияли ошиши кузатилган. Дигоксин Соғлом эркакларда флурбипрофен ва дигоксинни мажмуавий қўллаш бўйича ўтказилган тадқиқот бу препаратларнинг қон зардобидаги барқарор ҳолатдаги даражасини ўзгаришларини намойиш қилмаган. НЯҚП юрак етишмовчилигини кучайтириши, калавалар февральацияси тезлигини пасайтириши ва плазмада гликозидлар даражасини ошириши мумкин. Перорал гипогликемик воситалар Гипогликемик препаратлар ва флурбипрофенни бир вақтда қўллаганда қонда қанд даражасини аҳамияциз пасайиши кузатилганлигига қарамасдан, гипогликемия белгилари кузатилмаган. Хинолонлар НЯҚП хинолонлар билан боғлиқ тиришишлар хавфини ошириши мумкин. НЯҚП ни зидовудин, тиклопидин, такролимус, циклоспорин билан эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Такролимус

Мажезик-сановел СР ни НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Юрак-қон томир касалликлари хавфи НЯҚП ўлимга олиб келиши мумкин бўлган жиддий юрак-қон томир тромботик кўринишлар, миокард инфаркти ва импульс хавфини ошишига олиб келиши мумкин.Жаррохликда коронар артерияни шунтлашда (CАБГ) операциядан кейинги оғриқни даволаш учун флурбипрофенни қўллаш мумкин эмас. Меъда-ичак касалликлари хавфи НЯҚП меъда-ичак йўллари томонидан жиддий ножўя кўринишларнинг, шу жумладан ўлимга олиб келиши мумкин бўлган меъда-ичакдан қон кетишлар, яралар ва перфорация хавфини оширади. Бу асоратлар қўллагандан ҳар қандай вақтда ва даракчи-симптомларсиз юзага келиши мумкин. Кекса пациентлар меъда-ичак йўллари томонидан жиддий хавфга дучор бўладилар.

Ҳомиладорликни учинчи уч ойлигида бошқа НЯҚП каби флурбипрофенни қабул қилиш мумкин эмас, чунки артериал йўлни муддатидан олдин беркилишини чақириши мумкин.

25°С дан паст хона ҳароратида сақлансин.

НЯҚП дозасини ошириб юборилиши симптомлари: летаргия, уйқучанлик, кўнгил айниши, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрал соҳада оғриқ. Тутиб турувчи даволаш йўли орқали бу симптомларни бартараф этиш мумкин. Меъдадан қон кетиши ривожланиши мумкин. Жуда кам ҳолларда артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафасни сусайиши ва кома ривожланиши эҳтимоли мавжуд. Дозани ошириб юборилганда ҳам юзага келадиган НЯҚП ни қўллаш натижасида анафилактик реакциялар ривожланиши ҳолатлари аниқланган. НЯҚП дозаси ошириб юборилганда симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади. Специфик антидоти йўқ. Доза ошириб юборилганда (5 марта ёки 10 марта юқори дозани қабул қилиш) беморда кейинги 4 соатда қусишни чақирилади ёки фаоллаштирилган кўмир (катталарга 60 г дан 100 г гача, болаларга 1 ёки 2 г/кг), осмотик сурги воситалари буюрилади. Препарат қон плазмаси оқсиллари билан аҳамиятли даражада боғланганлиги туфайли – жадаллашган диурез, сийдикни ишқорийлаштириш, гемодиализ ёки гемоперфузия самарасиз.

Препарат рецепт бўйича берилади

ПВХ/ПВДХ/алюмин блистерлар картон қутида. Микропеллетли 16 капсуладан блистерда.

2 йил.