икки ёқлама қавариқ, оқ ёки деярли оқ рангли таблеткалар, мармарликка йўл қўйилади.

перорал контрацептив воситалар.

G03AA09

Дезогестрел Дезогестрел меъда-ичак йўлларидан тез ва амалда тўлиқ сўрилади ва дарҳол 3- кето-дезогестрелга метаболланади, у дезогестрелнинг биологик фаол метаболити ҳисобланади. Смах га 1 таблетка қабул қилинганидан кейин 1,5 соат ўтгач эришилади ва у 2 нг/мл ни ташкил қилади. Дезогестрелнинг биокираолишлиги 62-81%. 3- кето-дезогестрел қон плазма оқсиллари, асосан албуминлар ва глобулинлар билан боғланади. Вд 1,5 л/кг ни ташкил қилади. 3- кето-дезогестрелдан ташқари (у жигарда ва ичак деворида ҳосил бўлади) бошқа метаболитлари: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (биринчи фаза метаболитлари) ҳам бор. Бу метаболитлари фармакологик фаолликка эга эмас. Қон плазмасидан клиренси 2 мл/мин/кг тана вазнигани ташкил қилади. 3- кето-дезогестрелни Т1/2 ўртача 30 соатни ташкил қилади. Метаболитлари сийдик ва ахлат билан (6:4 нисбатда) чиқарилади. Этинилестрадиол Этинилестрадиол меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Смах  га препарат қабул қилинганидан кейин 1-2 соат ўтгач эришилади ва у 80 нг/мл ни ташкил қилади. Препаратнинг биокираолишлиги тизимолди конъюгацияси ва жигар орқали “биринчи ўтиш” самараси ҳисобига тахминан 60% ни ташкил қилади. Препарат қон плазмаси оқсиллари, асосан албуминлар билан тўлиқ боғланади. Вд 5 л/кг ни ташкил қилади. Этинилестрадиолнинг тизимолди конъюгацияси аҳамиятли. Ичак деворини четлаб (метаболизмнинг биринчи фазаси) у жигарда конъюгацияга учрайди (метаболизмнинг иккинчи фазаси). Этинилестрадиол ва унинг конъюгатлари метаболизмнинг биринчи фазасида (судьялар ва глюкуронидлар) ўт-сафро билан чиқарилади ва энтерогепатик циркуляцияга тушади. Қон плазмасидаги клиренси 5 мл/мин/кг тана вазнига атрофида. Этинилестрадиолни Т1/2 ўртача тахминан 24 соатни ташкил қилади. Тахминан 40% сийдик билан ва тахминан 60% аҳлат билан чиқарилади.

– Контрацепция.

Препарат суткада 1 таблеткадан (иложи борича бир хил вақтда) ҳайз циклининг биринчи кунидан бошлаб 21 кун давомида буюрилади. Сўнгра 7 кунлик танаффус қилинади, бу вақтда ҳайзга хос қон кетиши юз беради. Кейин таблеткаларни кейинги ўрамдан қабул қилиш тикланади (хатто агарда қон кетиши тўхтамаган бўлса ҳам). Қабул қилиш қоидасига риоя қилинганда контрацептив таъсири 7 кунлик танаффус вақтида ҳам сақланади. Агарда биринчи таблеткани қабул қилиш хайз циклининг биринчи куни юз берса, у ҳолда қўшимча контрацептив усуллар талаб этилмайди. Таблеткани қабул қилишни хайзни 2-5 кунлари бошлаш мумкин, аммо бундай ҳолларда биринчи циклда қўшимча контрацептив усулларни таблеткани қабул қилишни биринчи 7 суткасида қўллаш керак. Агарда хайз бошлангандан кейин 5 кундан кўп ўтган бўлса, қабул қилишни бошлашни кейинги хайзгача кечиктириш лозим. Туғруқдан кейин эмизмайдиган аёлларга препаратни 21 кундан кейин буюриш мумкин. Бундай ҳолларда контрацепцияни қўшимча бошқа усулларини қўллашга зарурат йўқ. Агарда туғруқдан кейин сексуал алоқа бўлган бўлса, у ҳолда гормонал контрацептивларни қабул қилишни биринчи хайздан кейин бошлаш лозим. Агарда препарат туғруқдан кейин 21 кундан кеч буюрилган бўлса, у ҳолда қабулни биринчи 7 суткасида қўшимча контрацепция усулларини ишлатиш зарур. Абортдан кейин препаратни қабул қилишни дарҳол операциядан кейин бошлаш тавсия қилинади, ва бундай ҳолда қўшимча контрацепция усулларини қўллашга зарурат йўқ. Хайз муддатини узайтириш керак бўлганида таблеткаларни қабул қилишни 7 кунлик танаффуссиз давом эттириш лозим. Бундай ҳолларда хайзлар орасида қон кетиши пайдо бўлиши мумкин, аммо бу препаратни ҳомилага қарши таъсирини камайтирмайди. Препаратни мунтазам қабул қилишни одатда 7 кунлик танаффусдан кейин тиклаш мумкин. Препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолларда, агарда ўтказиб юборилган қабулдан кейин 12 соат вақт ўтган бўлса, у ҳолда ўтказиб юборилган таблеткани қабул қилиш ва кейинчалик қабулни одатдаги вақтда давом эттириш керак. Агарда ўтказиб юборилган препаратни қабулидан 12 соатдан кўп вақт ўтган бўлса, препарат ўтказиб юборилган деб ҳисобланади, бу даврда контрацепциянинг ишончлилиги кафолатланмайди ва қўшимча контрацепция усулларини қўллаш тавсия қилинади.

Препаратни бекор қилишни талаб қиладиган оғир ножўя кўринишлар. Юрак- томир тизими томонидан: кам- артериал ва веноз тромбоэмболик касалликлар (шу жумладан миокард инфаркти, импульс, оёқларнинг чуқур веналарини тромбози, ўпка томирларининг тромбоэмболияси), артериал гипертензия. Эндокрин тизими томонидан: эстрогенга қарам ўсмаларни пайдо бўлиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: холестатик сариқлик, ўт-тош касаллиги. Бошқалар: кам – тизимли қизил югурикни зўрайиши, алоҳида ҳолларда – Сиденхем хореяси, у препарат бекор қилинганидан кейин ўтиб кетади. Бошқа кўпинча учрайдиган аммо препаратни бекор қилинишини талаб этмайдиган ножўя кўринишлар. Жинсий тизими томонидан: хайзлар орасидаги қон кетишлар, препарат бекор қилинганидан кейинги аменорея, қин шиллиғини ўзгариши, бачадон фибромиомасини ўсиши, эндометриознинг кечишини ёмонлашиши, қин инфекциясини ривожланиши (шу жумладан кандидоз), сут безларининг таранглашиши, оғриши, катталашиши, сутни чиқарилиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш. Дерматологик реакциялар: тугунли эритема, тошма, хлоазмалар. МНТ томонидан: бош оғриғи, меньшевизм, кайфиятни ўзгариши, депрессив ҳолатлар. Кўриш аъзолари томонидан: контакт линзаларни тақишда шох парданинг сезувчанлигини ошиши мумкин. Моддалар алмашинуви томонидан: организмда суюқликнинг тутилиши, тана вазнининг ўзгариши, карбон сувларга толерантликни пасайиши.

ҳомиладорлик ёки унга шубҳа;лактация даври;оғир ёки ўртача оғирлик даражасидаги артериал гипертензия;липид алмашинувини бузилиши;анамнезида артериал тромбоэмболик касалликларни бўлиши (миокард инфаркти, цереброваскуляр касалликлар);артериал ёки веноз тромбоэмболиянинг хавфини бўлиши;шахсий ёки оилавий анамнездаги веноз тромбоэмболия;диабетик ангипатия;оғир жигар касалликлари, холестатик сариқлик, гепатит, ҳомиладорлик вақтидаги сариқлик мавжудлиги ёки анамнезда бўлиши, стероид сақловчи препаратларни қабул қилишда, Дубин-Джонсон синдромида, Ротор синдромида, жигар ўсмасида, порфирияда;ўткир вирусли гепатит (лаборатория кўрсаткичлари тиклангунича ва бу кўрсаткичлар меъёрига қайтганидан кейин 3 ой давомида);ўт-тош касаллиги;эстрогенга қарам ўсмалар ёки унга шубҳа;эндометриянинг гиперплозияси;қиндан ноаниқ этиолагияли қон кетишлар;тизимли қизил югурик (шу жумладан анамнездаги);генитал герпес (шу жумладан анамнездаги);отосклероз (олдинги ҳомиладорликда чуқурлашган);оғир тери қичимаси (шу жумладан анамнездаги);препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.

Препарат спазмолитиклар, фенобарбитал ҳосилалари, антибиотиклар (тетрациклин, ампицилин, рифампицин), гризеофулвин, сурги препаратлари ва айрим доривор ўсимликлар (масалан, дағал далачой) билан бир вақтда қўлланганида, Лоципилнинг контрацептив самарасини камайиши мумкин. Препарат перорал гипогликемик препаратлар ёки инсулин билан бир вақтда қўлланганида карбонсувлар алмашуви ҳолатини назоратини бузилиши мумкин, чунки Лоцепил карбонсувларга бўлган толерантликни пасайтириши ва инсулинга ёки гипогликемик воситаларга бўлган эхтиёжни ошириши мумкин, бу дозани тўғирлашни талаб қилади.

Препарат гемостаз тизими касалликларида, юрак етишмовчилигида (шу жумладан анамнездаги), буйрак етишмовчилигида (шу жумладан анамнездаги), тутқаноқда (шу жумладан анамнездаги), меньшевизмда (шу жумладан анамнезида), анамнезида ўт-тош касаллигида, эстрогенга қарам ўсмаларни ёки эстрогенга қарам гинекологик касалликларнинг ривожланишини хавфи бўлганида, қандли диабетда, оғир депрессияда (шу жумладан анамнездаги), ўроқсимон-хужайрали анемияда эхтиёткорлик билан ва фақат қўллашдан фойда ва хавф синчков баҳолаганидан кейин буюрилади. Агарда жигарнинг функционал кўрсаткичларида ўзгаришлар пайдо бўлса, препаратни қабул қилишни тўхтатиш лозим. Режали операция ҳолларида препаратни қабул қилишни оператив аралашувлардан 4 ҳафта олдин тўхтатиш, ремобилизациядан кейин эса 2 ҳафта ўтгач тиклаш лозим. Меньшевизм хуружлари пайдо бўлганида ёки чуқурлашганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш лозим. Туғма ёки ортирилган биокимёвий нуқсонлар (фаоллаштирилган протеин С га резистентлик, гиперхромоцистеинемия, протеин С,С танқислиги, антитромбин ИИИ танқислиги, антифосфолипид антителалар бўлганида) ҳам тромбоэмболик касалликларнинг ривожланишини хавфи ошади. Препаратни, унинг контрацептив таъсирини камайтирадиган бошқа препарат билан бир вақтда қўллаш даврида, қўшимча контрацепция усулларини қўллаш лозим. Препаратни, агарда уни қўллашни бир неча ойдан кейин хайзлар орасида қон кетишлар пайдо бўлса, самарадорлиги камайиши мумкин. Агарда бунда танаффус даврида хайзга хос қон кетишлар пайдо бўлмаса, таблеткани қабул қилишни фақат ҳомиладорлик истисно қилингандан кейин давом эттириш мумкин. Препаратни қабул қилишдан олдин қарши кўрсатмаларни ва ҳомиладорликни истисно қилиш учун умумий тиббий (тўлиқ оилавий ва шахсий анамнез, АБ ўлчаш, лаборатория текширувлари) ва гинекологик текширувлар (шу жумладан сут безларини текшириш, цервикал ажралмани цитологик таҳлили) ўтказиш керак. Препаратни қабул қилиш вақтида хлоазмни пайдо бўлиш хавфи бўлганида, қуёшдан ва УБ нурлари таъсиридан сақланиш лозим. Препаратни қабул қилиш даврида лаборатория текширишларининг айрим кўрсаткичларини (жигар, буйраклар, буйрак усти безлари, қалқонсимон безининг функционал кўрсаткичлари, қон ивишининг кўрсаткичлари ва фибринолитик омиллари, липопротеинлар ва ташувчи протеинлар) ўзгариши мумкин. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Оригинал ўрамда, намликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Орал контрацептивнинг катта дозалари қабул қилинганида жиддий салбий оқибатлар қайд қилинмаган. Аммо дозани оширилиб юборилиши ҳолларида кўнгил айниши ва аёлларда қон кетишини узилиши, яъни хайзга таъсири (хайз циклининг мунтазамлигини ошиши, қон йўқотишни ва темир танқислиги анемиясини камайиши, дисменорея тез-тезлигини камайиши) ва овуляцияни кечикиши (тухумдонларнинг функционал кисталари ва бачадондан ташқари ҳомиладорлик тез-тезлигини камайиши) бўлиши мумкин. Даволаш: симптоматик. Биринчи 2-3 соатларда меъдани ювишни ўтказиш мумкин. Махсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

21 таблеткалар блистерларда. 1 ёки 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

2 йил